O’zbekiston respublikasi oliy va o’rta maxsus ta’lim vazirligi munira Jo’raqulovna Allayeva, Ziyovuddin Zaynutdinovich Hakimov, Soloy Ro’zimamatovich Ismailov, Salohiddin Djo’rayevich Aminov, Tollibay Boltayevich Mustanov

 
T i a g a b i n (nipekot kislota hosilasi) fokal epilepsiyada qo’llaniladi.
 
Bu modda neyronlar va gliya tomonidan GAMK ni qayta tutib qolinishini 
ingibirlaydi. Bu esa sinaptik yoriqlarda GAMK konsentratsiyasini oshiradi va 
uning tormozlovchi effektini davomli qiladi. Ichakdan yaxshi so’riladi. Bosh 
aylanish, asab buzilishi, depressiya, uyquchanlik kabi nojo’ya effektlar 
kuzatilishi mumkin. 
Fokal tutqanoqda v i g a b a t r i n (γ-vinil GAMK) ham samara beradi. 
Vigabatrin GAMK - transaminazani qaytmas falajlaydi va GAMK 
inaktivatsiyasiga to’sqinlik qiladi. Shunga javoban GAMK ni tormozlovchi 
ta’siri kuchayadi. Hazm qilish tizimidan yaxshi va tez so’riladi, 
biosamaradorlik -60%, t
1/2
~ 6-8 soat. Nojo’ya effektlariga uyquchanlik, bosh 
aylanish, es-hushni chalkashligi, ko’rish qobiliyatini buzilishi kiradi. Odatda 
boshqa dori vositalar samarasiz bo’lganda qo’llaniladi.

6.3-Jadval
. tutqanoqqa qarshi vositalarning farmakokinetikasi 
Dori vositalar 
Enteral 
yuborilgand
a 
biodostupli
gi,% 
Qon 
plazmasida 
yuqori 
konsentratsiya
da 
yig‘ilish 
vaqti, soatda 
Qon 
plazmasida 
oqsil bilan 
bog‘lanishi,
% 
Qon 
plazmasida 
moddani 
50% 
kamayishi, 
( 
t
1/2
), 
soatda 
Jigar 
mikrosoma
l 
fermentlari
ni 
indukstiyas
i 
Dori 
vositalarni 
jigarda 
metaboliz
mi 
Buyrak 
orqali 
chiqib 
ketishi,
% 
Difenin 
87-93 
3-12 
70-90 
8-24 
+ 
-95 
<10 

---

- 315 -
Fenobarbital 100 
2-4 
40-60 
80-120 
+ 
50-80 
20-50 
Karbamazepin 70-85 
4-8 
70-75 
10-20 
+ 
-99 
<1 
Lamotridjin 
90-100 
1-5 
-55 
24-35 
+/- 
-90 
-10 
Natriy 
valproat 
>80 
1-4 
80-90 
11-17 
- 
-95 
<5 
Tiagabin 
90-100 
0,5-1,5 
-95 
7-9 
0 
>90 
1-2 
Gabapentin 
-60 
2-3 
<3 
5-8 
0 
0 
-100 
Klonazepam 90-100 
1-4 
-85 
18-28 
± 
-100 
<1 
Etosuksimid -100 
0,7-2 
0 
40-60 
0 
80-90 
10-20 
*
Fermentlar gruppasi: stitoxrom P-450, uridin difosfat, 
glyukuronoziltransferaza (UGT; moddalarni kon’yugatsiya jarayonida ishtirok 
etadi) 
(+) - induksiya; (-) –falajlanish effekt yo’q; (+/faqat sitoxrom P-450 ga ta’sir 
qiladi; (+) - natija sust yoki yo’q. 
Boshqa farmakologik guruhga kiruvchi dori vositalarida ham tutqanoqqa 
qarshi xususiyat mavjud, masalan: karboangidraza ingibitorlari d i a k a r b , 
sultiam 
Tutqanoqqa qarshi dori vositalarni qabul qilishni to’xtatishni sekin olib 
borilishi kerak, chunki “qaytar” fenomeni kuzatilishi mumkin, hamda tutqanoq 
yangilanishi va kuchayishi mumkin. Yangi samarador tutqanoqqa qarshi 
moddalarni qidirish keng va turli yo’nalishlarda olib borilmoqda. Avvaldagi 
kabi GAMK tizimiga ta’sir qiluvchi moddalar katta ahamiyatga ega. GAMK –
transaminazani tanlab qaytmas falajlovchi, gematoentsefalik baryerdan oson 
o’tuvchi, bevosita GAMK
a
-mimetik ta’sirga ega bo’lgan dori vositalar 
yaratilgan. Kalsiy kanallarini falajlovchi tutqanoqqa qarshi faollikka ega 
bo’lgan moddalarni tekshirish davom etmoqda. Bundan tashqari yangi tipdagi, 
qo’zg‘atuvchi aminokislotalarning antagonistlarini jadallik bilan tekshirish 
ham davom etmoqda. Olingan moddalarni ba’zi birlari klinik sinovdan 

---

- 316 -
o’taypti, boshqalari esa klinikagacha tekshirish davrlarida, Shuning uchun 
ularni amaliy tibbiyot uchun samaradorligini baholash hali qiyin.