«veterinariya farmatsevtikasi» kafedrasi

PROZERIN
Farmakoterapevtik guruhi: antixolinesteraz vositalar.
Farmakodinamikasi
Prozerin – qaytuvchan ta’sirga ega xolinesterazaning sintetik blokatoridir. Asetilxolin bilan struktur yaqinlikka egaligi bilan bog‘liq bo‘lgan asetilxolinesterazaga yuqori yaqinlikka ega. Asetilxolin kabi prozerin dastlab xolinesterazaning katalitik markazi bilan o‘zaro ta’sirga kirishadi, lekin keyinchalik, asetilxolindan farqli ravishda, o‘zining karbamin guruhi hisobiga u ferment bilan barqaror birikma hosil qiladi. Ferment vaqtincha (bir necha minutdan bir necha soatgacha) o‘zining spesifik faolligini yo‘qotadi. Ushbu muddat tugaganidan keyin prozerinning sekin gidrolizi hisobiga xolinesteraza blokatordan ozod bo‘ladi va o‘zining faolligini tiklaydi. Shunday ta’siri asetilxolinning xolinergik sinapslarda to‘planishiga va ta’sirini kuchayishiga olib keladi. Prozerin yaqqol muskarinli va nikotinli ta’sir ko‘rsatadi, skelet mushaklariga bevosita qo‘zg‘atuvchi ta’sirga ega.
Yurak qisqarishlari tez-tezligini pasayishini chaqiradi, ekskretor bezlarning sekresiyasini oshiradi (so‘lak, bronxial, ter va me’da-ichak yo‘llarining) va gipersalivatsiya, bronxoreya rivojlanishiga, me’da shirasining kislotaligini oshishiga yordam beradi, qorachiqni toraytiradi, akkomodatsiya spazmini chaqiradi, ko‘z ichki bosimni pasaytiradi, ichak va qovuqning silliq mushaklari tonusini kuchaytiradi (peristaltikani kuchaytiradi va sfinkterlarni bo‘shashtiradi), bronxlar spazmini chaqiradi, skelet mushaklar tonusini oshiradi.
Farmakokinetikasi
Parenteral yuborilganida prozerinning biokiraolishligi yuqori – 0,5 mg, parenteral yuborilgan prozerin 15 mg ichga yuborilganiga muvofiq keladi. Preparatning dozasi oshirilganida biokiraolishligi oshadi. Mushak ichiga yuborilganida qonda maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti 30 minutni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari (albumin) bilan bog‘lanishi – 15-25%. Preparat gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi va markaziy ta’sirga ega emas. Ikki yo‘l bilan metabolizmga uchraydi: xolinesteraza bilan bog‘langan joyidagi gidrolizi hisobiga va jigarning mikrosomal fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi. Jigarda faol bo‘lmagan metabolitlari hosil bo‘ladi. Yuborilgan dozaning 80% buyrak orqali 24 soat ichida chiqariladi (ulardan 50% – o‘zgarmagan ko‘rinishda va 30% metabolitlari ko‘rinishida). Mushak ichiga yuborilganida yarim chiqarilish davri – 51-90 minut, vena ichiga yuborilganida – 53 minutni tashkil qiladi.
Qo‘llanilishi
Miasteniya, o‘tkir miastenik krizis; bosh miya jarohatlaridan keyingi harakat buzilishlari; falajlar; meningit, poliomielit, ensefalit o‘takizilganidan keyingi tiklanish davri; nevrit, ko‘ruv nervi atrofiyasi; ichak atoniyasi, qovuq atoniyasi; qutbsizlantirmaydigan miorelaksantlar tomonidan nerv-mushak impuls o‘tkazilishini blokadasidan keyingi ko‘rinishlarni yo‘qotishda qo‘llaniladi.