|
KORTIKOSTEROIDLAR
(Buyrak usti bez pustlogi gormonlari)
X,ayvon va odam buyrak usti bezi pustlogi organizmning normal xayot faoliyati uchun zarur steroid
tuzilishdagi 40 ga yakin turli gormon modda ishlab chikaradi. Ular kortikosteroidlar deb ataladi.
Kortikosteroidlar organizmda modda-lar almashinuvi jarayoniga ta’sir kilgan xolda ikki guruxga
bulinadi.
Birinchi gurux gormonlar organizmda asosan suv va tuz almashinuvga ta’sir kursatadi va ular
mineralokortikoste-roidlar deb ataladi, bu gurux gormonlar uglevod va oksil almashinuviga kuchsiz
ta’sir etadi. Ulardan eng muximlari 11-dezoksikortikosteron (I) 11-dezoksi-17-oksikortekoste- >
ron (II) va steroid yadrosidagi S
]3
da metil guruxi urniga aldegid gurux saklagan, aldoeteron
( I I I ) gormonlari xisoblanadi.
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
196
Ikkinchi gurux, gormonlarning eng muxim va dori sifatida axamiyatlilari kortizon (I) va
gidrokortizon (II) bulib, ular organizmda asosan uglevod va oksid almashinuviga xar tomonlama
faol ta’sir kursatadi. Bu gurux gormonlar glyukortikosteroidlar deb ataladi.
Glyukokortikosteroidlar jigarda glikon tuplanishiga, kondagi kand mikdori kupayishiga imkon
beradi. Ular organizmda oksil parchalanishini va siydik orkali azot chikishini kuchaytiradi.
Buyrak usti bezi pustlogida xosil buladigan deyarli barcha steroid gormonlar kimyoviy jixatdan
pregnan unumi bulib, ular kortikosteroidlar deb xam yuritiladi.
Pregnan
YUkorida keltirilgan formulalardan kurinib turibdi-ki, bu ikkala guruxni tashkil kiluvchi
kortikosteroidlar kimyoviy tuzilishi jixatidan bir-birlaridan kam fark kiladi. Ularning barchasi S
3
xolatda keton guruxi, S
4
va S
5
Xolatda kushbog, Syu va Ci
3
vaziyatda angulyar metil guruxlari, S|
7
xola,tda esa kortikosteroidlarning faolli-
giga asosiy ta’sir etadigan oksiatsetil
x
SN
2
ON saklaganligi bilan bir-biriga uxshash.
Glyukokortikosteroidlar uzlaridagi Ss xolatda kushim- -ch'a gidroksil yoki ketogurux, shuningdek
S
)7
da xam gidroksil gurux saklaganligi bilan farklanadi. Masalan, kortizonda kushimcha Ss da keto,
Ci
7
da esa gidroksil guruxi, gidrokortizonda ushbu ikkala urinda xam gidroksil guruxi buladi.
SHunday kilib mineralokortiko-steroidlar bilan glikokortikosteroidlar urtasidagi de-yarli juda katta
bulmagan kimyoviy uzgarish ularning organizmga nisbatan ta’sir xususiyatini uzgartiradi.
Mineralokortikosteroidlardan
tibbiyot
amaliyotida
dez-oksikortikosteron
atsetat,
glyukokortikosteroidlardan esa kortizon atsetat, gidrokortizon va ularning yarim sintez usul bilan
olingan xosilalaridan prednizon, prednizalon xamda prednizolonning ftorli xosilalaridan
deksametazon, flu-metazon pivalat (lokakorten), flyuotsinolon atsetonid (sinalar), triamsinolon va
boi
щalar keng kullanadi.
Kortikosteroidlar koramol buyrak usti bezidan ekstraksiya kilib olinadi. Birok bu yul bilan
gormonlarni olish iktisodiy jixatdan kimmatligi va bezdan xar kaysi gormonni aloxida ajratib olish
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
197
murakkab, kup vakt talab kilishi xamda olinadigan moddaning juda Kam mikdordali-gi birmuncha
nokulaylik yaratadi.
Xozirda kortikosteroidlar kerakli mikdorda turli
steroid tuzilishga ega tabiiy moddalardan, yarim sintez usulida olinadi. Masalan,
dezoksikortikosteron atsetatni xolesterindan.kuyidagi sxema buyicha sintez kilib olinadi:
Kortizon atsetat bir necha usullar bilan sintezlab olinadi. Ulardan — Solanum aviculare
(ituzum) usimligi-ning er ustki kismidan ajratib olingan glyukoalkoloid solasodindan sintez kilib
olish katta ax,amiyatga ega. Bu sox,ada olimlardan N. N. Suvorov, L. V. Sokolova, 3. L.
YAroslovseva va V. S. Murashevalarning xizmati katta. Ularning tavsiya kilgan usuli buyicha
solasodindan kortizon atsetatni olish jarayoni birmuncha murakkab (18 boskichdan iborat) bulib,
uni kiskartirilgan x,olda kuyidagi uch shartli boskichga bulish mumkin.
Sintezning birinchi boskichi — solasodindan progesteron olishdan iborat (progesteron
preparatiga karalsin).
Sintezning ikkinchi boskichi progesteronni maxsus yara-tilgan sharoitda Rhizopus nigricans
mikroorganizmlari yordamida mikrobiologik oksidlanishga uchratib, 11- a oksipro-gesteronga
utkazishdir.
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
198
Sintezning oxirgi boskichida 11
-a
okriprogestronni | avval xrom angidridi ta’sirida
oksidlab, 11 -keto-proge-steron oralik moddasi olinadi. Keyin esa uni ma’lum sharoitda
ketma-ket mikrobiologik usul yordamida oksidlab kortizon olinadi.
I ,
Kortizonni keyinchalik sirka angidridi bilan atse-Th.ri.ia6, kortizon atsetat olinadi.
Gidrokortizon kortizondan kimyoviy tuzilishidagi Ss xolatida karbonil guruvd urniga gidroksil
gurux, sakdagani bilan farklanadi. Gidrokortizon x,am tabiiy gormon bulib, xozirgi vaktda uni
etarli mikdorda yarim sintez yuli bilan olinadi. Masalan, kortizondan kuyidagi kimyoviy tenglama-
lar buyicha olish mumkin.
<
Prednizon, kortizondan prednizolon esa gidrokotizondan Ci va S
2
x,olatdagi uglerod
atomlarining kush 6
OF
orkali birikkanligi bilan farklanadi.
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
199
X,ozirda prednizonni kortizon atsetatdan, prednizolonni esa gidrokortizondan ma’lum sharoitda
mikrobiologik usulda turli bakteriyalar yordamida degidrirlab olinadi. Masalan, Mycobacterium va
Bacillus megatherium bakteriya-lari yordamida kortizon atsetatdan prednizon olinadi. Bunda bir
vaktning uzida kortizon atsetat xam degidrirla-nadi va dezatsetillanib ketadi.
SHuningdek, gidrokortizonni xam maxsus yaratilgan sharoitda Carype bacterium simplex
bakteriyalari, yordamida, mikrobiologik usul buyicha degidrirlab olinadi.
Do'stlaringiz bilan baham: | 
