Farmakologiya

9- rasm. Harakat nerv-mushak sinapsidan impulsning o‘tishi:
Asetilxolinning depodan sinaptik bo‘shliqqa chiqishi (a);
postsinaptik pardaning qutbsizlanishi (b).
a
b

---

98
Shuning uchun ularni antidepolarizatorlar (qutbsizlanishga
qarshi moddalar) deb ataladi.
Ularning ta’siri natijasida depolarizatsiya ro‘y bermagani
sababli harakat impuls o‘tishi to‘xtaydi va mushaklar bo‘sha-
shadi. Mushaklarning bo‘shashishi yuqorida aytilgan tartibda
sodir bo‘ladi.
Antixolinesteraz preparatlar (prozerin, galantamin) anti-
depolarizatorlik ta’sir etadigan miorelaksantlarning antagonisti
hisoblanadi. Chunki, antixolinesteraz dorilar ta’sirida xolines-
teraza faolligi yo‘qolib, sinapsdagi asetilxolin parchalanmaydi
va uning miqdori ancha ortadi. Natijada xolinoretseptorlarni
egallab olgan miorelaksant sekin-asta o‘z joyidan ajratiladi va
asetilxolinning postsinaptik pardaga nisbatan ta’siri tiklanadi,
depolarizatsiya bo‘lib, impuls o‘ta boshlaydi va mushaklarning
qisqarishi tiklanadi (10-rasm).
Antidepolarizator guruhiga, asosan, tubokurarin xlorid,
diðlatsin, teruroniy va boshqa preparatlar taalluqli.
Òa’sir mexanizmi boshqacha bo‘lgan depolarizatorlar o‘z
kimyoviy tuzilishi bo‘yicha asetilxolinning ikki molekulasidan
tashkil topgan. Shu sababli ular tanaga yuborilganida mushak-
larning xolinoretseptorlariga mediator asetilxolin singari ta’sir
qilib, postsinaptik pardani qutbsizlantiradi — depolarizatsiyani
keltirib chiqaradi. Ditsilin ta’sirida depolarizatsiya turg‘un bo‘lib
3—7 daqiqa davom etadi. Yoki pardada repolarizatsiya (qutbning
qayta tiklanishi) bo‘lmasdan turadi. Chunki ditsilinasetil
xolinesteraza fermenti ta’sirida parchalanmay, sekinlik bilan
qondagi xolinesteraza fermenti ta’sirida parchalanadi.
Postsinaptik parda repolarizatsiya bo‘lmagani uchun media-
tor asetilxolin pardaga ta’sir eta olmaydi. Shu sababli impuls-
ning o‘tishi to‘xtab, mushaklar bo‘shashadi. Ditilin qondagi
xolinesteraza ta’sirida parchalanganidan so‘ng postsinaptik
pardaning qutbi tiklanadi — repolarizatsiya sodir bo‘ladi.