Ламивудин (Lamivudine)
Faol modda: lamivudin (lamivudin)
Klinik-farmakologik guruh: OIVga qarshi faol antiviral preparat
Farmakoterapevtik guruhi: Antiviral [OIV] agenti
Brutto formulasi: C8H11N3O3S
Farmakologik ta'sir. Antiviral vosita, nukleozid teskari transkriptaza inhibitori. Hujayralarga kirib, u 5-trifosfatga metabollanadi, bu OIVning teskari transkriptazasini inhibe qiladi, bu virus replikatsiyasini inhibe qilishga olib keladi. U zidovudinga chidamli shtammlarga qarshi faoldir va u bilan birgalikda qo'llanilganda virusning zidovudinga chidamliligi rivojlanishini sekinlashtiradi (ilgari davolanmagan bemorlarda).
Zidovudinga qaraganda in vitro yuqori terapevtik indeksga ega (zidovudinga qaraganda zaifroq, u suyak iligi progenitor hujayralarini inhibe qiladi, shuningdek, periferik qon limfotsitlariga, limfotsitar va monositik-makrofag hujayralariga kamroq aniq sitotoksik ta'sir ko'rsatadi). Hujayra deoksinukleotidlarining metabolizmiga va buzilmagan hujayralar mitoxondriyalaridagi DNK tarkibiga ozgina ta'sir qiladi
Lamivudin o'rganilgan barcha hujayra qatorlarida va barcha eksperimental infektsiyalangan hayvonlarda gepatit B virusiga (HBV) qarshi yuqori faoldir.
Farmakokinetika. Oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi. Bioavailability 80-88% ni tashkil qiladi. Plazmadagi C max ga qabul qilinganidan keyin 1 soat o'tgach erishiladi. Lamivudin platsenta to'sig'i bo'lgan BBB ni kesib o'tadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 36%. 5-trifosfat hosil qilish uchun fosforlanish orqali metabollanadi. T1/2 - 5-7 soat.68-71% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.
Faol modda lamivudinga mos keladi. Kattalar va bolalarda OIV infektsiyasini davolash (boshqa antiretrovirus preparatlar bilan kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida).16 va undan katta yoshdagi bemorlarda HBV replikatsiyasi fonida surunkali virusli gepatit B.
Muayyan preparatni qo'llash usuli va dozalash rejimi uning chiqarilish shakliga va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozalash rejimi shifokor tomonidan belgilanadi. Muayyan preparatning dozalash shaklining foydalanish ko'rsatmalariga va dozalash rejimiga muvofiqligiga qat'iy rioya qilish kerak.
Doza va davolash rejimi ko'rsatmalarga qarab belgilanadi.
Yon ta'siri. Ovqat hazm qilish tizimidan: epigastral mintaqada og'riq va noqulaylik, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ishtahani yo'qotish, jigar transaminazalarining faolligi oshishi. Ehtimol, otoimmun gepatitning rivojlanishi.Markaziy asab tizimi tomonidan: charchoqning kuchayishi, bosh og'rig'i.Nafas olish tizimidan: nafas yo'llarining infektsiyalari.
Do'stlaringiz bilan baham: |