Kirish. Mavzuning dolzarbligi

PROGESTERON

Progesteron, oq kristall kukun, suvda erimaydi, 95% li spirt va efirda eriydi, xloroformda juda yengil eriydi, o’simlik moylarida iyin eriydi, 127-131 ⁰C haroratda suyulanadi. Uning solishtirma buruvchanligi (95% li spirtdagi 0,5% li eritmasi +190 dan +200 gacha.
Preparatning 241 nm to’lqin uzunlikdagi solishtirma nur yutish ko’rsatkichi 518 dan 545 gachadir (0,00% spirtdagi eritmasi)

2. 
   PREGNIN
   

Pregnin-4-4-in-20-ol-17 –on 3,17 –etiniltestoster on

Pregnin, oq yoki biroz sarg’mtirroq kristall kukun, suvda deyarli erimaydi, 95% li spirt va efirda juda kam eriydi, xloroformda esa kam eriydi. 270-276 ⁰C haroratda suyuqlanadi. Uning solishtirma buruvchanligi +28 dan +32 gachadir.
Progesteronning chinligini aniqlashda, preparatning konsenrtlangan sul’fat kislotadagi eritmasiga 1,5 ml dan ikki marta suv qo’shib chayqatilganda yashil rang berib, tovlanuvchi sariq rang hosil bo’ladi. Unga xloroform qo’shib chayqatilganda, suyuqlikda paydo bo’lgan qatlamlarning ikkalasi ham rangsizlanadi. Davlat formako’peyasiga binoan bu reaksiyadan preginning ham chinligini aniqlashda foydalaniladi. Biroq, bunda preparatning kansentrlangan sul’fat kislotadagi eritmasi suv qo’shib chayqatilganda, yashil ranglanib tovlanuvchi malina rangli modda hosil qiladi. Bundan tashqari, eritmaga xloroform qatlami to’q sariq ranga bo’yalib, ustki qatlami esa rangsiz qoladi. Bu reaksiya bo’yicha preparatlarni o’zaro bir-birlaridan farqlash mumkin.
Preparatlarni C₃ holatdagi ketoguruhlarga asoslangan holda, progesteronga ma’lumsharoitda 2,4-dinitrofenilgidrazin ta’sirida uning fenilgidrazon xosilasini, pregninga esa gidroksilamin gidroxlorid ta’sirida oksim hosilasini olib, keyin ularning suyuqlanish haroratini teshkirish orqali ham chinligi aniqlanadi.
Progesteronning fenilgidrazon hosilasi 270 -275 ⁰C da, pregninning oksim hosilasi esa 226-232 ⁰C haroratda suyuqlanadi.

Preparatlarning chinligi, ularning fizikaviy konstantlari, ya’ni solishtirma buruvchanligi va solishtirma nur yutish ko’rsatkichi orqali ham aniqlanadi.
Progesteron miqdorini DF ko’rsatmasiga uning chinligini anilashdagi fenelgidrozon hosil qilish reaksiyasi asosida tortma usul bo’yicha aniqlanadi. Bunda ma’lum miqdordagi pereparatga 2,4-dinitrofenilgidrazin va spirt qo’shib, ma’lum vaqtgacha qaynatiladi. Keyin aralashmaga kansentrlangan xlorid kislota o’shib, qaynatish ya’ni biroz davom ettiriladi. Natijada hosil bo’lgan progesteron-2,4-dinitrofenilgidrozonni sovutilgan suyuqlikdan ajratib olib, qurutiladi va analitik tarozida og’irligi aniqlanadi.
Pregninning miqdorini DF ko’rsatmasi asosida spektrfotomertriya usuli bo’yicha aniqlash mumkin. Uning 0,001% li spirtdagi eritmasining optik zichligi 241 nm to’lqin uzunligida o’lchab aniqlanadi.
Pregninning farmakologik ta’siri progesteronnikiga o’xshash bo’lsa-da, ammo unga nisbatan kuchsiz faol ta’sir ko’rsatadi. U organizmda o’zining barqarorligi bilan progesterondan farqlanadi. Progesteron va pregninni ayollarda sariq tana gormonining yetishmasligi natijasida bachadon qon ketishda, farzandsizlikda, bola tushishi natijasida ro’y beradigan kasallik va boshqalarda qo’llanadi.
Progesteronni 1 ml dan 1% va 2,5% li moydagi eritmasi mushak orasiga yoki teri ostiga yuboriladi. Uning 1% li va 2,5% li shaftoli moyidagi eritmalari 1 ml dan ampulalarda chiqariladi.
Pregnin tabletka holida 0,01-0,02 g dan kuniga 2-3 marta ichiladi. Bu yerda ko’rilayotgan ikkala preparat ham B ro’yxati bo’yicha, og’zi mahkam berkitilgan idishlarda, yorug’lik tushmaydigan joyda salaniladi.
Progesteronning dori modda sifatidagi kamchiliklardan biri, uning berqarorligidadir. Uni ichga berilganda juda tez tarkibi o’zgarib, fiziologik faolligini yo’qotadi. Shuning uchun, ham progesteron faqat in’eksiyalarda ishlatiladi.
Progesteronning shu xossasini hamda fiziologik faolligini yanada kuchaytirish maqsadida olimlar tomonidan uning kimyoviy tuzilishiga turli o’zgarish kiritish, ya’ni preparotlar sintez qilib olingan. Modifikatsiya qilishda asosan C_17,16,19,3,6 holatdagi uglerod atomlarga nisbatan o’zgarishlar kiritilgan holda yangi birikmalar olingan.

Masalan, 17 holatdagi uglerod qo’shimcha – etilin, -metil va -oksiguruhlarni, 16 uglerod atomiga metal va boshqalarni kiritish bilan ko’p yangi moddalar olingan. Shu tariqa sintezlab olingan moddalarning ko’pchiligida biologik faollik kuchayganligi va ichga berilgan ko’p vaqt ichida parchalanmasligi, ya’ni barqarorligi oshganligi seziladi bu preparotlardan tibbiyot amaliyotida oksiprogesteron va boshqalar keng qo’llaniladi.

Oksiprogesteron kapronot, oksiprogesteronning murakkab efiri bo’lib, u progesterondan organizmda barqarorligi hamda uzoq muddat ta’sir qilishi bilan farq qiladi. Bir marta teri ostiga yuborilganda, preparatning ta’siri 7 kundan 14 kungacha davom etadi.
Atsetoksiprogesteronni og’iz bo’shlig’ida tutib turish uchun tabletka holida yuboriladi. Bu preparatlar ham oq yoki biroz sarg’imtir kristall kukun ko’rinishida bo’ladi. Ular suvda erimaydi, 95% li spirtda kam eriydi.
Oksiprogesreton kapranatning 1 ml dan 12,5% va 25% li moyli eritmalari ampulalarda chiqariladi.
Asetoksiprogesteronni tabletka holida 0,005 gr dan chiqariladi.
Prеgnin-faolligi progеstеrondan 5-15 marta kamroq. Ichga bеrilganda samarali. Odatda til ostiga qo`yiladi. Tablеtka to`la eriguncha til ostidi tutib turilishi kеrak.