|
Лекция № 9
Препараты, влияющие на сердечно-сосудистую систему
Сердечные гликозиды (греч. Glykys — сладкий) — безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотоническим действием на декомпенсированный миокард,
применяются для лечения сердечной недостаточности. Сердечные гликозиды получают из лекарственных растений — наперстянки.Молекулы сердечных гликозидов состоят из двух частей — сахаристой (гликона) и несахаристой (агликона), соединенных эфирной связью. [2,3]
Гликоны влияют на фармакокинетику сердечных гликозидов. Сердечные гликозиды легко подвергаются гид¬ролизу (энзиматическому, кислотному, щелочно¬му). Отмечено, что в самих растениях имеются ферменты, гидролизующие сердечные гликозиды.
В медицинской практике применяют препараты сердечных гликозидов, полу¬чаемые из следующих растений:• наперстянки пурпуровой (Digitalispurpurea;) — дигитоксин;• наперстянки шерстистой (Digitalis lanata) — дигоксин, целанид (ланатозид С, изоланид);• строфанта Комбё (Strophanthus Kombe) — строфантин К;• ландыша (Convallaria) — коргликон;• горицвета (Adonis vernalis) — настой травы горицвета.Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов связан с их ин-гибирующим влиянием на Na+,К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к нарушению тока Na и К+. В итоге содержание К+ внутри кардио¬миоцитов снижается, a Na+ — повышается. При этом разница между внутри- и внеклеточной концентрацией Na+ уменьшается, что понижает трансмембранный Na- Са- обмен. Последнее снижает интенсивность выведения Са2+, что способ¬ствует увеличению его содержания в саркоплазме и накоплению в саркоплазматическом ретикулуме. В свою очередь это стимулирует поступление извне допол-нительных количеств Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые L-каналы. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са из саркоплазматического ретикулума.
При этом увеличивается содержание свободных ионов саркоплазме, что и обеспечивает кардиотонический эффект. q Ионы Са2+взаимодействуют с тропониновым комплексом и устра¬няют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда. [1,3]
СТРОФАНТИН, КОРГЛИКОН, ДИГОКСИН, ЦЕЛАНИД, ДИГИТОКСИН.
Влияние на сердце Сердечные гликозиды оказывают положительные — инотропный, тонотропный, отрицательные —хронотропный и дромотропный эффекты.
Сердечные гликозиды обладают положительным инотропным усиливают сокращения сердца. Под влиянием сердечных гликозидов систола становится более энергичной и короткой. Оказывают кардиотоническое действие, изменяя обмен электролитов и биоэнергетику сократительного миокарда. Повышают в кардиомиоцитах содержание свободных ионов кальция.
Положительное тонотропное действие Сердечные гликозиды препятствуют миогенной дилатации желудочков при сердечной недостаточности. При их применении утрачивается значение тоногенной дилатации в обеспечении адекватного сердечного выброса, улучшаются биоэнергетика и синтез гликогена в миокарде.Отрицательное хронотропное действие Сердечные гликозиды в терапевтических дозах нормализуют частоту сердечных сокращений,устраняют тахикардию. Отрицательное дромотропное действие
Сердечные гликозиды замедляют проведение в атриовентрикулярном узле, так как повышают
влияние блуждающего нерва и прямо удлиняют рефрактерный период.Влияние на гемодинамикуСердечные гликозиды оказывают благоприятное влияние на гемодинамику у больных сердечной недостаточностью: увеличивают минутный объем крови за счет усиления сердечных сокращений и несмотря на ликвидацию тахикардии; нормализуют АД;· вызывают разгрузку венозной части большого круга кровообращения, снижают венозное давление; уменьшают остаточный объем крови, ее диастолическое давление в желудочках, напряжение стенки желудочков и потребность миокарда в кислороде, улучшают субэндокардиальный кровоток;
снижают давление крови в сосудах малого круга кровообращения, что уменьшает риск отека легких, улучшают газообмен и насыщение крови кислородом (исчезают цианоз, одышка, гипоксия тканей, метаболический ацидоз);повышают скорость кровотока, улучшают реологические свойства крови. Мочегонное действие. В настоящее время сердечные гликозиды редко применяют при острой сердечной недостаточности, чаще — при хронической сердечной недостаточности. Они показаны больным хронической застойной сердечной недостаточностью II — IV функциональных классов . При острой сердечной недостаточности вливают в вену строфантин, коргликон или дигоксин. При хронической сердечной недостаточности назначают внутрь дигоксин, целанид или дигитоксин.
Абсолютные противопоказания:
интоксикация сердечными гликозидами или подозрение на нее;
атриовентрикулярная блокада II — III степени;· аллергические реакции.
Относительные противопоказания:
· синдром слабости синусного узла;
· выраженная синусовая брадикардия (пульс менее 50 в мин);
· фибрилляция предсердий с редким ритмом (мерцательная брадиаритмия);
· атриовентрикулярная блокада I степени;
· синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта
· желудочковые аритмии;· тяжелая гипертоническая болезнь сердца;
· ишемическая болезнь сердца (особенно после трансмурального инфаркта миокарда);
· хроническое легочное сердце;
· гипокалиемия;· гиперкальциемия;· почечная недостаточность;
· тяжелые заболевания легких (дыхательная недостаточность II — III степени).
Do'stlaringiz bilan baham: |
