- 993 -
Aromataza ingibitori
Letrozol
Glukokortikoidlar va AKTG preparatlarini asosan bolalarda o‘tkir
leykozlarni kompleks davolashda
hamda limfogranulematoz, surunkali
limfoleykoz, limfosarkomada qo‘llashadi. Gormonlar antogonistlarini yaratish
nufuzli yo‘nalishdir. Ularga antiesterogen vositalar mansubdir. Ular ko‘krak
bezi o‘smalaridagi esterogen retseptorlari bilan tanlab bog‘lanadilar va endogen
estrogenlarni ularning o‘sishiga rag‘batlantiruvchi ta’sirini bartaraf etadilar.
O‘smada esterogen retseptorlar qancha ko‘p bo‘lsa natija ham shunchalik ko‘p
ijobiy bo‘ladi.
antiestrogen
tamoksifen
antiandrogen
flutamid
- 994 -
Antogonist-agonist bo‘lgan tamoksifensitrat antiesterogen hisoblanadi. U
nosteroid tuzilishli sintetik preparatlarga mansubdir. Tamoksifen enteral
qo‘llanganda
samarador.
Organizmda
jadal
metabolizatsiyalanadi.
Metabolitlaridan biri antiesterogen faolligi bo‘yicha tamoksifendan ustun keladi.
Tamoksifenni metabolizmga uchrashi tufayli hosil bo‘lgan
birikmalari asosan
ichak orqali ajraladi. Preparatni esterogenlarga bog‘liq bo‘lgan ko‘krak bezi
o‘smalarida ayniqsa menopouzadagi ayollarda qo‘llashadi.
Tamoksifenni terapevtik dozalarida bemorlar nisbatan yaxshi qabul qiladilar.
Har xil nohush ta’sirotlar rivojlanishi mumkin. Ushbuga eng xos bo‘lganlari bu
qindan qon ketishi, yuzni qizarib qizib ketishi, ko‘ngil aynashi, qayt qilish,
ayrim
hollarda dermatit, trombotsitopeniya, leykopeniya va boshqalarning
rivojlanishi qayd etilgan.
Esterogenlarni bir qator o‘smalarni o‘sishiga rag‘batlantiruvchi ta’sirini bartaraf
etishining bir imkoniyati, bu aromataza ingibitorlari vositasida ushbu gormonlar
biosintezini to‘xtatishdir. Menopauzadan keyingi davrda esterogenlar buyrakusti
bezida va boshqa to‘qimalarda sintezlanadigan angiogenlardan hosil bo‘ladi.
Ushbu jarayon asosan aromataza fermenti orqali boshqariladi. Uni faolligini
ingibitsiyalash esterogenlar hosil bo‘lishini kamaytiradi
va esterogenlarga tobe
bo‘lgan o‘smalarni rivojlanishi to‘xtatishi tadqiqotlarda ko‘rsatilgan.
Ushbu prinsipda ta’sir ko‘rsatuvchi preparatlar qatoriga letrazol (femara)
mansubdir. U nosteroid birikma (triazolning hosilasi) dir. Aromatazani tanlab
ingibitsiyalaydi. Glyukokortikoidlar sinteziga ta’sir ko‘rsatmaydi. Ovqat hazm
qilish traktida yaxshi so‘riladi. Preparatni menopauzadan keyingi davrdagi
ko‘krak bezi saratonida qo‘llanadi.
Nohush ta’sirlar sifatida bosh og‘rig‘i,
bosh aylanishi, dispepsiyalar, terida
toshmalar, tana vaznini ortishi, qindan qon aralash oqmalar bo‘lishi,
umumiy
holsizlik va boshqalar kuzatiladi.
Ushbu tipga mansub bir qator preparatlar ham mavjud. Masalan:
aminoglutetimid (aromatazani tanlamasdan ingibitsiyalaydi; mineralo- va
- 995 -
glyukokortikoidlar
sintezini
buzadi),
anastrazol
(aromatazani
tanlab
ingibitsiyalovchi
nosteroid
tuzilishga
ega).
Androgen
retseptorlarni
blokatorlaridan biri flutamid (flutsinom) hisoblanadi. Tuzilishi bo‘yicha fenil
propanamid
hosilasi, ya’ni nosteroid birikmadir. Uning ta’sir mexanizmi
digidrotestosteronni “nishon”-a’zolar (prostata bezi) hujayrasidagi retseptorlar
bilan bog‘lanishi yoki uni transportini to‘xtashi bilan bog‘liq. Bu prostata
bezining o‘simtasini o‘sishini to‘xtatadi. Preparat ichiladi. U me’da-ichak
traktidan yaxshi va tez so‘riladi. Jigarda faollik bilan metabolizmga uchraydi. t
1/2
- 5-6s. Flutamil va uning metabolitlari buyrak orqali ajraladi. Asosiy qo‘llanishi
prostata bezining saratonidir. Preparat yuqori samaradorlikka ega va ko‘pgina
bemorlarda uzoq remissiya beradi. Bemorlar preparatni yaxshi qabul qiladilar.
Davomli qo‘llanganda ginekomastiya, ko‘krak bezlari sohasida og‘riqlar bo‘lishi
mumkin. Libido va jinsiy faollik odatda zarar ko‘rmaydi. Yurak tomir sistemasi
xastaliklari mavjud bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyot bo‘lib
berish lozim
(shishlar rivojlanishi mumkin). Ba’zan flutamidga sezgirlikni haddan tashqari
oshib ketishi kuzatiladi va bunday holat uni qo‘llashni chegaralaydi.
Steroid birikma bo‘lgan siproteron atsetat (androkur) ham ushbu guruhga
dahldor.
Do'stlaringiz bilan baham: 
