К 70-летию академика юнусова марата сабировича

H
3
CH
3
OH
O
N
H
R
R
O
H
O
H
CH
3
C
H
C
H
3
CH
3
O
N N
H
CHO
R
C
H
3
O
C
H
C
H
3
CH
3
OH
OH
N
N
H
CHO
R
O
H
O
CH
3
C
H
C
H
3
CH
3
O
N N
H
C
H
N
H
R
R
C
H
3
O
C
H
C
H
3
CH
3
OH
O
N
N
H
C
H
N
H
R
R
Госсипол
1 - 7
8 - 14
15 - 21
R = 1, 8, 15: - C
6
H
5
;
2, 9, 16: - C
6
H
4
OH-o;
3, 10, 17: - C
6
H
4
OH-m;
4, 11, 18: - C
6
H
4
OH-n;
5, 12, 19: - C
6
H
4
COOH-o;
6, 13, 20: - C
6
H
4
COOH-m;
7, 14, 21: - C
6
H
4
COOH-n
Титр интерферона, индуцированного в организме, зависит также от времени контакта с 
веществом, что особенно заметно на примере вещества 19, активность которого через 48 ча-
сов возрастала почти в 2 раза по сравнению с ее значением через 24 часа контакта. 
Структурно-функциональный анализ взаимосвязи помогает выбрать соединения наибо-
лее перспективные для создания индукторов интерферона. 

---

288
0
100
200
300
400
500
600
700
800
900
1000
1100
1200
1300
1 8 15
2 9 16
3 10 17
4 11 18
5 12 19
6 13 20
7 14 21
Соединение 
 
Интерферониндуцирующая активность производных госсипола. 
Доза 200 мг/кг, а – через 24 ч; б – через 48 часов 
Исследование биологической активности госсипола и его производных продолжается. 

---

289
АСИММЕТРИЧЕСКОЕ И ХЕМОСЕЛЕКТИВНОЕ ОКИСЛЕНИЕ
ПОЛИФУНКЦИОНАЛЬНЫХ СУЛЬФИДОВ 
 
К.С. Родыгин, С.А. Рубцова, А.В. Кучин, В.А. Полукеев
 
Институт химии Коми НЦ УрО РАН, 
167982, г. Сыктывкар, ул. Первомайская, 48. 
ЗАО «ВЕКТОН» 
[e-mail] 
 
Азотсодержащие гетероциклические сульфоксиды – важный класс гетероциклических 
соединений, проявляющих противоопухолевую и антибактериальную активность, способных 
выступать в роли антидепрессантов и ингибиторов ферментов.
Для получения сульфоксидов используются различные окислители, но важной задачей 
является высокая селективность данного процесса. Энантиомерно обогащенные сульфокси-
ды получают в присутствии каталитических систем Шарплесса и Фуджита, которые основа-
ны на применении комплексов Ti(IV) с хиральными органическими лигандами.
В настоящей работе проведено асимметрическое окисление 2-бензилтио-1Н-
бензимидазола, 1-фенил-5-метилтиотетразола, 3-(бензилтио)-4,5-дифенил-1,2,4-триазола с 
использованием комплексов на основе Ti(IV) с участием диэтилтартрата (DET) и синтезиро-
ванного нами 2-(3,5-ди-трет-бутилсалицилиденимино)-3-п-нитрофенилпропандиола-1,3. А 
также хемоселективное окисление 2-(бензилтио)-3-метилхиназолин-4-она, 2-(бензилтио)-3-
фенилхиназолин-4-она мета-хлорпероксибензойной кислотой (m-ClPBA). 
N
N
S
Ti(Oi-Pr)
4
,DET,Et
3
N
CH
2
Cl
2
,H
2
O,0
0
C
N
N
S
O
92% yield,81% ee
N
N
N
N
S
CH
2
Cl
2
,50
0
C,
O
2
N
N
OH
OH
OH
Ti(Oi-Pr)
4
,H
2
O
N
N
N
N
S
O
75% yield,10.3% ee
N
N
S
O
m-ClPBA
20
0
C
N
N
S
O
O
82% yield
N
N
S
O
m-ClPBA
20
0
C
N
N
S
O
O 78% yield
N
N
N
S
Ti(Oi-Pr)
4
,DET
CH
2
Cl
2
,H
2
O,0
0
C
N
N
N
S
O
88% yield,80% ee
В качестве окислителей были использованы трет-бутилгидропероксид и кумил гидропе-
роксид. Структуры полученных соединений доказаны методами ИК-, ЯМР- и масс-
спектроскопии, а также данными элементного анализа. 

