Растения как перспективные источники ингибиторов амилазы при разработке

В Е С Т Н И К А К А Д Е М И И Н А У К Р Б
8
Р.В. Кунакова, Р.А. Зайнуллин, Э.К. Хуснутдинова, Б.И. Ялаев, Е.П. Сегура, А.Д. Ильина
и α-глюкозидазы, играющих ключевую роль 
в усвоении крахмала и гликогена в кровь, рас-
сматривается как одна из перспективных 
стратегий лечения гипергликемии (рис. 1). 
метаболизм углеводов
нормальный
ферменты
нормальный 
уровень 
глюкозы 
в крови
нарушенный
ферменты
повышенный 
уровень 
глюкозы 
в крови
ингибитор
ферментов
растительного
происхождения
Углеводы
пищи
ферменты
Рис. 1. Обобщающая схема плана лечения сахарного 
диабета с использованием ингибиторов α-амилазы
К данной группе ингибиторов относят-
ся соединения, конкурирующие с пищевыми 
углеводами за связывающие центры фермен-
тов желудочно-кишечного тракта. Примером 
такого ингибитора является акарбоза (рис. 2) 
[3].
HO
HO
OH
HO
N
H
O
HO
OH
H
3
C
O
O
HO
HO
O
HO
HO
HO
HO
HO
HO
HO
OH
HO
N
H
O
HO
OH
H
3
C
O
O
HO
HO
O
HO
HO
HO
HO
HO
Рис. 2. Акарбоза
Известно, что большое количество фар-
мацевтических препаратов – это ингибиторы 
ферментов. Эти препараты дают фармаколо-
гам возможность направленного угнетения 
работы определенных ферментов путем воз-
действия на них высокоспецифичными хими-
ческими соединениями (ингибиторами) [4]. 
Так, в медицине особенно широкое призна-
ние получили ингибиторы протеаз для лечения 
патологических состояний, вызванных акти-
вацией протеолитических систем крови и тка-
ней или, например, ингибиторы фибриноли-
за, использующиеся для лечения и про фи лак-
тики кровотечений. Ингибиторы холин эс теразы 
приводят к накоплению ней ро медиатора аце-
тилхолина в синапсах и показаны при миасте-
нии, двигательных и чувствительных наруше-
ниях при невритах, радикулитах и т.д. При 
лечении СД применяют ингибиторы α-ами-
лизы и α-галактозидазы для снижения коли-
чества глюкозы в крови больных. В медицин-
ской практике нередко удается с помощью 
антиферментных препаратов (тех же ингиби-
торов) стабилизировать состояние пациентов 
с шоковым состоянием, нормализировать не-
которые биохимические показатели, вывести 
больных из токсемии [5; 6].
Ингибирование ферментов – это обще-
физиологический процесс. Для многих фер-
ментов в организме существуют их соответ-
ствующие ингибиторы. Например, в тканях, 
которые синтезируют протеазы, одновремен-
но вырабатываются ингибиторы протеолиза. 
Ряд сывороточных белков, таких, как α-2-ма-
кро глобулин, при определенных условиях 
окружает молекулу протеолитического фер-
мента и блокирует его каталитическую актив-
ность. Во всех биохимических циклах уровень 
накопления исходных и конечных продуктов 
автономно регулирует работу задействован-
ных в них ферментов, предотвращая тем са-
мым опасную для клетки нехватку либо избы-
точность продуктов. Снижение активности 
одного фермента в метаболическом пути огра-
ничивает протекание и других реакций этого 
пути. Так, аминокислота тирозин регулирует 
уровень нейротрансмиттера норэпинифрина 
через действие трех ферментов. Соответствен-
но, ингибирование 1-го фермента активиру-
ется при избыточном уровне норэпинифрина
и
тем самым останавливает реакцию ряда по-
следующих реакций
. 
Кроме этого, существует 
ряд ингибиторов различной природы (пепти-
ды, полипептиды, флавоноиды и другие), ко-
торые идентифицированы у многих организ-
мов и не являются исходным субстратом или 
конечным продуктом, а представляют собой 
отдельные высокоспецифичные или неспеци-
фичные сложные соединения, которые могут 
прочно связываться с ферментом и блокиро-
вать его активность [7].
α-Амилаза или α-1,4-глюкан-4-глюка-
но гидролаза – это гидролитический фермент, 
расщепляющий гликоген и крахмал до олиго-
сахаридов различной длины с α-конфи гура-
цией, которые представляют собой смесь 
маль тозы, мальтотриозы и разветвленных 

---

2016, том 21, ¹ 1 (81)
9