133
Липопептиды
(даптомицин) -
новая группа антибиотиков, полученных из стрептомицетов,
проявляют бактерицидную активность, в связи с высокой частотой побочных эффектов, одобрены
только для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей. Имеют высокую активность в
отношении грамположительных бактерий, включая полирезистентные стафилококки и
энтерококки (устойчивые к β-лактамам и гликопептидам).
Аминогликозиды -
соединения, в состав молекулы которых входят аминосахара. Первый
препарат - стрептомицин - был получен в 1943 г. Ваксманом как средство для лечения
туберкулеза. Сейчас различают несколько поколений (генераций) препаратов:
(1) стрептомицин,
канамицин и др.; (2) гентамицин; (3) сизомицин, тобрамицин и др.
Аминогликозиды обладают
бактерицидной активностью, прежде всего в отношении грамотрицательных аэробных
микроорганизмов,
включая
Pseudomonas aruginosa,
а также
стафилококков, действуют на
некоторых простейших. Не действуют на стрептококки и облигатно-анаэробные микроорганизмы.
Используются для лечения тяжелых инфекций, вызванных энтеробактериями и другими
грамотрицательными аэробными микроорганизмами. Нефро- и ототоксичны.
Тетрациклины - это семейство крупномолекулярных препаратов, имеющих в своем составе
четыре цикличных соединения. Тип действия - статический. Обладают широким спектром
активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий,
внутриклеточных паразитов. Назначаются прежде
всего для лечения инфекций, вызванных
внутриклеточно расположенными микробами: риккетсиями, хламидиями, микоплазмами,
бруцеллами, легионеллами. В настоящее время применяют полусинтетические препараты,
например
доксициклин.
Новой генерацией тетрациклинов являются полусинтетические аналоги тетрациклина -
глицилциклины,
к которым относится препарат
тигециклин.
Глицилциклины
обладают более
прочной связью с рибосомами.
Тигециклин
активен против широкого спектра грамположительных
и
грамотрицательных
бактерий,
включая
мультирезистентные,
неферментирующие
грамотрицательные бактерии, такие, как
Acinetobacter spp.,
метициллинрезистентные штаммы
стафилококков, резистентные к ванкомицину, энтерококки и резистентные к пенициллину
пневмококки. Препарат способен реагировать с рибосомами бактерий, устойчивыми к действию
природных тетрациклинов. Неактивен в отношении
P. aeruginosa.
Тетрациклины не используются в педиатрической практике,
так как накапливаются в
растущей зубной ткани («синдром черных зубов»).
Макролиды (и
азалиды)
-
это
семейство
больших
макроциклических
молекул.
Эритромицин
- наиболее известный и широко используемый антибиотик. Более новые
препараты:
азитромицин, кларитромицин
(их можно применять всего 1-2 раза в сутки). Тип
действия - статический (хотя в зависимости от вида микроба может быть и цидным). Спектр
действия - широкий, активны и в отношении внутриклеточных паразитов (хламидий, риккетсий,
легионелл и микоплазм). Активность этой группы препаратов направлена прежде всего против
грамположительных микроорганизмов, а также гемофильных палочек, бордетелл, нейссерий.
Линкозамиды
(линкомицин
и
его
хлорированный
дериват
-
клиндамицин).
Спектр
активности и механизм действия схож с макролидами, клиндамицин высокоактивен в отношении
облигатноанаэробных микроорганизмов. Бактериостатический эффект.
Стрептограмины. Природный антибиотик пристиномицин получен из стрептомицет.
Комбинация 2 полусинтетических дериватов пристиномицина: хинупристин/дальфопристин, в
соотношении 3:7 обладает бактерицидным эффектом в отношении стафилококков и
стрептококков, включая штаммы, резистентные к другим антибиотикам.
Хлорамфеникол/левомицетин. Статический
тип действия, обладает широким спектром
антимикробной активности, включая грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы,
а также внутриклеточные паразиты (хламидии, риккетсии), микоплазмы. Имеет в составе
молекулы нитробензеновое «ядро», которое делает препарат токсичным для клеток организма
134
человека. Вызывает обратимый депрессивный эффект костно-мозгового кроветворения. У
новорожденных вызывает развитие синдрома «серого ребенка»
1
.
Рифамицины (рифампицин). Действие - бактерицидное, спектр - широкий (в том числе
внутриклеточные паразиты, очень эффективны против микобактерий). Активен в отношении
многих стафилококков, стрептококков, легионелл и микобактерий. Неэффективен в отношении
энтеробактерий и псевдомонад. В настоящее время используются прежде всего для лечения
туберкулеза. При использовании этого препарата биологические жидкости окрашиваются в
розовый цвет. Вызывает транзиторные нарушения функции печени.
Полипептиды (полимиксины).
Спектр
антимикробного
действия
-
узкий
(грамотрицательные бактерии), тип действия - бактерицидный. Очень токсичны. Применение -
наружное, в настоящее время не используются.
Полиены (амфотерицин В, нистатин и др.). Противогрибковые препараты, токсичность
которых
достаточно велика, поэтому применяются чаще местно (нистатин), а при системных
микозах - препаратом выбора является амфотерицин В.
1
Синдром «серого ребенка»: левомицетин метаболизируется в печени, образуя
глюкурониды, поэтому при врожденном дефиците фермента глюкуронилтрансферазы препарат
накапливается в крови в токсических концентрациях, в результате чего возникают серый цвет
кожи, увеличение печени, боли в сердце, отеки, рвота, общая слабость.
Do'stlaringiz bilan baham: 
