Эпилепсия: современная стратегия медикаментозной терапии

Топиромат (топамакс)

• - Блокирует вольтаж-зависимые Ca и Na каналы
• - Взаимодействует с ГАМК-рецепторами и рецепторами возбуждающих аминокислот
• - Слабо ингибирует 2 4 изомеры карбоангидразы
• - на 80% выводится из организма в неизмененном виде

Ламатриджин (3 место по широте применения в эпилептологии и 1 при политерапии)

• Синтезирован в конце 70-х годов в результате исследований антиэпилептической активности ингибиторов редуктазы (фермента, катализирующего реакцию восстановления дигидрофолатов)
• Основанием к поиску такого препарата ялялись факты подавления фолиевой кислоты при использовании для лечения эпилепсии фенобарбитала и фенитоина
• Вначале предложен как препарат для лечения парциальных симптоматических припадков
• В последующем оказалось, что эффективен и при широком круге других эпилептических расстройствах

Механизм действия ламотриджина

• Блокирует Na ионные каналы (подобно карбамазепину и фенитоину)
• Блокирует Ca ионные каналы (подобно сукцинимидам и вальпроатам)
• Блокирует Ca-чувствительные неселективные катионные каналы (kr HCK) и K ионные каналы в гиппокампальных нейронах
• Блокирует пресинаптическую мембрану окончаний возбуждающих аксонов (этим ограничивает избыточный патологический выброс возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата)
• Увеличивает на 25% концентрацию ГАМК

Свойства ламотриджина

• Блокирует тонический припадок при фокальных (парциальных формах) подобно фенитоину и карбамазепину
• Сокращает продолжительность послеразряда
• Тормозит высокочастотный разряд, связанный с Na – каналами
• Влияет только на нейроны, проявляющие эпилептическую активность (не влияет на нормальную активность)
• Обладает нейропротекторным и тимолептическим свойствами (помимо противосудорожного)
• Имеет минимум побочных неблагоприятных действий