«veterinariya farmatsevtikasi» kafedrasi

Salbiy ta’siri. Neyroleptiklarning salbiy ta’sirlari bosh miyaning turli qurilmalar ta’siriga bog‘liq
Bir xil kimyoviy guruhga kiruvchi neyroleptiklar uchun bir xil salbiy ta’sirlar xos. Masalan, alifatik tuzilishga ega bo‘lgan aminazin uchun qon bosimining kamayishi, taxikardiya, shilliq pardalarning quruqshab qolishi kabi vegetativ buzilishlar xos bo‘lsa, pirazin unumlari (triptazin, etapirazin) va butirofenonlar (galoperidol, droperidol)ga vegetativ buzilishlar xos emas.
Aminazin (plegomazin, xlorpromazin) farmakodinamikasi. Aminazinning psixotrop ta’siri taxminan yarim soatlardan keyis kuzatiladi: xavotirlanish, qo‘rquv, psixomotor zo‘riqishlar susayadi, biroz keyinroq harakatlar (jismoniy), zo‘riqishlarning kamayishi kuzatiladi. Davolash davomida (taxminan 1 haftalardan keyin) yuqorida aytilgan faolligi kuchayadi. Davolashning ma’lum bosqichida atrofga qiziqishning susayishi, ba’zan depressiya kuchayadi. Davomli ishlatilganda harakatlarning susayishi, ichki va tashqi qitiqlagichlarga loqaydlik belgilari kuzatiladi. Ta’sir mexanizmida aminazinning markaziy asab tizilmalaridagi adreno va dofaminergik qurilmalar ishining susayishi yotadi. Katexolaminergik qurilmalarning falajlanishi, membranalarning mustahkamlanishi neyronlardagi elektrolitlar almashinuvini susaytiradi. Aminazinning psixotrop samarasining susayishi miya o‘zagi retikulyar formatsiyasining bosh miya qismlariga faollovchi ta’sirini susaytiradi. Bu o‘z navbatida boshqa dorilarning (uyqu chaqiruvchi, talvasaga qarshi, mushaklarni bo‘shashtiruvchi, alkogolni, narkotik va boshqalarni) miyaga tinchlantiruvchi ta’sirini kuchaytiradi.
Aminazin issiqlik ishlab chiqarishni susaytiradi, issiqlik chiqarishni kuchaytirish hisobiga tana haroratini pasaytiradi qayt qilishni to‘xtatadi.
Ichirilganda qon plazmasidagi yuqori miqdori 2—4 soatdan keyin, mushakka yuborilganda esa 1—2 soatdan keyin kuzatiladi. Qon oqsili bilan 90—99% bog‘lanadi. Aminazin eng ko‘p o‘pkada, so‘ngra jigarda, kamroq buyrakda, taloqda, miyaning oq moddasida to‘planadi. Aminazinning qon va miya suyuqligidagi miqdori va to‘qimalarda to‘planish darajasi orasida bog‘liqlik bor. Yarim ajralib chiqish vaqti 15—30 soatga teng.
Jigarda oksidlanish (30%), gidrolizlanish (30%), demetillanish (20%) yo‘li bilan biotransformatsiyaga uchraydi. Oksidlangan va gidrolizlangan metabolitlari farmakologik faollikka ega. Metabolitlari glyukuron kislota qoldig‘i bilan yoki sulfoksid hosil qilish bilan faolsizlantiriladi.
6% ga yaqini buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqib ketadi. Antipsixotik samarasi 2 haftadan keyin, tinchlantiruvchi ta’siri 15 daqiqadan keyin (mushakka yuborilganda), ichilganda esa 2 soatdan keyin kuzatiladi.
Ishlatilishi. Endogen, ekzogen psixozlar, epilepsiyada, nevrozlarda psixomotor qo‘zg‘alishlarda tavsiya etiladi. Bundan tashqari, qayt qilishga, tana haroratini pasaytirish uchun, qon bosimini tushirish, mushaklar tonusini kamaytirish uchun ham ishlatiladi.
Davolash oz miqdorlardan boshlanadi, kerak bo‘lsa bir kecha kunduzgi miqdori 1,0 gacha (3—4 marta ichishga) ko‘paytiriladi. Neyroleptik aralashmalar (dimedrol, galoperidol) tarkibida narkozni kuchaytirish uchun ishlatiladi, o‘tkir miokard infarktida og‘riqni qoldirish uchun tavsiya etiladi. Mushakka, venaga yuborilganda 0,1 — 1 ml 2,5% eritmasi ishlatiladi.