Тирокси́н (тетраиодтиронин, 2-амино-3-[4-

Тирокси́н (тетраиодтиронин, 2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3,5-дииодфенокси)-3,5-дииодфенил]пропионовая кислота, Т₄) — основная форма тиреоидных гормонов щитовидной железы. Является прогормоном к трийодтиронину.
Синтез тиреоидных гормонов в присутствии тиреоидной пероксидазы^[1].
Тироксин биологически малоактивен, в периферических тканях с помощью металлофермента селен-зависимой монодейодиназы конвертируется в более активную форму — трийодтиронин. Тироксин образуется в результате присоединения йода к L-тирозину.
От 2/3 до 4/5 общего количества тиреоидных гормонов, производимых щитовидной железой, поступает в кровь в форме тироксина, и лишь 1/3-1/5 — в форме трийодтиронина.
Транспорт тироксина в крови осуществляют белки транстиретин, тироксинсвязывающий глобулин, альбумин.
Тироксин вырабатывается фолликулярными клетками щитовидной железы под контролем тиреотропного гормона (ТТГ). Тироксин имеет свойство накапливаться в ткани щитовидной железы. Этот гормон оказывает более длительное действие, чем многие другие гормоны, поэтому поддержание его постоянного уровня имеет жизненно важное значение для организма. Механизм высвобождения тироксина из щитовидной железы в кровь регулируется его концентрацией в крови. Избыток тироксина подавляет его собственное выделение, тормозя выделение тиреолиберина (ТРГ) гипоталамусом и тиреотропного гормона (ТТГ) аденогипофизом. При снижении в крови уровня тироксина снимается его тормозящее влияние на секрецию ТРГ и ТТГ. Продолжительное охлаждение организма, влияя на центр терморегуляции гипоталамуса, приводит к производству тиреолиберина в гипоталамусе, тиреолиберин действует на аденогипофиз, который вырабатывает тиреотропный гормон (ТТГ), а этот гормон действует на щитовидную железу, в которой усиливается синтез и секреция тироксина. Тироксин влияет на все ткани организма, для него нет специфичных клеток-мишеней. Этот гормон способен проникать через мембрану и соединяться с рецепторами в каждой клетке организма.
Основной функцией тироксина является активация процессов метаболизма, которая осуществляется через стимуляцию синтеза РНК и соответствующих белков. Тироксин влияет на обмен веществ, повышает температуру тела, контролирует рост и развитие организма, увеличивает синтез белков и чувствительность к катехоламинам, увеличивает частоту сердечных сокращений, утолщает слизистую оболочку матки. Усиливает окислительные процессы в клетках всего организма, в частности и клетках мозга. Тироксин важен для надлежащего развития и дифференцировки всех клеток человеческого тела, также может стимулировать метаболизм витаминов.
Эдвард Келвин Кендалл впервые выделил тироксин из высушенных препаратов щитовидных желез в 1919 году. Чарльз Роберт Харингтон охарактеризовал и синтезировал гормон в 1926 году. В том же году Георг Фридрих Хеннинг выпускал препарат тироксин под названием «Thyroxin Henning» для страдающих заболеваниями щитовидной железы. Чрезмерная и недостаточная активность щитовидной железы может сопровождаться увеличением ее размеров. При повышенной секреции тироксина развивается гипертиреоз. Крайняя степень гипертиреоза называется базедовой болезнью и может привести к сердечной недостаточности. Недостаток гормона или гипотиреоз в раннем возрасте может привести к кретинизму, а в более зрелом возрасте к микседеме. L-тироксин или левотироксин — синтетический аналог тироксина. Он используется для нормализации работы щитовидной железы при гипотиреозе. L-тироксин стимулирует рост и развитие тканей, повышает их потребность в кислороде, стимулирует обмен веществ, повышает работу нервной и сердечно-сосудистой систем. При повышенных дозах L-тироксин угнетает выработку гормонов гипоталамуса (ТРГ) и аденогипофиза (ТТГ). L-тироксин легко поглощается пищеварительной системой. таблетки Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением "100" - на другой. Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением "100" - на другой. Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением "125" - на другой Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением "150" - на другой. Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением "50" - на другой Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением "75" - на другой. Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин- рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3 - 5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3 - 6 мес.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь левотироксин всасывается почти исключительно из верхнего отдела тонкой кишки. Абсорбируется до 80% от принятой дозы. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию левотироксина. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь. Распределение Связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином) более чем на 99%. В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов. Метаболизм Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Выведение Метаболиты выводятся с мочой и с желчью. T1/2 составляет 6-7 дней. Фармакокинетика в особых клинических случаях При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
Особые условия
С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, сердечную недостаточность, артериальную гипертензию). В таких случаях левотироксин натрия следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами. У пациентов пожилого возраста и при длительном течении гипотиреоидизма лечение следует начинать постепенно. При заместительной тиреоидной терапии у пациентов с недостаточностью функции коры надпочечников без адекватной поддерживающей терапии кортикостероидами, возможно развитие острого адреналового криза. С осторожностью применять при сахарном и несахарном диабете. При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии больным с сахарным диабетом рекомендуется увеличить дозы противодиабетических средств. В отдельных случаях тиреоидные гормоны могут вызывать или усугублять предшествующий миастенический синдром.
Состав

• 
  левотироксин натрий 100 мкг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные. левотироксин натрий 100 мкг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные левотироксин натрий 125 мкг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные. левотироксин натрий 150 мкг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные. Левотироксин натрий 50 мкг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные. Левотироксин натрий 50мкг; Вспомогательные в-ва: лактоза, повидон, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, МКЦ левотироксин натрий75 мкг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные Левотироксин натрия 100мкг; Вспомогательные в-ва: лактоза /сахар молочный/, повидон, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, МКЦ
  

Дозировка

• 
  100 мкг 125 мкг 150 мкг 50 мкг 75 мкг
  

Побочные действия

• 
  Симптомы гипертиреоза: возможны (при применении в высоких дозах, в т.ч. при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла, рвота.
  

Лекарственное взаимодействие
Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы. Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата. Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
Условия хранения
 хранить в сухом месте
 хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
 беречь от детей
 хранить в защищенном от света месте
Синонимы

• 
  Эутирокс
  

Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея.
Состав и форма выпуска
10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакодинамика
Синтетический препарат гормона щитовидной железы, левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ.

В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.

Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ.
В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен.
В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы.
В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика: