Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi biofarmatsiya

25 - Ma’ruza 
Transdermal terapevtik tizimlarni (sistemalar) biosamaradorligi 
Reja: 
1. Polimer dorivor pardalar (PDP) haqida tushuncha 
2. Polimer dorivor pardalar (PDP) biosamaradorligi 
 
Asosiy matn 
Hozirgi  vaqtda  dori  vositalarini  samaradorligini  oshirish  tibbiyotning  va  farmatsiyaning  asosiy 
muammolaridan  hisoblanadi.  Shu  maqsadga  erishish  uchun  qo‘llanilib  kelingan  dorivor 
substansiyalarning  mo‘’tadil,  zamonaviy  dori  shakllarini  ishlab  chiqish  maqsadga  muvofiq 
hisoblanadi.  Oxirgi  20-30  yillar  davomida  ta‘siri  uzaytirilgan  dori  shakllari  qatorida  diqqat 
e‘tiborni applikatsion dori turlari o‘ziga jalb qilib bormoqda. Ulardan eng keng tarqalgan polimer 
dorivor  pardalar  (PDP)  Applikatsion  dori  turi  sifatida  polimer  dorivor  pardalar  teri  yoki  shilliq 
qavatlarga joylashtirish  uchun mo‘ljallangan.  PDP - dori moddaning ma‘lum  dozasini saqlagan 
polimer  eritmasidan  shakllangan  dori  turi.  PDP  tabiati  bo‘yicha  dori  moddalarning  turli 
polimerlardagi eritmasi bo‘lib, ko‘rinishi - turli shakldagi (oval, kvadrat, disk va boshq) va katta-
kichiklikdagi  yupqa plastinalar. PDPga ko‘z, og’iz va burun bo‘shlig’i hamda yurak-qon tomir, 
saraton, va boshqa kasalliklarni davolash uchun mo‘ljallangan DM kiritish va dorivor terapiyani 
samaradorligini  oshirish  mumkin.  PDP  yaratilishi  va  rivojlanishiga,  farmatsiya  sohasiga 
zamonaviy  polimerlarni  keng  tatbiq  etilishi  asos  soldi  PDP  shaklida  DM  qo‘llash  afzallik 

---

73 
 
tomonlari: 
 
