Kirish. Mavzuning dolzarbligi

Digitoksin va Strofantin K


C₁₄H₆₄O₁₃
Digitosin angishvonagul oilasiga mansub o’simliklardan olinadi.
Digitoksin, oq kristall kukun bo’lib, suvda erimaydi, spirtda kam eriydi, xloformda qiyin eriydi, efirda esa kam eriydi. U optik faol modda bo’lib, qutublangan nur tekisligini o’nga buradi. Uning solishtirma buruvchanligi (1%li xloformdagi eritmasi) +16° dan +18° gachadir.
Digitoksinnning 495 nm to’lqin uzunligidagi solishtirma nur yutish ko’rsatkichi E^1%_1sm dan 235 gachadir.
Digitoksinning chinliligini aniqlashda ham barcha kardenolidlarga o’xshash uning molekula tuzilishidagi ayrim qismlariga xos reaksiyalardan foydalaniladi. Masalan, farmakopiya ko’rsatmasi bo’yicha preparatni, uning tuzilishidagi besh a’zoli lokton halqasi xususida Legal reksiyasi yordamida aniqlash tavsiya qilinadi. Bunda digitoksinning spirtdagi eritmasiga 1 ml natriy nitroprussid va bir ikki tomchi natriy gidroksid eritmasi qo’shilsa, sekin-asta uchib ketuvchi qizil rang paydo bo’ladi.
Preparatni undagi besh a’zoli lakton halqasiga xos Raymond reksiyasi orqali ham, chinliligini aniqlash mumkin. Bu usul bo’yicha digitoksinning spirtdagi eritmasiga m-dinitrobenzolning spirtdagi eritmasi va natriy gidroksid eritmasi qo’shilganda, sekin asta uchib ketuvchi qizil binafsha rang hosil bo’ladi.
Digitoksinning molekula tuzilishidagi 2-dezoksikand qoldig’ini unga xos Keller-Kiliani reksiyasi orqali aniqlanadi. Bunda preparatning, tarkibida 0,05% temir (III)-xlorid saqlagan suvsiz sirka kislotadagi eritmasiga probirka devorlari orqali konsentrlangan sulfat kislota qo’shilsa, eritmada hosil bo’lgan ikki qatlam chegarasida qo’ng’ir rang paydo bo’ladi.suyulikning ustki qatlami asta-sekin ko’k-yashil yoki ko’k tusga kiradi.
Shuningdek, digitoksinning chinliligini aniqlashda spektrometriya usulida solishtirma optik zichligi va polyarimetriya usulida esa solishtirma nur buruvchanligini aniqlash mumkin.
Preparat tarkibida saponinlarning bor-yo’qligini aniqlashda, uning 1% li spirtdagi eritmasiga xolestrenning 0,5%li spirtdagi eritmasidan qo’shib chayqatiladi. Eritmaning loyqalanmasdan tiniqligicha qolishi, digitoksin tarkibida yot modda sifatida saponinlar yo’qligini bildiradi.
Digitoksin tarkibida boshqa turli glikozidlar bor-yo’qligi qog’ozli xromotografiya usuli bo’yicha ham aniqlash mumkin.
Praparatning xloroformdagi eritmasi tiniq va rangsiz bo’lishi kerak. Bu uning tarkibida rangli va xloroformda erimaydigan yot moddalar qo’shilib qolmasligini bildiradi.
Digitoksinning ta’sir faolligi Davlat farmokopiyasi ko’rsatmasi asosida biologik usul bo’yicha aniqlanadi.
Preparat kuchli kordiotonik ta’sirga ega bo’lib, uni yurak ishining surunkali susayishda qo’llaniladi. Uni 0,1 mg dan tabletkada ichish uchun yoki 0.15 mg dan kuniga ikki mahal shamcha holida ishlatiladi.
Digitoksinni og’zi mahkam yopilgan qo’ngir shisha idishlarda, yorug’lik tushmaydigan joyda “A” ro’yhati bo’yicha saqlanadi.
Tibbiyotda yurak glikozidlaridan atsetildigitoksin keng qo’llaniladi. Preporatning farmakologik ta’siri va ishlatilishi digitoksinnikiga o’xshash bo’lib, undan birmuncha kam kumilyativ faolligi bilan farqlanadi. Atsetil digitoksin sertuk angishvonagul o’simligining birlamchi glikozidi digilanid A ning fermentativ gidrolizlanib, parchalanishidan hosil bo’ladi.


Digitoksin, sertuk angishvonagul o’simligining ikkilamchi glikozidi bo’lib, uning bargidan ajratib olinadi. O’simlik tarkibida birlamchi glikozid sifatida digilanid A, digilanid B va digilanid C bo’ladi.
Digoksin oq kristall kukun, suvda erimaydi, 96% li spirtda juda kam eriydi. U 135°C haroratda suyuqlanadi. Preparat optik faol modda bo’lib, qutublangan nur tekisligini o’ngga buradi. Uning solishtarma nur buruvchanligi (10% li piridindagi eritmasida) +13,5° dan +14.1°gachadir. Digoksinni chinligini aniqlashda ham uning molekula tuzilishidagi steroidga birikkan, 5 a’zoli lakton halqasiga xos Roymond reaksiyasida foydalaniladi. Digidoksin preparatini aniqlashda, aytib o’tilganidek, preparatning spirtdagi eritmasiga 1ml m-dinitrobenzolning 1% li spirtdagi eritmasi va 2-3 tomchi natriy gidroksid eritmasi qo’shilsa, sekin-asta o’chib ketuvchi ko’k binafsha rang paydo bo’ladi.
Preparat tarkibidagi qand (digitoksoza) qismi Keller-Kiliani reaksiyasi bo’yicha aniqlanadi. Digitoksinning ta’sir faolligi farmokopiyada keltirilgan biologik usul bo’yicha, baqalarda tajriba qilib o’rganiladi.
Preparatning miqdori Bale reaksiyasi asosida fotokolorimetriya usuli bo’yicha ham aniqlanadi. Bu preparatning spirtdagi eritmasi pikrin kislotaning ishqordagi eritmasi bilan to’q sariq-qizil rangli birikma hasil qilishga asoslangan bo’lib, uning optik zichligi 495 nm to’lqin uzunligidagi spektrofotometrda o’lchanadi.
Digoksinning biologik ta’siri boshqa yurak glikozidlarinikiga o’xshashdir. U organizmda kam to’planib qolishi (kumulyatsiyalanishi), organizmdan tez chiqib ketishi hamda nisbatan birmuncha kuchli siydik haydovchi ta’siri bilan farqlanadi.
Preparat davolashning birinchi kuni 0,25 mg dan 4-5 marta, keyingi kunlari esa 1-3 marta ichiladi. In’eksiyada preparatni 0,25-0,5 mg (1-2 ml 0,025% li eritmasi) 10 ml 5%, 20% yoki 40% li glyukoza yoki natriy xloridning izotonik eritmasida suyultirilgan holda venaga kuniga 1-2 marta yuboriladi.
Digoksin tabletkalarida 0,25 mg dan va ampulalarida 1 ml 0,025% li eritmasi chiqariladi