Farmatsevtik kimyo

Kortizoni  fenilgidrozoniy sulfat tuzi (capuq; rang li modda)

 

Reaksiyadan  kurinib  turibdiki,  kortizondagi  —  ketol  guruxining  ketaldegid  guruxiga  utishida, 

unda  S^dagi  ON  guruxi  muxim  urin  tutadi.  SHuning  uchun  xam  Ci7  xolatda  gidroksil  gurux 

saklamagan kortikosteroidlar, jumladan dezoksikortikosteronatsetatni    ayni    sharoitda    gidrazon 

birikmasi xosil kilmaydi. 

Kortikosteroidlardagi  a-ketol  guruxining  kaytaruvchi  xossasidan  foydalangan  xolda  ularning 

chinligini  kumush  kuzgu  xosil  kilish  reaksiyasi  buyicha  xam  aniklash  mumkin.  Bu  reaksiyani 

kortizon misolida kuyidagi kimyoviy tenglama buyicha ifodalash mumkin: 

 

Dezoksikortikosteron  atsetat,  kortizon  atsetat,  gidrokortizon  atsetatlarni  Ci

7

  xolatidagy  a-ketol 

guruxiga  efirsimon  birikkan  sirka  kislota  koldigini,  ularni  kaliy  gidroksidning  spirtdagi  eritmasi 

bilan  kaynatish  yordami-da  gidrolizlab,  sungra  unga  konsentirlangan  sulfat  kislota  ta’sirida  uziga 

xos xidli etilatsetat efiri xosil bulishiga karab aniklanadi. 

 

 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors:  Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T.  R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova 

 

203 

 

Kortikosteroid  gurux  gormonlarning  chinligi  spektro-fotometrik  usul  buyicha  xam  aniklanadi. 

Ularning optik zichligi 238—242 nm tulkin uzunligi . soxasida ulchab aniklanadi. Bu usulda ularning 

mikdorini aniklashda xam foydalaniladi. 

Kortikosteroidlardan 

dezoksikortikosteron 

atsetat 

Ad- 

dison 

kasalligi, 

miasteniya, 

asteniya, 

mushaklarning 

umumiy 

kuchsizlanishi 

(bu

щashi) 

va 

boshka 

ba’zi 

xastaliklarda 

ishlatiladi. 

Uning 

0,5 % li 

moydagy 

eritmasi 

1 

ml 

dan 

ampulalarda 

chikariladi. 

Mushak 

orasiga 

0,005 

g 

dan 

haftasiga 

3 

marta, 

keyinchalik 

esa 

0,01 

g 

dan 

kuniga 

bir 

marta yuboriladi. 

 

Kortizonatsetat  revmatizm,  bronxial  astma,  leykemiya,  yukumli  nospetsifik  poliartrit,  ekzema, 

turli allergik kasalliklar, ba’zi yalliglanishlar, Addison va boshka xastaliklarni davolashda ishlatiladi, 

Uni tabletkalarda 0,025 g dan chikariladi. Preparatni avval sutkasiga 0,1—^0,2 g dan, keyinchalik esa 

dozasisekin-asta 0,025 g gacha tushiriladi.  Gidrokortizonatsetatning  ta’siri  xam  kortizon  atse-

tatnikiga  uxshab  ketadi.  Uni  kupincha  sirtdan  G  %  li  surtma  dori  x,olida  teri  yalliglanishi  va 

allergiyasini davolashda, 0,5 % li surtma dorisi esa kuz kasalliklarida ishlatiladi. 

Prednizon  va  prednizalon  farmakologik  ta’sirjixati-dan   kortizon   atsetatga   uxshash   bulib,   

undan   taxminan 3-5   baravar   faol   ta’sir   kursatadi.   Ularni   sutkada 0,1  g mikdorida  (0,015 g 

dan) ichiriladi. 

Kuz va teri kasalliklarini davolash uchun prednizolon 0,5 % li surtma dori shaklida chikariladi. 

Bu  erda  kurilayotgan  kortikosteroid  gurux  preparatlar  B  ruyxati  buyicha,  ogzi  maxkam 

yopiladigan idishlarda, korongi joylarda saklanadi. 

Keyingi  yillarda  kortikosteroid  kator  gormonlarni  yarim  sintetik  yul  bilan  galogenli  xosilalarini 

olish  va  ularning  farmakologik  ta’sirini  urganish  natijasida  olimlar  yukori  ta’sirga  ega  mono  va 

diftorli xosilalarini kashf etdilar. Xozirda prednizolonning Sd xolatdagi uglerod atomiga biriktirilgan 

monoftor  x,osilasi  deksame-tazon,  triamsinolon  xamda  6  va  9  xolatlardagi  uglerodga  biriktirilgan 

diftorli xosilalaridan flumetazon pivalat va flyuotsinolon atsetonidlar tibbiyotda keng kullanilmokda. 

"

deksametazon  triamsinopon

 

F 

F

 

flumetazon pivalat 

Flyuotsinolon atsetonid

 

Ular  gidrokortizon  va  boshka  glyukokortikosteronlarga  nisbatan  uzlarining  yalliglanishiga  karshi  va 

antiallergik ta’sirining birmuncha kuchliligi bilan farklanadi. Masalan, deksametazon prednizondan 7 

baravar, kortizondan esa taxminan 35 baravar kuchli ta’sir kursatadi.