• DM ni ta‘sir davomiyligi, turg’unligi va dozasini aniqligi ta‘minlanadi;  
•  dorini  qabul  qilish  sonini  qisqartirilishi  va  davolovchi  kursga  sarflanadigan  dori  moddasi 
miqdori kamaytirilishi;  
• dorini ta‘siri tananing kerakli qismiga yo‘naltirilganligi; 
 • PDP texnologiyasini qulayligi (murakkab asbob-uskunalar zarur emas);  
•  qo‘llashni  qulayligi  (o‘rgatilgan  personal  va  maxsus  qurilma  zarur  emas)  va  bemorning  o‘zi 
ishlata olish mumkinligi;  
• qo‘llashni xavsizligi (kerak vaqtda polimer dorivor pardalarni olib tashlash mumkinligi);  
• DM nojo‘ya reaksiyalarini minimal darajada bo‘lishi;  
• turli guruhdagi DM kiritish imkoniyati borligi; 
 • turli  holatlarda ishlatish mumkinligi  (uzoq vaqtli sayohatlarda, uyquda,  xushsiz holatlarda va 
boshqalar);  
• qo‘llash vaqtida, saqlash jarayonida hamda tashishda qulayligi;  
•  sterilligi  (ko‘z  pardalari)  PDP  shaklida  DM  qo‘llash  va  ularni  ishlab  chiqish  texnologiyasi 
oxirgi yillarda, farmatsevtik texnologiyaning maxsus yo‘nalishiga shakllanib bordi.  
Applikatsion dori vositalarini qo‘llash sohalari ADV bir turi PDPlar tibbiyotning turli sohalarida 
qo‘llaniladi: oftalmologiya; stomatologiya; otorinolaringologiya; dermatologiya; ginekologiya va 
boshqalar. Hozirgi vaqtda polimer dorivor pardalarning quyidagicha tasniflanishi taklif etilgan: 
 1.  Organizmga  ta‘sir  qilish  xususiyati  bo‘yicha:  umumiy  ta‘sir  ko‘rsatadigan  PDP;  mahalliy 
ta‘sir ko‘rsatish uchun PDP  
2.  Qo‘llanilishi  bo‘yicha:  dermatologik;  oftalmologik  PP,  og’iz  bo‘shlig’iga  o‘rnatiladigan  PP, 
rinologik PP va boshqalar 
 3. Tarkibi bo‘yicha: birkomponentli; ko‘pkomponentli  
4. O‘ziga xos tuzilishi bo‘yicha: monoqavatli PDPlar; biqavatli PDPlar;  
5.  Patologik  joyda  o‘zini  tutishi  bo‘yicha:  biodegradatsiyalanadigan  PDPlar;  bioeriydigan 
PDPlar. Bu applikatsion dori shakli o‘z navbatida quyidagi talablarga javob berishi kerak: 
 - yuqori adgezion qobiliyatga ega bo‘lishi; 
 - terining va shilliq qavatlarning anatomo-fiziologik xususiyatlarini buzmasligi; 
 -og’riqli  sindromlarni  bartaraf  qilishi  va  shikastlangan  zonani  tezroq  epitelizatsiya  qilishga 
yordam berishi; 
 -  BFMlarni  ta‘sirini  uzaytirishi,  aniq  dozani  va  vaqt  davomida  preparat  konsentratsiyasini  bir 
me‘yorda bo‘lishini ta‘minlash; 
 - biodestruksiya jarayonida zaharli mahsulotlarni ajratmasligi;  
- qo‘llashda, saqlashda va tashishda qulayligi. 
 Hozirda  PDP  shaklida  turli  farmakologik  guruhlarga  mansub  bo‘lgan  DM  keng  qo‘llaniladi. 
PDPda  qo‘llanilgan  polimerlar  tabiatiga  ko‘ra  DMning  mahalliy  yoki  umumiy  ta‘siri  namoyon 
bo‘ladi.  Polimer  dorivor  pardalar  orasida  ko‘p  qismini  mahalliy  ta‘sirga  ega  bo‘lgan  pardalar 
tashkil  etadi.  Bu  guruh  ichidan  hammasidan  ko‘ra  ko‘p  tarqalgani  va  o‘rganilgani  bu  ko‘z 
polimer pardalar (KPP). KPPlari ko‘z suyuqligiga dori moddasini yetkazib berish uchun tavsiya 
qilinadi.  KPPlari  biologik  birlashgan  polimerlar  asosida  ko‘z  patologiyasini  davolash  uchun 
ishlatiladi.  Ular  o‘z  tarkibida  virusga  qarshi,  shamollashga  qarshi,  regenerativ  va  midriatik 
vositalar  saqlab,  davolash  samarasini  oshiradi  hamda  uni  bir  marta  qabul  qilinganida  ko‘zning 
oldingi  kamerasi  zonasida  dori  modda  terapevtik  konsentratsiyasi  vujudga  keladi.  Hozirda 
apilak,  pilokarpin  va  vitaminlar,  atropin,  kanamitsin,  sulfapiridazin-natriy,  fibrinolizin, 
deksametazon,  taufon,  emoksipin,  dikain,  florenal  va  neomitsin  saqlovchi  KPPlari 
yaratilgan.Ular  bakteriyali  va  virusli  kon‘yunktivitlarda  –  ko‘zning  oldingi  kamerasini  turli  xil 
patologik  o‘zgarishlarini  hamda  keratitlarni,  iridotsiklitlarni,  glaukomani,  kon‘yunktivitni, 
ko‘zning  allergik  kasalliklarini,  travmatik  va  operatsiyadan  keyingi  gematomalarni  davolashda 
qo‘llaniladi  keng  qo‘llaniladi.  Ko‘z  pardalari  ko‘z  kon‘yunktivasiga  qo‘yilganda,  ular  ko‘z 
suyuqligi  ta‘sirida  10-15  soniyadan  so‘ng  elastik  holatga  o‘tib,  40-60  soniya  ichida  ko‘z  unga 
o‘rganadi  va  hech  qanday  noqulaylik  sezilmaydi.  Polimer  pardaning  erish  dinamikasi 

