Структура и функции белков и пептидов

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ГОРМОНОВ, ВЗАИМОДЕЙСТВУЮЩИХ
С ВНУТРИКЛЕТОЧНЫМИ РЕЦЕПТОРАМИ 
 
КЛАСС I
К данному классу относятся ядерные и цитозольные рецепторы, связанные с белками 
теплового шока (hsp 90). Посредством цитозольных рецепторов I класса реализуют свое дей-
ствие кортикостероиды, андрогены и прогестерон, а ядерных — эстрогены. 
Рецепторы вышеперечисленных гормонов имеют сходное строение, в их составе раз-
личаю (рис. 20.4): 
Домен A/B
 — 
регуляторный
 
домен
 - 
активирующий факторы транскрипции
Домен C 
— 
домен, связывающий ДНК - имеет два Zn-пальца, участвующие в димери-
зации рецептора и узнающие специфический «гормон респонсивный элемент» ДНК
Домен E
 — 
домен, связывающий гормон и взаимодействующий с белками теплового 
шока (белками-шаперонами). В «молчащем» состоянии (вне связи с лигандом) белки тепло-
вого шока закрывают Zn-пальцы рецептора, инактивируя его.

---

104 
Рис. 20.4
. Строение внутриклеточного рецептора, связанного с белками теплового шока
Взаимодействие гормона с центром связывания на С-концевом участке полипептид-
ной цепи рецептора вызывает конформационные изменения и освобождение рецептора от 
шаперона. Происходит объединение 2 молекул рецептора с образованием гомодимера (рис. 
20.5). Димер рецептора транслоцируется в ядро (в случае цитозольных рецепторов), где 
узнаёт специфическую последовательность нуклеотидов, расположенную в промоторной об-
ласти гена. Активация транскрипции включает взаимодействие доменов рецептора с коакти-
ваторами и стимуляцию РНК полимеразы II.
 
 
Рис. 20.5
. Механизм реализации гормонального сигнала эстрогенов 
 
КЛАСС II
К данному классу относятся ядерные рецепторы, не связанные с белками теплового 
шока. Посредством рецепторов II класса реализуют свое действие тиреоидные гормоны, ре-
тиноевая кислота и витамин D. Рецепторы тиреоидных гормонов всегда связаны с ДНК. В 
отсутствие гормонов соответствующие рецепторы ингибируют экспрессию генов (рис. 20.6). 
Взаимодействие гормона с рецептором сопровождается образованием гетеродимерного ком-
плекса с рецептором ретиноевой кислоты, при этом происходит снятие репрессии, присоеди-
нение коактиватора, что проявляется в индукции синтеза белка (рис.20.7). 

---

105 
Рис. 20.6
. Механизм реализация гормонального сигнала 
в отсутствие йодсодержащих тиреоидных гормонов 
 
Рис. 20.7
. Механизм реализация гормонального сигнала 
в присутствии йодсодержащих тиреоидных гормонов