В. В. Зверева, М. Н. Бойченко

бензилпенициллин 
(пенициллин G) и его соли (калиевая и 
натриевая) - активен против грамположительных бактерий, однако имеет много недостатков: 
быстро выводится из организма, разрушается в кислой среде желудка, инактивируется 
пенициллиназами - бактериальными ферментами, разрушающими β-лактамное кольцо. 
Полусинтетические пенициллины, полученные путем присоединения к основе природного 
пенициллина - 6-аминопенициллановой кислоте - различных радикалов, имеют преимущества 
перед природным препаратом, в том числе широкий спектр действия. 
• Депо-препарат (бициллин), действует около 4 нед (создает депо в мышцах), применяется 
для лечения сифилиса, профилактики рецидивов ревматизма и других стрептококковых инфекций, 
пневмококковых пневмоний. Используется для лечения менингококковых инфекций, гонореи. 
• Кислотоустойчивые (феноксиметилпенициллин), для перорального приема. 
• Пенициллиназоустойчивые (метициллин, оксациллин), в отличие от природного 
пенициллина антибиотики этой группы устойчивы к действию пенициллиназы. Эффективны в 
отношении 
пенициллинрезистентных 
стафилококков, 
а 
также 
в 
отношении 
S. 
pyogenes. 
Используются для лечения стафилококковых инфекций, включая абсцессы, пневмонии, 
эндокардиты и септицемии. 
•
Широкого 
спектра (ампициллин, 
амоксициллин). 
Активность 
подобна 
бензилпенициллину, но активны в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: кишечных 
палочек, сальмонелл, шигелл, гемофильных палочек. 
• Антисинегнойные (препараты делятся на 2 группы: карбоксипенициллины и 
уреидопенициллины): 
- карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин, пипероциллин). Активны в 
отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: нейссерий, большинства 
штаммов протея и других энтеробактерий. Особое значение имеет активность в 
отношении 
Pseudomonas aeruginosa;
- уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин). Применяются для лечения инфекций, 
вызванных Pseudomonas aeruginosa, активность против которой в 4-8 раз выше, чем у 
карбенициллина; и других грамотрицательных бактерий, включая неспорообразующие анаэробы. 

---

132 
• Комбинированные (амоксициллин + клавулановая кислота, ампициллин + сульбактам). В 
состав этих препаратов включены ингибиторы ферментов - β-лактамаз (клавулановая кислота, 
сульбактам и др.), содержащие в своей молекуле β-лактамное кольцо. β-лактамное кольцо, 
связываясь с β-лактамазами, ингибирует их и таким образом защищает молекулу антибиотика от 
разрушения. Ингибиторы ферментов действуют на все микроорганизмы, чувствительные к 
ампициллину, а также на неспорообразующие анаэробы. 
Цефалоспорины. Один из наиболее обширных классов антибиотиков. Основным 
структурным компонентом этой группы антибиотиков является цефалоспорин С, структурно 
подобный пенициллину. 
Общие свойства цефалоспоринов: выраженное бактерицидное действие, низкая 
токсичность, широкий терапевтический диапазон, не действуют на энтерококки, листерии, 
метициллинрезистентные стафилококки, вызывают перекрестную аллергию с пенициллинами у 
10% больных. Спектр действия широкий, но более активны в отношении грамотрицательных 
бактерий. По последовательности внедрения различают 4 поколения (генерации) препаратов, 
которые отличаются по спектрам активности, устойчивости к β-лактамазам и некоторым 
фармакологическим свойствам, поэтому препараты одного поколения не заменяют препараты 
другого поколения, а дополняют: 
• 1 поколение (цефамезин, цефазолин, цефалотин и др.) - активны в отношении 
грамположительных бактерий и энтеробактерий. Неактивны в отношении Pseudomonas aeruginosa. 
Устойчивы к стафилококковым β-лактамазам, но разрушаются β-лактамазами грамотрицательных 
бактерий; 
• 2 поколение (цефамандол, цефуроксим, цефаклор и др.) - по действию на 
грамположительные бактерии равноценны цефалоспоринам 1-го поколения, но более активны в 
отношении грамотрицательных, более устойчивы к β-лактамазам; 
• 3 поколение (цефотаксим, цефтазидим и др.) - обладают особенно высокой активностью 
против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae, некоторые активны в 
отношении синегнойной палочки. Менее активны в отношении грамположительных бактерий. 
Высоко резистентны к действию β-лактамаз; 
• 4 поколение (цефепим, цефпирон и др.) - действуют на некоторые грамположительные 
бактерии (активность в отношении стафилококков сопоставима с цефалоспоринами 2-го 
поколения), высокая активность в отношении некоторых грамотрицательных бактерий и 
синегнойной палочки, резистентны к действию β-лактамаз. 
Монобактамы