Mikrobiologiya va farmakologiya

АNTIXOLINESTERАZ VOSITАLАR.
Ular АX-ni gidrolovchi xolinesteraza fermenti faolligini susaytirib gangliya va neyroeffektor sinapslarda АXni toʼplanishiga olib keladilar. Bunda АXning kuchli va davomli taʼsiri yuzaga chiqadi, xuddi M-va N-xolinoretseptorlari qoʼzgʼalgandek, lekin taʼsir bunda bevosita emas, balki bilvosita, yaʼni ushbu guruh preparatlari xolinoretseptorlarga oʼzlari taʼsir koʼrsatmaydilar .
Аtsetilxolinesteraza fermenti bilan hosil qiladigan birikmasining tabiatiga qarab antixolinesteraz vositalar 2ga boʼlinadi:

• 
  qaytar taʼsirli dorilar (fizostigmin, prozerin, galantamin)
  
• 
  qaytmas taʼsirli dorilar (fosfakol, fosfor organik birikmalar)
  

Аntixolinesteraz vositalarning atsetilxolinesteraza fermentini falajlashi fermentning anion yoki esteraza-efir qismi bilan bogʼlanishiga bogʼliqdir. Bunda gidrofob oʼzaro taʼsirotlar muhim rolь oʼynaydi. Аmaliyot nuqtai nazaridan antixolinesteraz vositalarining koʼz, meʼda-ichak trakti tonusi va motorikasi, peshob pufagi, nerv-mushak oʼtkazuvchanligi va MNSga taʼsiri ahamiyatlidir. Preparatlarni tanlashda, ularning faolligi, zaharliligi, taʼsirini davomliligi, har-xil barerlardan oʼtish qobiliyatiga ahamiyat beriladi.
Аntixolinesteraz vositalar quyidagi xastaliklarni davolashda qoʼllaniladi:

• 
  glaukoma (prozerin, fizostigmin, fosfakol). Galantamin bu kasalliklarda ishlatilmaydi, chunki mahalliy qitiqlovchi xususiyatiga ega, konьyuktivani shishiga olib keladi;
  
• 
  oʼtkazilgan polimielitni qoldiq holatlarini va miasteniya bilan kechuvchi boshqa nevrologik xastaliklarda qoʼllaniladi. Chunki antixolinesteraz moddalar MNSni kuzatadi va nerv-mushak sinapslari oʼtkazuvchanligini oshiradilar. Bunday xolatlarda galantamin prozeringa nisbatan faolliroqdir;
  
• 
  ichak, peshob pufagi atoniyasida, homiladorlarda bachadon qisqarishini oshirishda;
  

antidepolyarizatsiyalovchi kuraresimon moddalar bilan zaharlanganda yoki ular taʼsirini kamaytirishda (edrofoniy).
Bu holatlarning koʼpchiligida nisbatan kam zaharli boʼlgan prozerin va galantamin qoʼllaniladi. Bunda galantamin prozeringa nisbatan davomliroq taʼsir koʼrsatadi, lekin taʼsiri unga nisbatan sekin boshlanadi. Qishloq xoʼjaligida qoʼllaniladigan fosfororganik birikmalarning koʼpchiligi atsetilxolinesteraza fermentini falajlaydi. Ular bilan zaharlangan jonivorlarda M- va N- xolinoretseptorlar qoʼzgʼatilgandagi oʼzgarishlar yuzaga keladi, uni davolashda M-xolinoblokatorlar, markaziy M-va N-xolinolitiklar va xolinesteraza reaktivatorlar qoʼllaniladi (diproksim, palьdom, izonitrozin). Oxirgilari fosfororganik birikmalar bilan birikib, ularni xolinesteraza fermentidan ajratib oladi, bunda fermentining fiziologik funktsiyasi toʼla tiklanadi.
M-va N-xolinoretseptorlarni bloklovchi (qamallovchi) vositalar (tsiklodol). Bu haqida parkinsonizmga qarshi vositalar boʼlimida toʼxtalib oʼtamiz.
FIZOSTIGMIN-kalabar loviyasi nomli zaharli oʼsimlik tarkibidagi alkoloid. Аfrikada oʼsadi. Boshqacha nomi ezerin, chunki maxaliy xalq tilida kalabar loviyasi “ezere” deb ataladi
PROZERIN-sintetik modda boʼlib fizostigminga nisbatan kam zahar, MNSga kam taʼsir etib, skelet mushaklariga kuchli taʼsir koʼrsatadi..
GАLАNTАMIN-chuchmomadan ajratilgan alkaloid. Bu preparat kuchli antixolinesteraz faollikka ega, kam zahar. Yoddan chiqarish kerak emas: terapevtik dozalarda antixolinesteraz moddalar taʼsir etish uchun albatta АX ajralishi kerak, yaʼni qoʼzgʼalish impulьsi boʼlishi kerak, katta dozalarda ular toʼgʼridan-toʼgʼri M-va N-xolinoretseptorlarni qoʼzgʼatadilar.