|
ESTRADIOL DIPROPIONAT
Oestradioli dipropionas
Estratrisn- 1,3,5 (YU)-diol-3,17(3-dipropionat
Estradiol dipropionat ok, kristall kukun bulib, suvda erimaydi, xloroform, efir va atsetonda engil
eriydi, 95 % li spirtda va usimlik moylarida eriydi. 104—108°S xaroratda suyuklanadi. Uning
solishtirma nur buruvchanligi (1 % dioksandagi eritmasi) +36°dan +40° gacha.
ETINILESTRADIOL Aethinyloestradiolum
17-a-etinilestratrien-1,3,5 (10) -diol-3,17r*
Etinilestradiol
x
xidsiz, ok yoki biroz krem rangli " ok mayda kristall kukun, suvda erimaydi, 95 %
li spirt va xloroformda eriydi, atseton, efir va dioksanda engil eriydi, ishkorlarda kam eriydi, 181
:
—
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
206
186°S xaroratda suyuklanadi. Uning soldaptirma buruvchanligi (1 % li dioksandagi eritmasi) 0° dan
+3° gacha.
Etinilestradiolning
(0,005 % li
spirtdagi
eritmasi)
281
nm
tulkin
uzunligida
solishtirma
nur
yutish
kursatkichi
E
|%
1sm 69,5 dan 73 gacha.
•
/ Estradiol dipropionatning chinligini
:
aniklashda kuyidagi reaksiyalardan foydalaniladi. Preparatning
ma’lum mikdoriga kaliy gidroksidning spirtdagi eritmasi-. ; dan kushib kaynatilganda, u kaliy
propionat bilan kaliy estradiolga parchalanadi. Ksyinchalik, sovitilgan suyuk-likka xlorid kislota
kushilsa, erkin xolda estradiol chukadi. CHukmani ajratib olib kuritiladi va uning suyuklanish xarorati
tek
щiriladi. U 173—179°S xaroratda suyuklanadi.
Estradiol dipropionatdagi propion kislota koldigini aniklash uchun uning ma’lum, mikdorda olingan
namunasiga, bir necha tomchi suv va konsentrlangan sulfat kislota kushib, suv xammomida
kizdirilsa, propion kislotaning uziga xos xidi seziladi. Keyinchalik, etil spirti kushib kizdirish davom
ettirilsa, unda xosil bulgan etilpropion efirining boshka, uziga xos xidi keladi.
Etinilestradiolning chinligi. xam kupchilik steroid birikmalarga uxshash, konsentrlangan sulfat
kislota ta’sirida turli rangli birikmalar xosil bulishiga kura aniklanadi. Bu preparat sulfat kislota
ta’sirida kizil, tuk sarik rangga buyaladi va kaytarilgan yoruglikda sarik-yashil rangda tovlanadi.
Keyinchalik shu eritmadan 1 ml olib, unga bir tomchi temir ammoniy achchik tosh eritmasi va 2
tomchi suv kushilsa, aralashmaning rangi tuk tue oladi va oxirida kizil-kungir chukma chukadi.
Etinilestradiolni yana ma’lum sharoitda benzoat efiri xoliga utkazib, sungra uning suyuklanish
xarorati buyicha xam chinligi aniklanadi.
Ushbu reaksiya natijasida olingan etinilestradiol benzoat 200—202°S xaroratda suyuklanadi.
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
207
Davlat farmakopeyasi talabiga kura, etinilestradi-olning chinligi, 0,005 % li spirtdagi
eritmasining 281 nm tulkin uzunligidagi solishtirma nur yutish kursatkichini ulchash orkali xam
aniklanadi.
Estradiol dipropionat mikdorini aniklash, undagi murakkab efir guruxini ishkor eritmasi
ta’sirida gidro-lizlab, tarkibiy kismlarga parchalashga asoslangan. Bunda ma’lum mikdordagi
preparatga anik xajmda ortikcha kaliy ishkorining spirtdagi 0,1 mol/l eritmasini kushib, kolbani
kaytargich sovutgichga ulagan xolda, suv xammomida preparat tula gidrolizlangunga kadar
kaynatiladi. Keyin ishkorning ortikchasini fenolftalein indikatori ishtiro-kida xlorid kislotaning 0,1
mol/l eritmasi bilan titrlanadi.
1
Davlat farmakopeyasida sof xoldagi etinilestradi-olning mikdorini aniklash keltirilmagan.
Ammr uning tabletkadagi mikdorini fotokolorimetrik usulda aniklash tavsiya kilinadi. Bu usulda
etinilestradiolni fenol xossali modda ekanligidan- foydalanib, uni kuyidagi tenglama buyicha
azoreaktiv ta’sirida azobuyokka utkazib fotokolorimetrda aniklanadi.
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
208
Estradiol
dipropionat
ayollarda
tuxumdon
etilma-
ganda
yoki
uning
faoliyati
pasayib
ketganda
0,1 % li
moydagi
eritmasi
xaftada
. 2—3
marta
mushak
orasiga
1
ml
yuboriladi.
Ampulalarda
1
ml
dan
0,1 % moyli
eritma
xolida chikariladi.
:
Etinilestradiol uzining kimyoviy tuzilishi va fiziolo-gik ta’siri jixatidan estradiol dipropionatga
uxshash. Ammo uning estradiolga nisbatan
Sp
xolatga etinil (— S^SN) guruxining borligi
preparatning fiziologik faolligi bir kancha oshishiga va ichga kabul kilganda ta’siri yukolib
ketmasligiga imkon beradi.
Etinilestradiol 0,01 va 0,05 mg (0,00001 va 0,00005 g) dan tabletka xolida chikariladi.
Estradiol dipropionat va etinilestradiol B ruyxati buyicha yoruglik tushmaydigan joylarda
saklanadi.
Do'stlaringiz bilan baham: | 
