Лекарственные средства, влияющие на систему крови

Антикоагулянты прямого действия

• II. НЕЗАВИСИМЫЕ ОТ АНТИТРОМБИНА III
• 1. Непосредственно ингибирующие тромбин: препараты гирудина (лепирудин, бивалирудин) и гатраны (дабигатран).
• 2. ЛС антитромбина III: антитромбин III человеческий.
• 3. ЛС, ингибирующие факторы Va и VIIIa: активированный протеин С.
• 4. Са-связывающие ЛС: гидроцитрат Na, цитрат Na.
• 5. Олигопептиды: ривароксабан (ксарелто), апиксабан, эндоксабан.

Гепарин Образуется тучными клетками во многих тканях (печень, легкие, слизистая оболочка кишечника).

• За счет «-» заряда (ввиду сульфатных групп в молекуле) связывается с «+» NH2-группами эндогенного антикоагулянта антитромбина III, вызывая изменение конформации его активного центра и повышение реактивности в отношении ФС крови, т.с. ингибируя факторы IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa и проявляя антитромботический и антикоагуляционный эффекты

Фармакологические эффекты гепарина

• 1. Антикоагуляционный эффект
• 2. Антиагрегантный (ввиду связывания фактора Виллебранда и «тромбоцитопении потребления»)
• 3. Фибринолитическая активность
• 4. Снижает уровень липидов в крови (активирует липопротеинлипазу)
• 5. Подавляет пролиферацию гладкомышечных клеток
• 6. Противовоспалительное, анальгетическое действие
• 7. Гипогликемическое действие
• 8. Снижает проницаемость стенки сосудов
• 9. Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие

Применение НФГ

• Применение НФГ
• Для профилактики и лечения тромбов глубоких
• вен, ТЭЛА, стабильной стенокардии, инфаркте миокарда, протезировании клапанов, предупреждения тромбоза периферических артерий.
• Побочные эффекты НФГ
• 1. Геморрагический синдром (угнетение функции тромбоцитов или тромбоцитопения): кровотечения и кровоизлияния
• 2. Тромбоцитопения: I типа («тромбоцитопения потребления») – развивается на 3-4-й день после начала лечения; II типа – развивается на 6-12-й день лечения и связан с появлением IgG, направленных на комплекс «гепарин - фактор 4 тромбоцитов».
• 3.«Рикошетные тромбозы» (при резкой/преждевременной отмене)
• 4. Остеопороз (при длительном применении, более 3 мес.)
• 5. Гиперкалиемия (ингибирует синтез альдостерона)
• 6. Аллергические реакции