---

74 
 
quyidagicha  bo‘ladi:  10-15  daqiqadan  so‘ng  parda  chetlarining  shakli  o‘zgaradi.  20-30 
daqiqadan  so‘ng  ko‘z  suyuqligi  bilan  moslasha  oladigan  qovushqoq  massa  hosil  bo‘ladi,  lekin 
45-50  daqiqadan  so‘ng  ham  ko‘z  qorachig’ida  parda  bo‘lakchalari  borligi  seziladi.  75-90 
daqiqadan  keyin  polimer  parda  to‘liq  eriydi.  Eritma  ko‘z  olmasining  sathini  yupqa  parda  bilan 
qoplaydi,  lekin  parda  ko‘rishga  halaqit  bermaydi.  Pardaning  erishi  bir  me‘yorda  uzoq  davom 
etganligi  uchun  dorilarning  ta‘siri  ham  uzayadi.  Ko‘z  dori  pardalarni  YUMB  eritmalari  (PVP, 
natriy-KMS, kollagen va boshqalar) asosida tayyorlanadi. Ko‘z pardasini tayyorlash uchun ko‘z 
suyuqligida  eriydigan,  ko‘z  to‘qimalari  bilan  moslasha  oladigan,  mutlaqo  betaraf  polimerlar 
olinadi.  Asosan  KPPlar  tuxumsimon  plastinka  shaklida  bo‘lib,  ularning  katta  kichikligi  9  x  4x 
0,3  mm,  og’irligi  10-30  mg  atrofida  bo‘ladi.  Ko‘z  dori  pardalardan  tashqari  boshqa  mahalliy 
ta‘sir qiluvchi pardalar ham ma‘lum.Ulardan quyidagi pardalarni aytib o‘tish mumkin: burunning 
shilliq  qavatiga  qo‘yishga  moslashgan  rinologik  pardalar.  Ular  burun  shilliq  qavatlaridagi  turli 
patologik jarayonlarni davolashda qo‘llaniladi.  
a)
 
naftizin saqlovchi  
b) dimedrol saqlovchi  
v) dikain va efedrin gidroxlorid saqlovchi  
 Efedrin  saqlovchi  (  OPMS  va  MS  asosida);  Naftizin  tarkibli  (  2%  natriy-  KMS  asosida); 
Dimedrol  saqlovchi  (  OPS  asosida)  AD  vositalarini  texnologiyasida  qo‘llaniladigan  yordamchi 
moddalar  ta’rifi,  tasnifi  PDP  texnologiyasida  qo‘llaniladigan  yordamchi  moddalar:  polimerlar 
(parda  hosil  qiluvchilar);  erituvchilar  (suv,  spirt  va  boshq);  stabilizatorlar  (trilon  B,  aerosil, 
natriya  tiosulfat);  plastifikatorlar  (glitserin,  PEG);  Penetrantlar  (dimetilsulfoksid);  Adgezivlar 
(polivinilpirrolidon,  polivinil  spirti);  konservantlar  (nipazol,  nipazol  va  boshq);  sirt  faol 
moddalar  PDP  yaratilishi  va  rivojlanishiga,  farmatsiya  sohasiga  zamonaviy  polimerlarni  keng 
tatbiq  etilishi  asos  soldi.  PDPlarni  yaratishda  qo‘llaniladigan  polimerlar  Polimer  dorivor 
pardalarni olish uchun turli xil manbalardan olingan polimerlar qo‘llaniladi.  
• Tabiiy: kollagen, jelatin, alginatlar, elastin, xitozan ;  
•Yarimsintetik: 
Metilsellyuloza 
(MS), 
natriy–karboksimetilsellyuloza 
(natriy-KMS), 
oksipropilmetilsellyuloza (OPMS)  
• Sintetik: Polivinil spirti (PVS), Polivinilpirrolidon (PVP), Poliakrilamid (PAA), Karbopol  
PDP texnologiyasida qo‘llaniladigan polimerlarga talablar:  
• tarkibidagi dori moddani terapevtik ta‘sirini yuzaga chiqarilishini ta‘minlashi lozim;  
• ishlatiladigan polimerlar biologik zararsiz va organizm to‘qimalari bilan biomutonosib bo‘lishi 
hamda allergik va toksik reaksiyalarni chaqirmasligi kerak; 
 • polimerlar PDP siga kerakli struktur–mexanik va fizik–kimyoviy xususiyatlarni berishi zarur; 
 • dorivor modda bilan fizik– kimyoviy va kimyoviy tomondan mutanosib bo‘lishi kerak;  
• dori turining turg’unligini ta‘minlashi zarur;  
• dori shaklining mikrobiologik tozaligiga javob berishi kerak;  
• iqtisodiy jihatdan topilishi oson xom ashyolardan olinishi kerak. 
Tabiiy  yordamchi moddalar sintetiklarga nisbatan  o‘zining  yuqori biologik  xavfsizligi  bilan bir 
muncha ustunlikka ega. Tabiiy yordamchi moddalar