Toshkent tibbiyot akademiyasi farmakologiya

18. Дори моддаларнинг биологик трансформация си 
Moddalar jigarda, buyraklarda, o'pkada, suyaklarda va boshqa to'qimalarda to'planishi 
mumkin. Odatda dori moddalarining qo'shilish, to‗planish, o'z holiga qaytish 
xususiyatlari bor. Dorilaming uzoq muddatga qo'shilish, to'planishi ulaming 
organizmdagi ta‘sir muddatini uzaytiradi. Soch, tirnoq, tishlarda to'plangan moddalar bu 
to'qimalardan deyarli chiqib ketmaydi. Masalan, tetratsiklin tishdagi kalsiy ortofosfat
bilan qo'shilib, tishning o'sishiga va rivojlanishiga to'sqinlik qiladi. Shuning uchun yosh 
bolalarga tetratsiklinni qo'llash man etiladi.Ko'pchilik dori moddalari organizmda
o‗zgarish (biotransformatsiya)ga uchraydi. Biotransfonnatsiya jarayonida jigarning
mikrosomal fermentlari qatnashadi, yog‗da eriydigan moddalar suvda eriydigan 
metabolitlarga aylanishi ham mumkin. Dori moddalari ikki yo'l bilan: metabolik 
transformatsiya va konyugatsiya yo'li bilan o'zgaradi. Metabolik transformatsiyada 
moddalar asosan qaytarilish, gidrolizlanish va oksidlanish hisobiga o'zgarishga 

---

28 
uchraydi. Konyugatsiya jarayonida dori modda yoki uning metabolitlari boshqa
kimyoviy guruhlar (metil, atsetil, sulfat, glyukuron kislota) bilan birikadi, natijada
organizmdan oson chiqadigan .moddalar hosil bo'ladi.Metabolik transformatsiya va 
konyugatsiya jarayonlari jigarda o'tgani uchun ko'pchilik moddalarning ta‘sir kuchi,
muddati, shuningdek, zaharli bo'lish-bo'lmasligi jigar holatiga bog'liq. Jigarkasalliklari 
ko'pchilik moddalami qo'llash uchun to‗sqinlik qiladi, chunki uning zararsizlantiruvchi
faoliyati keskin kamayib ketgan bo'ladi. 
19.Утказувчи анестезияда кулланиладиган дори воситалари
 
НОВОКАИН
(Novocainum). Параминобензой кислотасининг ҳосиласи бўлиб 
маҳаллий анестезияда ишлатиладиган восита сифатида энг аҳамиятлисидир. У 
кокаиндан 4 марта заҳарсиз. Етарли фаолликка эга бўлган анестезия кучига эга, 
лекин бошқа препаратлардан кучсизроқ. Томирларни торайтирмайди ва шу
сабабдан тез сўрилади, ҳатто кокаиндан ҳам тезроқ сўрилади. Шу сабабли новокаин 
эритмасига адреналин қўшилади. Новокаин кокаинга нисбатан жигарда тезроқ 
парчаланади. Шиллиқ қаватлардан новокаин қийин сўрилганлигидан терминал 
анестезияга яроқсиздир. Новокаин инфильтрацион, ўтказувчи анестезия чақиришда 
кенг қўлланилади, бу борада новокаин терапевтик таъсирнинг кенглиги бўйича, 
кокаиндан анчагина устунлиги бор. Новокаин билан чақирилган инфальтрацион 
анестезия 30-60дақиқа давом этади.
Ҳозирда новокаин фақат маҳаллий оғриқсизлантиришдагина эмас, балки кўпгина 
хасталикларни даволашда ҳам қўлланилади (―новокаин қамали‖). Новокаин 
сўрилгандан сўнг, синапсларда (ганглияларда) қўзғалиш импульсларини ўтишини 
тормозлайди (сусайтиради), эффектор аъзоларни ацетилхолинга бўлган 
сезувчанлигини 
камайтиради, 
нерв 
толалари 
охиридан 
медиаторларни 
ажралишини (ацетилхолин, адреналин) камайтиради, мушаклар қўзғалувчанлигини 
пасайтиради. Шу сабабли новокаинни қўзғалиш жараѐнини келиб чиқишига 
қаршилик қилувчи, универсал заҳар деб аташ мумкин (чунки у қўзғалишни 
таъминловчи барча звеноларга бир вақтни ўзида таъсир кўрсатади). Бунинг 
асосида хужайра мембраналарининг ионларини ўтказиш қобилиятини бузилиши 
ѐтса керак, деб тахмин қилинади. 
Новокаиннинг резорбтив таъсирини юзага чиқариш учун уни мушак ичига, кўк
томирга киритилади ѐки ичилади. Бу йўл билан новокаин одатда хилпилловчи 
аритмияни, пароксизмал тахикардияни, хафақонликни, ҳомиладорликни кечки 
токсикози, ошқозон яраси каби хасталикларни даволаш учун қўлланилади. Кўп 
ҳолларда новокаин дорилар эритмасини тайѐрлашда эритувчи сифатида 
ишлатилади (пеницилин, стрептомицин ва бошқалар).
Новокаин ножўя таъсирлари: идиосинкразия, коллапс, бош айланиш, умумий 
холсизланиш, қон босимини пасайиши ва бошқалар.