|
YOrdamchi moddalar
YOrdamchi moddalar tabiiy, sintetik va yarim sintetik bo‗lishi mumkin. Dori shakllarini
16
tayyorlashda ular turdi funksiyalarni bajarishi mumkin: erituvchilarni, solyubilizatorlarni,
stabilizatorlarni,
asoslarni,
PAV,
quyuultiruvchilarni,
emulgatorlarni,
konservatlarni,
korrigentlarni, bo‗yovchilarni va boshqalarni. Bu quyidagi moddalardir: kraxmal, glyukoza,
tozalangan suv, etil spirti, vazilin, kakao moyi, talk, bentonitlar, aerosillar, parafin, bug‗doy uni,
polietilen oksidlari, sellyulozani turli hossalari va boshqalar.Farmatsilni ko‗p asrli tarixida
yordamchi moddalar farmokologik va kimyoviy jihatdan shakl beruvchi indiffirent modda
sifatida ko‗rsatilgan.Ularni dorivor moddaga ishlatish, tashish va saqlash uchun qulay malum
shakl berish maqsadida qo‗shilgan. Dorivor preparadlarni ishlab chiqarishda oson topiladigan va
arzon moddalar ishlatilgan. Bunda yordamchi moddani tabiatiga va sonini dorivor moddani
biologik faolligiga tasiri hisobga olinmagan. SHu bilan birga huch qaysi farmokologik faktor
dorivor preparat hususiyatiga yordamchi modda kabi shuningdek sezilarli va murakkab tasir
etmaydi. Biofarmatsiya birinchi bo‗lib yordamchi moddalarni ishlatilishini ilmiy asoslab berdi.
YOrdamchi moddalarni o‗rganish shu darajada ahamiyatli edi-ki, bir qator olimlar
biofarmatsiyani yordamchi moddani dorivor moddani terapivtik effektiga tasirini o‗rganuvchi
fan sifatida tanishtirdilar. Biofarmatsevtik tadqiqodlarga asosan, yordamchi moddalar texnologik
jixatdan ishlatiluvchi indifferent massa emasligi ko‗rsatilgan. Ular malum fizik-kimyoviy
hususiyatlarga ega bo‗lib, substansiya tabiatiga bog‗liq holda, turli sabablar tasirida kompleks
hosil bo‗lishi va adsordsiya, molekulyar reatsiyalar va boshqalar dorivor modda tasir etish
xarakterini kuchaytirish, susaytirishi mukin, natijada dorivor preparadni so‗rilishini to‗liqligi va
tezligi keskin o‗zgarishiga olib kelishi mumkin. Dorivor va yordamchi moddalarni o‗zaro tasiri
ularni tayyorlashda va shuningdek saqlash jarayonida sodir bo‗lishi mumkin. Demak yordamchi
moddalarni bilogik kirishuvchanligiga tasir etish mexanizmi turlicha bo‗lishi mumkin. Biologik
faollikni o‗zgarishining asosiy sababi - ―dorivor modda - yordamchi modda‖ sistemasida
ingredentlar orsidagi kimyoviy tasir natijasida,polimerlar kompleksi, mitsell, mitsel, assotsiatlari,
VMS makromalekulalari, xomosorbsillar va boshqalar hosil bo‗lishi mumkin. Hosil bo‗lgan
birikmalar mustaxkam yoki engil uziluvchi yuqori yuza faolligi bilan xarakterlanuvchi yoki
balanslangan sistema energiyasi bilan, dorivor moddani asosiy farmokologik reaksiyasini
tezlatishi yoki susatirishi mumkin. Malumki o‗zaro tasir darajasi fizik-kimyoviy yoki kimyoviy
bog‗lanish energiyasi bilan belgilanadi.Agar bog‗lanish kuchiz bo‗lsa [van-der-valls kuchi-4,2
kdj/mol (1 kall/mol) yoki vadarodli bog‗lanish 29-42 kdj/mol (7-10 kall/mol)], yani jarayon
qaytar bo‗lishi mumkin, chunki organizm bu bog‗lanishni enga oldi,maydalashi mumkin,
ko‗rinishini o‗zgartirishi va dorivor modda utilizatsiyalanadi. Lekin kovalent energiyasi 420-585
kdj/mol bo‗lgan mustaxkam bog‗lanish hosil bo‗lsa,jarayon qaytmas bo‗lib qolishi mumkin,
chunki organizmda bu bog‗lanishni uzish uchun sharot mavjut emas. SHuning uchun yordamchi
moddalar dorivor modda terapevtik tasirini minimumiga tushirishi, tostik ko‗rishishgacha
oshirishi yoki butunlay o‗zgartirishi mumkin. Masalan: amfetamsin karboksimetil-sellyuloza
bilan
kompleksi
butunlay
so‗rilmaydi,demak formokologik effekt taminlanmaydi.
Polietilenglikolga fenobarbitan kam eriydi, demak so‗rilmaydi.
Tuproq minerallari adsorbsiyalash xususitigya ega va alkaloidlar, anestetiklar,
antibiotiklar va boshqa preparatlarni ajralib chiqishini to‗xtadi. Magniy trisikilati va magniy
oksidi steroid gormonlarini paydo bo‗lishi (destruksiyasi)ni ta‘minlaydi. Natriy sulfit, bisulfit va
metasulfit, tiamin bufer eritmasiga kiruvchi (pH=3.5), taniqli antiaksidiantlar tiazolgacha
parchalaydi. D vitamini qattiq dori formasida yordamchi moddalar bo‗lganida oson izomerlanadi
(talk, amoniy silikati, kalsiy fosfat, limon kislotasi va boshqalar).
YOrdamchi moddalar dori vositalarining farmokolik faoliyatini nafaqat pasaytira oladi,
17
balki yana katta darajada parchalanish va biokirishish bilan harakterlanuvchi bog‗lanishlarni
yaratadi (masalan, prednizolon bilan polivinilpirrolidon, salitsilamid bilan polivinilpirrolidon,
salitsil kislotali sorbit, mochevina bilan norsulfazol). Saponinlar oshqozon-ichak traktida
glyukozani so‗rilish jarayonini kuchaytiradi. Natriy lauril sulfat penetsillin, grizeofulvin va
boshqalarni so‗rilishini tezlashtiradi.
SHuningdek, tanlangan rezorbsiya dori moddalarining biologik aktivligini o‗zgarishi
sababchisi hisoblanadi.
Dori moddalarining biologik membranalardan so‗rilish jarayonini murakkab retseptor
mexanizmi, ya‘ni diffuziya qonuniga asoslangan Fik qonuniga to‗g‗ri keluvchi rezorbsiya deb
qabul qilish lozim.
Do'stlaringiz bilan baham: |
