Farmatsevtik kimyo

GIDROKORTIZON ATSETAT Hydrocortisoni acetas

 

Pregnen-4-triol-11r 17a 21-dion-Z, 20, 21-atsetat. 

■

 

  

Gidrokortizon atsetat xidsiz ok yoki biroz sargimtirrok ok kristall kukun bulib, suvda erimaydi, 95 

%  li  spirtda  juda   kam   eriydi,  dioksam   va  xloroformda  kam  eriydi, 2.1;7—221 °S. xaroratda 

suyuklanadi.  Uning  1 

% 

li  dioksandagi  eritmasining  solishtirma  buruvchanlngi  +157°  dan  + 167° 

gacha. 

 

PREDNIZON 

                                  Prednisonum 

' 

Pregnadien-1,4-diol-17a 21-trion-Z, 11, 20 

 

 Prednizon  xidsiz,  ok  kristall  kukun  bulib,  suvda  erimaydi.  Metanol,  va  95 % li  etil  spirti  va 

xloroformda  kam  eriydi. 223—228°S  xaroratda  suyuklanib  parchalanadi.  Uning  solishtirma  nur 

buruvchanlngi (0,5 % li dioksandagi eritmasi)  +168° dan +176° gacha. 

PREDNIZOLON  Prednisolonum 

Pregnadien-1,4-triol-11r\ 17a, 21-dion-Z, 20 

 

■

 

Prednizolon ok yoki biroz sargimtirrok ok, kristall kukun bulib suvda erimaydi, metil va 95 

%  li  etil  spirtida  eriydi,  atseton  va  dioksanda  kiyin  eriydi,  xloroformda  esa  kam  eriydi. 227—

230°S xaroratda suyuklanib parchalanadi. Uning solishtirma buruvchanlngi (1 % li dioksandagi 

eritmasi)  +96° dan +104° gacha. 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors:  Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T.  R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova 

 

201 

 

Dezoksikortikosteronatsetat, kortizonatsetat, gidrokortizon atsetat, prednizon va prednizolonning 

kimyoviy tuzilishi bir-birlariga juda yakin bulganligi sababli, ular chinligini aniklashda barchasiga 

xos  umumiy  reaksiya-lardan  foydalaniladi.  Bunda  kullanadigan  reaksiyalar  preparatlar    

molekulasidagi    Sz   xolatdagi    ketoguruxd, 

S|

7

-dagi  a-ketol  (—  S-^—  SN

2

ON)  guruxi  va  u  bilan  murakkab  efirsimon  birikkan  guruxlarga 

asoslangan.  Masalan,  preparatlarning-  chinligini  S

3

  dagi  ketoguruxlar  isosida  aniklashda,  ularning 

fenilgidrizin sulfat bilan kizdirilganda sarik rangli fenilgidrazon birikmasini xosil kilish reaksiyasidan 

foydalaniladi:'  Reaksiya  dez-oksikortikosteron  atsetat  misolida  kuyidagi  tenglama  ,  buyicha 

ifodalanadi. 

 

Dezoksikortikosteron atsetat, kortizon atsetat, gidro-kortizonatsetat, prednizon va prednizolonning 

S^xolatdagi  a-ketol  guruxining  kaytaruvchi  xossasi  xisobiga,  ular  Feling  reaktividan  ikki  valentli 

misni,  kizil  tuk  sarik  rangli  mis  (I)-oksid  x,olida  chukmaga  utkazadi.  Bu  reaksiya-dan  xam  ular 

chinligini  aniklashda  foydalaniladi.  Bunda  preparatning  metanoldagi  eritmasiga  Feling  reaktivini 

kushib  kaynatiladi.  Reaksiyaning  kimyoviy  tenglamasini  kortizon  atsetat  misolida  kuyidagicha 

ifodalash mumkin. 

 

 

 

Bu erda kurilayotgan kortikosteroid gurux preparatlarning chinligini aniklashda, ularni bsr-birlaridan 

farklaydi-gan  asosiy  reaksiyalardan,  ularning  konsentirlangan  sulfat  kislota  bilan  turli  rangga 

buyalgan  birikmalar  x,osil  kilishi  xisoblanadi.  Murakkab  efir  gurux,i  saklagan  kortikosteroidlarni, 

jumladan  dezoksikortikosteron  atsetat,  kortizonatsetat  va  gidrokortizon  atsetatlar  chinligi,  ularning 

kizil  rangli  temir  gidrbksamat  tuzi  x,osil  kilish  reaksiyasi  buyicha  x,am  anikdanadi.  Buning  uchun 

preparatlarning  metil  spirtdagi  eritmasiga  gidroksilamin  gidroxloridning  natriy  gidrok-siddagi 

eritmasidan  kushib,  ma’lum  vaktgacha  chaykatilgan-dan  sung,  unga.  xlorid  kislota  va  temir  ( I I I ) -

xlorid  eritmasi  kushilganda  —  dezoksikortikosteron  atsetat  kizil-jigar  rangli,  kortizon  va 

gidrokortizon  atsetatlar  esa  kizil  rangli  temir  atsetoksamat  tuzini  x,osil  kiladi.  Reaksiya  kortizon 

atsetat misolida kuyidagicha ifodalanadi. 

 

 

 

Kortikosteroid gurux, preparatlar chinligini yukorida kurib utilgan farmakopeya usullariDan' tashkari, 

boshka reaksiyalar yordamida x,am aniklash mumkin. Masalan, SH. Gyoreg uzining monografiyasida 

fenilgidrazinni  S

!7 

xolatida  gidroksil  gurux  saklagan  glyukosteroidlar  bilan  kuchli  kislotali  muxitda, 

sarik rangli birikma xosil kilish reaksiyasini keltirgan. Uni kortizon misolida kuyidagicha tushuntirish 

mumkin.  Reaksiyaning  brshlangich  boskichiDa,  preparat  oksidlanish-kaytarilish  reaksiyasiga  uchrab, 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors:  Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T.  R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova 

 

202 

 

undagi a-ketol gurux,i ketaldegid gurux,iga utadi-. Sungra u fenilgidrazin bilan kondensiyalanib, kuchli 

kislotali muxstda sarik rangli enol shaklida, fe-nilgidrozoniy kationiga utadi.