Kirish. Mavzuning dolzarbligi

Testosteron propionat
Androsten-4-ol-17 β-on-3-propionat

Testeron propionat oq kristall kukun bo’lib, suvda erimaydi, 95% li spirt va efirda oson eriydi, o’simlik moylarida kam eriydi. 1818-123°C haroratda suyuqlanadi. Uning solishtirma buruvchanligi ( 1% li spirtdagi eritmasida ) +87° dan+90° gacha.

4.2. Testosteron enantat

Androsten-4-ol-17 β-on-3- enantat

Testosteron enantat o’ziga xos kuchsiz hidli, oq yoki biroz sarg’imtirroq, mayda kristall tuzilishli massa bo’lib, suvda deyarli erimaydi. 95% li spirt va efirda juda yengil eriydi. 34-39°C haroratda suyuqlanadi. Uning solishtirma buruvchanligi +77° dan +88° gachadir ( 1% li dioksandagi eritmasi). Solishtirma optik zichligi ( 0,001% li 95% li spirtdagi eritmasida) –E^1%_1sm 241 nm to’lqin uzunligida 405 dan 430 gacha bo’ladi.

Metiltestosteron

17α- metilandrosten-4-ol-17β-on-3

Metiltestosteron oq kristall kukun, suvda erimaydi, spirtda yengil eriydi, atsetonda eriydi, efirda qiyin eriydi, o’simlik moylarida esa kam eriydi. 162-168°C haroratda suyuqlanadi. Uning solishtirma buruvchanligi +82° dan+85°gachadir.

Testosteron propionatning chinligini aniqlash, uni kaliy gidroksidni spirtdagi eritmasi bilan suv hammomida qizdirish yordamida gidrolizlab va sof holda ajralib chiqqan testosteronni kislotali muhitda yig’ib olib, suyuqlanish haroratini tekshirishga asoslangan. U 150-156°C da suyulanishi kerak.
Mеtiltеstostеron- faolligiga ko`ra tеstostеrondan kuchsizroq. Ichga bеrilganda samarali, tablеtkasi til ostiga qo`yib, shimiladi.

Testosteron propionatning chinligini yana uning molekula tuzilishidagi C₃ holtda mavjud ketoguruh asosida oqim hosilasini olish va keyinchalik uning suyuqlanish haroratini tekshirish orqali ham aniqlanadi. Uni preparatga, natriy atsetatning spirtagi eritmasi va gidroksilamin gidroxlorid qo’shib, suv hammomida qaynatish yo’li bilan olinadi. Testosteron propionatning oqim hosilasi 166-171°C da suyuqlanib ketishi lozim.

Metaltestosteronning chinligi ham shu usulga ko’ra aniqlanadi. Uning oksim hosilasi 210-216° haroratda suyuqlanib ketishi kerak. Testosteron propionatning chinligini yana undagi murakkab efir guruhi asosida, qizil-qo’ng’ir rangli temir gidroksamat birikmasini hosil qilish reaksiyasi orqali aniqlanadi. Bunda preparatning spirtdagi eritmasiga, gidroksilaminning natriy gidroksiddagi eritmasidan qo’shib chayqatiladi. So’ngra aralashmaga xlorid kislota va temir (III)-xlorid qo’shilganda qizil - qo’ng’ir rangli temir gidroksamat tuzi hosil bo’ladi.

Testosteron enantatning chinliligini aniqlashda ham, testosteron propionatga qo’llanilgan reaksiyalardan foydalaniladi. Masalan, testosteron enantatni kaliy gidroksidning spirtdagi eritmasi bilan suv hammomida qaynatish yordamida gidrolizlab, so’ngra eritmani suv bilan suyultirish orqali, sof testosteronni cho’kma holida cho’ktirib olinadi. Shu yo’l bilan olingan sof testosteron ham 150-156°C haroratda suyuqlanib ketishi kerak.

Testosteron ajratib olingan suyuqlikka, kislotali muhitgacha sulfat kislota eritmasi qo’shiladi va unda hosil bo’lgan enantat kislotani efir bilan ekstraksiya qilinadi. Keyinchalik ekstraktdan efirni to’la bug’lantirgach, unda enantat kislotaning o’ziga xos hidi seziladi.
2CH₃(CH₂)₅-COOK+H₂SO₄→2CH₃(CH₂)₅-COOH+K₂SO₄

Testosteron enantat ham barcha steroidlarga o’xshash konsentrlangan sulfat kislota ta’sirida rangga kiradi. U kislotada eritishning dastlabgi bosichida rangsiz yoki biroz sarg’imtir rangga bo’yalgan bo’ladi. Keyinchalik unga biroz suv quyub chayqatilganda, u yashil rang berib tovlanuvchi sari rangga o’tadi. Aralashmaga xloform qo’shib chayqatilsa, aralashmaning pastki qatlami kuchsiz yashil rangga bo’yaladi.

Metiltestosteronning C₁₇ holatdagi gidroksil guruhini piridin ishtirokida sirka angidridi bilan qaynatish yordamida atsetillab va natijada hosil bo’lgan atsetil efirining suyuqlanish harorati tekshirib ko’riladi. U 173-176°C haroratda suyuqlanib ketishi bilan ifodalanadi.

Metiltestosteronning chinligi konsentrlangan sulfat kislota ta’sirida rangga bo’yalishidan ham bilinadi. Unga konsentrlangan sulfat kislota qo’shib eritilganda och sariq rangga bo’yaladi. Keyinchalik unga suv qo’shib chayqatilsa, yashil ranglanib tovlanuvchi to’q sariq rangga o’tadi. Bu yerda ko’rilayotgan preparatlarning miqdori DF ko’rsatmasi asosida spektrofotometriya usuli bo’yicha aniqlanadi. Ularning 0,001% li spirtdagi eritmalari 241 nm to’lqin uzunligi optik zichligini o’lchab aniqlanadi.

Davlat farmokopiyasi testosteron propionatni 1% va 5% moyli eritmalari miqdoridagi, uning izoniazid bilan hosil qiladigan sariq rangli izonikatinoilgidrazon birikmasi asosida fotoelektrokolorimetriya usulida aniqlanishni tavsiya qiladi.

Metiltestosteronning miqdorini, oksim hosilasi yoki atsetil efiriga otkazilgan holida tortma usuli bo’yicha ham aniqlash mumkin. Testosteronning propionat va enantat efirlari hamda metiltestosteron erkaklarda jinsiy organ ishining yetishmovchiligi va ularning funksional buzilishida, klimakteritda va shu bilan bog’liq bo’lgan qon tomir buzilishida, prostata bezi gipertrofiyasida, ayollarda esa hayz ko’rishga yaqin bachadondan qon ketganida va boshqa kasalliklarda qo’llaniladi. Testosteron popionatning 1% va 5% li moydagi eritmasi 1 ml dan mushak orasiga yoki teri ostiga yuboriladi. Uning 1% li va 5% li shaftoli moyidagi eritmalari 1 ml ampulalarda chiqariladi. Testosteron enantat, testosteron propionatga nisbatan birmuncha sekin ta’sir ko’rsatsada ammo u o’zining uzoq muddatgacha organizmda saqlanib turishi ( ta’sir qilishi) bilan undan farqlanadi. Uni ham yuqorida ko’rsatib o’tilgan kasalliklarga davo qilishda qo’llaniladi. Metiltestosteron 0,005 gr dan tabletkalarda chiqariladi.
Testosteron priopionat, testosteron enantat va metiltestosteronni og’zi mahkam idishlarda, quruq va qorong’u joylarda, B ro’yhati bo’yicha saqlanadi.