К 70-летию академика юнусова марата сабировича

КОМПОНЕНТЫ HAPLOPHYLLUM PEDICELLATUM
И ИХ ПРОТИВОРАКОВАЯ АКТИВНОСТЬ 
В.И. Ахмеджанова, Л. Ангенот, М.С. Юнусов, Р.Ш. Шакиров
Институт химии растительных веществ им. акад. С.Ю. Юнусова АН РУз,
100170, Ташкент, ул. М. Улугбека, 77,Узбекистан 
[e-mail] 
Льежский университет, В-4000, Льеж, CHU, В 36, Бельгия 
Институт органической химии Уфимского научного центра РАН,
450054, Уфа, просп. Октября, 71, Россия 
Растение Haplophyllum pedicellatum Bunge (сем. Rutaceae) произрастает во многих об-
ластях Узбекистана, в горных районах Туркмении, а также на севере Ирана и Афганистана. 
Ранее в нем были обнаружены алкалоиды [1], флавоноиды [2] и кумарины [3].
Нами было показано, что экстракт надземной части этого растения, собранного в Са-
маркандской области в период цветения, оказывает противораковое действие in vitro на ра-
ковые клетки человека линии HeLa с IC
50
, равной 26 мг/мл. В результате поиска действую-
щих активных компонентов из указанного экстракта были выделены новый алкалоид N-
метил-4,6-диметоксихинолин-2-он (1) и известные вещества, в том числе алкалоиды ацети-
лэвоксин (2), гликоперин (3), глюкохаплопин (4), диктамнин (5), эвоксин (6), скиммианин 
(7), г-фагарин (8), хапламин (9), хаплопин (10) и фолипидин (11), лигнаны дифиллин (12), 
сучилактон (13) и юстицидин B (14), а также флавоноид 7-О-в-D-глюкопиранозид лимоцит-
рина (15). 
Строение 1 установлено на основании спектральных данных и частичного синтеза. Ал-
калоиды 2, 4, 9, лигнаны 12-14 и флавоноид 15 в растении H. pedicellatum обнаружены впер-
вые нами.
Мы провели тестирование алкалоидов 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 и флавоноида 15 in vitro на 
раковых клетках человека линий HeLa и НСТ-116. Вещество растворяли в ДМСО и для тес-
тирования использовали 6 различных концентраций от 1 до 100 мМ. Цитотоксичность оце-
нивали с помощью реагента WST-1 и ELISA (450 нм). Соединения 5, 7, 8, 9, 10 и 15 прояви-
ли цитотоксические свойства на клетках HeLa с IC
50
, мМ: 65.0, 11.6, 39.9, 36.5, 29.4, 50.0 со-
ответственно, из них 3 вещества оказались цитотоксичными и на клетках НСТ-116 с IC
50
, 
равной 85.0 мМ (5), 64.5 (9), 58.5 (15). Алкалоиды 3, 6, 11 показали очень низкую цитоток-
сичность на обеих линиях раковых клеток. Согласно литературным данным [4] лигнаны 12 и 
14 обладают значительной противораковой активностью.
CO
O
CH
N
OCH
3
3
H
3
R
R
OCH
O
N
1
2
3