---

290
РЕОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
СТОМАТОЛОГИЧЕСКИХ ФИТОКАРАНДАШЕЙ 
Т.В. Романко, Ю.И. Муринов, В.Г. Романко 
 
Институт органической химии Уфимского научного центра РАН 
450054, г. Уфа, пр .Октября, 71 
 
Одним из современных и успешных направлений в фармации является разработка ле-
карственных препаратов на основе природных источников сырья. По своей химической при-
роде фитопрепараты близки к органическим составляющим человека, легче включаются в 
биохимические процессы, обладают хорошей переносимостью и не вызывают отрицатель-
ных реакций при длительном использовании. Непосредственное влияние на терапевтиче-
скую активность мягких лекарственных форм (МЛФ) оказывают структурно-механические 
свойства препаратов, которые изучаются быстроразвивающимся и приоритетным методом 
реологии, используемым в медицине. Биофармацевтические исследования указывают на тес-
ную взаимосвязь между реологическими свойствами МЛФ и интенсивностью высвобожде-
ния и всасывания лекарственных веществ из различных мазей. Изучение реологических 
свойств МЛФ позволяет решить ряд задач связанных с оптимизацией составов [1]. 
При исследовании реологических особенностей стоматологических фитокарандашей на 
основе масла какао было показано: 
– что масло какао, составляя основу стоматологических фитокарандашей, является од-
новременно и действующим началом и структурирующим компонентом.
- исследованные мягкие лекарственные формы (МЛФ) проявляют ярко выраженный 
неньютоновский характер течения в интервале температур хранения (20–30°С). Так, при 
температуре экспозиции 30°С и скорости деформации D = 0.5 с
-1
композиции имеют высокие 
значения динамической вязкости η (основа ~ 275 Па·с, составы ~ 20–80 Па·с) и предела теку-
чести τ (основа ~ 140 Па, составы ~ 20–80 Па), проявляя свойства бингамовских пластиков; 
- повышение температуры экспозиции до температуры использования 37°С приводит к 
существенному снижению значений динамической вязкости (η = 1–2 Па·с) и предела текуче-
сти составов, что является результатом изменения их агрегатного состояния. Композиции 
приобретают псевдопластический характер течения, при котором значения предела текуче-
сти близки к нулю, обеспечивая тем самым легкое всасывание препаратов слизистой поверх-
ностью;
– на кривых течения для малых скоростей сдвига выявлена аномальная область, обу-
словленная вкладом структурирующего агента в вязкое течение.
– при течении композиций в режиме увеличение – уменьшение скорости деформации 
обнаружены гистерезисные явления, указывающие на тиксотропные свойства исследован-
ных МЛФ. 
Необходимо отметить (это важно с практической точки зрения), что формирование про-
странственной структуры композиций носит обратимый характер. Действительно, данные 
реологических исследований вышеописанных композиций и их основы показали, что разру-
шенные в результате термических и механических воздействий структурные образования 
имеют способность восстанавливаться. Причем после многократного воздействия в режиме 
нагрев-охлаждение составы восстанавливают первоначальную консистенцию.
1. Романко Т.В., Аюпова Г.В., Федотова А.А., Муринов Ю.И., Романко В.Г. Баш. хим. ж. 
2009, 16, 3, 71.