Tabiiy fanlar fakulteti kimyo kafedrasi

Foydalanishga qarshi ko'rsatmalar:
-allergik kasalliklarning og'ir shakllari;
-homiladorlik.
Manba: https://compendium.com.ua/info

1.3.Pegasys.

Pegilatlangan interferon alfa-2a 40 kDa (inglizcha Pegylated interferon alfa-2a 40 kDa) antiviral ta'sirga ega immunomodulyator bo'lib, virusga qarshi dorilarga kiradi. Ushbu interferon interferon alfa-2a ga o'xshaydi, lekin uning pegilatlangan versiyasidir, ya'ni polietilen glikol unga biriktirilgan (pegilyatsiya). Pegilatsiya asl formulasiga nisbatan interferonning tanadan ajralib chiqish vaqtini oshiradi va shu bilan uning ta'sir qilish vaqtini oshiradi, bu esa ushbu preparatni kamroq qo'llash imkonini beradi. O'z-o'zidan preparat organizmdagi gepatit B va C viruslari miqdorini kamaytiradi, ammo bu davolanishga olib kelmasligi yoki asoratlar rivojlanishiga to'sqinlik qilmasligi mumkin .
Eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar - ishtahaning yo'qolishi, bosh og'rig'i, mushak va bo'g'imlarning og'rig'i, charchoq, grippga o'xshash kasallik, uyqusizlik, asabiylashish, ichak buzilishi, toshma, qichishish, soch to'kilishi va in'ektsiya joyida reaktsiya[1]. Davolanishdan keyingi kuzatuv tahlillari shuni ko'rsatdiki, pegilatlangan interferon alfa-2b interstitsial pnevmoniyaga pegilatlangan interferon alfa-2a [3]ga qaraganda ancha kam sabab bo'ladi.
Pegasys deb nomlangan pegilatlangan interferon alfa-2a Gepatit B va C ni davolash uchun Xoffmann-La Roche tomonidan ishlab chiqilgan. U birinchi marta 2001 yilda Shveytsariyada foydalanish uchun tasdiqlangan[4]





Farmakodinamikasi. Pegilatlangan interferon alfa-2a (Pegasys) interferon alfa-2a bilan PEG (bis-monometoksipolietilen glikol) konjugatidir. In vitro Pegasys interferon alfa-2a ga xos bo'lgan antiviral va antiproliferativ ta'sirga ega. Interferonlar hujayra yuzasida o'ziga xos retseptorlarga bog'lanib, murakkab hujayra ichidagi signalizatsiya mexanizmini va gen transkripsiyasining tez faollashishini keltirib chiqaradi. Interferon bilan stimulyatsiya qilingan genlar ko'plab biologik ta'sirlarni modulyatsiya qiladi, shu jumladan infektsiyalangan hujayralardagi virus replikatsiyasini bostirish, hujayra proliferatsiyasini bostirish va immunomodulyatsiya.
Interferon alfa-2a bir mol polimerni bir mol oqsil bilan almashtirish darajasi bilan bis-monometoksipolietilen glikol bilan konjugatsiyalangan. Murakkabning o'rtacha molekulyar og'irligi taxminan 60 000 ni tashkil qiladi, taxminan 20 000 protein komponentiga to'g'ri keladi. PEG tuzilishi Pegasys ning klinik va farmakologik xususiyatlarini bevosita aniqlaydi. Xususan, 40 kDa PEG ning o'lchami va dallanish darajasi Pegasysning so'rilishi, tarqalishi va chiqarilishi darajasini belgilaydi.
Surunkali virusli gepatit C bilan og'rigan bemorlarda Pegasys terapiyasiga javoban gepatit C virusi (HCV) RNK darajasining pasayishi 2 bosqichda sodir bo'ladi. Birinchi bosqich preparatni birinchi marta yuborishdan 24-36 soat o'tgach, ikkinchisi - barqaror virusologik javobga ega bo'lgan bemorlarda keyingi 4-16 hafta ichida sodir bo'ladi. Haftada 180 mkg dozada Pegasys virionning klirensini tezlashtiradi va standart interferon alfa terapiyasi bilan solishtirganda davolanishga javoban virusologik nazorat natijasini yaxshilaydi.
Ribavirin va pegilatlangan interferon alfa-2a yoki interferon alfa bilan kombinatsiyalangan terapiya olgan bemorlarda ribavirin dastlabki 4-6 hafta davomida virus kinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Farmakokinetika. So‘rish. Sog'lom odamlarga 180 mkg peginterferon alfa-2a ni bir marta yuborilgandan so'ng, preparat qon plazmasida 3-6 soatdan keyin aniqlanadi.24 soatdan keyin plazma kontsentratsiyasi maksimalning 80% ga etadi. Peginterferon alfa-2a ning so'rilishi uzayadi, qon plazmasidagi Cmax preparatni qo'llaganidan keyin 72-96 soat o'tgach qayd etiladi. Peginterferon alfa-2a ning mutlaq bio-mavjudligi 84% ni tashkil qiladi va interferon alfa-2a bilan bir xil.