Kirish. Mavzuning dolzarbligi

Strofantin K
Strofantin K o’simlik urug’idan olinadi. Preparat k-strofantin β-va K-strofantozid yurak glikozidlarining aralashmasidan tashkil topgan.

Bu ikkala glikozidning genin qismi strofantindan tashkil topgan bo’lib, K-strofantin β o’z tarkibida bir molekula glyukoza qoldig’i kam saqlanganligi bilan 2-strofantoziddan farqlanadi.
Aniqroq qilib aytganda, Kstrofantin β, K-strofantozidning α-gilikozidaza fermenti ta’sirida gidrolizlanib hosil bo’lgan ikkilamchi glikoziddir.
Strofantin K oq yoki biroz sarg’imtir kukun bo’lib, suv va spirtda qiyin eriydi, xloroform va efirda erimaydi. Boshqa glikozidlarga o’xshash bu preparatning chinligini aniqlashda ham, undagi steroid halqasiga xos Liberman-Burxard reaksiyasi, lakton halqasiga esa Legal reaktividan foydalaniladi.
Bir necha preparat kristallari konsentrik sulfat kislota bilan ho’llanilsa, yasshil rang hosil bo’ladi. Yana preparatga rezorsin va konsentrik xlorid kislota qo’shib qizdirilsa, qizil rang hosil bo’ladi.
Strofantin K ning ham faolligi DF ko’rsatmasi bo’yicha biologik usul bilan aniqlanadi. 1 gr preparat 43000-580000 BTB ga ega bo’lishi kerak.
Uning 0,05 % li eritmasi 1 ml dan ampulalarda chiqariladi.
Strofantin K preparatini og’zi mahkam berkitilgan idishlarda, quruq va salqin joylarda, ehtiyot qilgan holda “A” ro’yhati bo’yicha saqlanadi.
III. Gestogen garmonlar va ularning sintetik analoglari (o’xshashlari).
3.1.Progesteronum

Gestogen garmonlarini ayollarning homiladorlik davrida sariq tana ajratib chiqaradi va ular homiladorlikning narmal o’tishini ta’minlaydi. Gestogen garmonlar sariq tana garmonlari deb ham yuritiladi. Bu guruhga kiruvchi garmonlarda progestero va unuing yarim sintetik analogik o’xshashi pregnin tibbiyotda keng qo’llniladi.

Progesteronni birinchi marta 1934-yilda Butenandt cho’chqaning sariq tanasidan ajratib olgan. Uni ham boshqa garmonlarga o’xshash turli steroid tuzilishdagi tabiiy moddalardan, jumladan xolesteri, β-sitosterin va solasodindan sintaz qilib olinadi. Olinlardan N.N. Svarov bir guruh shogirdlari bilan ituzum oilasiga mansub Solanum avikularae o’simligining yer ustki qismigan steroid tuzilishidagi glikoalkaloid-solasodindan olish usulini ishlab chiqdilar. O’simlik tarkibida solasodin 0,7-1,2% gacha bo’ladi. Solasodindan progesteronni olish jarayonini quyidagi kimyoviy tenglamalar bo’yicha ifodalash mumkin.

Reaksiyaning oxirgi bosqichida yuqorida olingan pregnenolonni Oppennaur usuli bo’yicha (alyuminiy propilat va toluol ishtirokida) siklogeksanon bilan oksidlab progesteron olinadi.

Steroid birikmalaring struktura tuzilishiga juda kichik bir o’zgarish kiritilsa ham ularning fiziologik faolligi yoki ta’sir xususiyati o’zgaradi. Buni yana bir bor, progesterone bilan uning yarim sintetik analogi – pregnin o’rtasida bo’lgan kimyoviy tuzilishi va fiziologik ta’siridagi farqdan ko’rish mumkin.Masalan, progesterondagi holatga birikkan asetat qoldig’i o’rniga gidroksil va etinil guruhlarini kiritish bilan u modda, ya’ni pregnin progesteronga nisbatan bir muncha barqaror bo’lib, uni ichish uchun tayinlash mumkin, ammo shu bilan bir qatorda pregnin 5-6 marta kuchsiz ta’sirga egadir.
Pregninni quyidagi sxema bo’yicha degidroepiondrosterondan (I) yarim sintez usulida olinadi. Bunda avval unga toluolishtirokida kaliy butilat va asetelin ta’sir ettirib, 17-etinilandrostendiol-3,17 (II) olinadi.
So’ngra eritma suyultirilgan sul’fat kislota bilan neytrallab, undagi toluol suv bug’i bilan haydab chiqariladi va hosil bo’lgan mahsulotni avval suv, keyin esa spirt bilan yuvib tozalaniladi. Reaksiyaning oxirgi bosqichida, shu tartibda olingan 17-etilinlandrostendiol-3,17 ni Oppenauer usuli bo’yicha oksidlab, pregninga (III) o’kaziladi.