Маъруза №1\

Система олди метаболизми

• 
  Дори воситаси меъда ёки ичак деворидан утгандан сунг портал кон айланиш тизими ва жигарга тушади. Баъзи моддалар жигарда, унинг ферментлари таъсирида сезиларли узгаришларга учрайди (табл.5).
  
• 
  Сурилиш жараёнида жигар оркали илк бор утишда содир буладиган моддалар биотрансформациясига система олди метаболизми ёки биринчи утиш самараси (first pass metabolism) деб аталади. Система олди метаболизми интенсивлиги жигар кон айланиш тезлигига боглик.
  

Энг мухим юкори систем олди метаболизми-кальций антагонистлари, липофил бета блокаторлар, нитратлар, ААФ ингибиторлари .
Дориларни систем олди метаболизмини енгиб утиш учун дорилар дозаларини узгартириш керак: дорининг бир марталик дозасини ошириш ва кабул килиш оралигини кичрайтириш.

• 
  Продорилар (pro-drugs) таъсири биринчи утиш самарасига асосланган. Бу дорилар система олди метаболизмига учраши туфайли фаол моддаларга айланиб, фармакологик таъсир курсатадилар.
  

3.Дори воситаларининг биосингиши


Биосингиш – сурилиш жараёни ва система олди метаболизми натижасида катта кон айланиш даврига (системали кон айланиш), узгармаган ва фаол метаболитлар куринишида етиб борган ичга юборилган дори воситаси дозасининг улуши курсатгичи.

Биосингишнинг асосий курсатгичлари

Абсолют биосингиш (f)- томирдан ташкарига юборилгандан сунг системали кон айланишга етиб борган препарат дозасининг улуши (% ларда).
Нисбий биосингиш (f^)- томирдан ташкарига юборилган икки дори воситасининг биосингишини таккослаш максадида аникланади.

Дори воситалари биосингишига куйидаги омиллар таъсир килади:

• 
  Дори воситасининг юбориш йуллари;
  
• 
  Бемор организми индивидуал хусусиятлари, меъда-ичак тракти, юрак кон-томир тизими, жигар ва буйрак холати;
  
• 
  Биофармацевтик омиллар (дори шакли, унинг таркиби, препаратнинг ишлаб чикиш технологияси хусусиятлари).
  

Вена ичига юборилганда дори тулик конга тушади ва биосингувчанлик 100% га тенг.
Бошка юбориш йулларидан фойдаланилганда (перорал, мушак ораси, тери остига ва б.к.) дори бир нечта хужайра мембранаси оркали утиши керак, бунда унинг факат бир кисми конга утади ва деярли хеч качон 100% га етмайди (табл.7)
Биофармацевтик омиллар таблетка, капсул куринишидаги перорал шакллар учун айникса ахамиятга эга. Маълумки, дори воситаси таркибига кирувчи ёрдамчи воситалар ( полимер пленкалар, тулдириувчилар, канд ва б.к.) индиферрент булиб бирор бир фармакологик таъсир курсатмайди
, аммо улар баъзан дори биосингувчанлигига таъсир курсатади. Таблеткаларни пресслашда ва капсулаларни тулдиришда кулланадиган воситалар таъсир этувчи моддани эриш тезлигига салбий таъсир этиши мумкин.
Фармацевтик заводларда порошокларни грануляция килиш технологиялари дори шаклидан таъсир этувчи моддани ажралиб чикиш характерига хам таъсир курсатади. Препарат биосингувчанлиги учун таблетка ва капсулаларни характери хам мухим урин эгаллайди.