O’zbekiston respublikasi oliy va o’rta maxsus ta’lim vazirligi munira Jo’raqulovna Allayeva, Ziyovuddin Zaynutdinovich Hakimov, Soloy Ro’zimamatovich Ismailov, Salohiddin Djo’rayevich Aminov, Tollibay Boltayevich Mustanov

MELATONIN RETSEPTORLARI AGONISTLARI 
Ma’limki epifiz gormoni bo’lmish melatonin kunlik ritmni, ayniqsa uyquni 
boshqarishda ishtirok etadi. Uning bunday ta’siri MNS da joylashgan melatonin 
MT
1
va MT
2
retseptorlari bilan bog’lanishi tufayli yuzaga keladi. U melaksen 
dori vositasi ko’rinishida uyqu buzilishlarida qo’llanilgan. Keyingi vaqtda 
melatoninning sintetik analogi – ramelton (rozerem) sintezlangan. U 
melatoninga nisbatan samaraliroq, tez ta’sir qiladi (30 minutdan keyin). Dori 
vositasi enteral yol bilan kiritiladi. Biosinguvchanligi < 2%. So’rilgan dori 
vositasining 80% yaqini qon plazmasi oqsillari bilan bog’lanadi. Jigarda 
metabolizmga uchraydi. Uning metabolitlaridan biri ham melatonin 
retseptorlarining agonisti hisblanadi, lekin samaradorligi rameltondan sustroq. 
Rameltonning T
1/2
– 1-3 soat, faol metabolitiniki esa 5 soatga yaqin. 
Rameltonni odatda uyqudan 30 daq. oldin uyquga ketishni osonlashtirish 
maqsadida beriladi. Dori vositasini muntazam qabul qilishni tavsiya etish 

---

- 290 -
mumkin, unga o’rganib qolish va qaramlik rivojlanmaydi. Doridan 
foydalanishni to’xtatish bemorlarda fiziologik funksiyalarning buzilishiga olib 
kelmaydi (“Qaytish” sindromi es-hush, hatti-harakat va boshqalarning 
buzilishlari rivojlanmaydi, ). 
Nojo’ya ta’sirlari sifatida allergik reaksiyalar bo’lishi mumkin. 
Narkotik tipda ta’sir etuvchi uxlatuvchi vositalar 
Barbiturat kislotasining hosilalari. Bu guruhga fenobarbital, barbamil, 
barbital, barbital-natriy, etaminal kiradi.
Barbitur kislotasi hosilalarining uyqu chaqirish hususiyalari ularning 
GAMK-A retseptorlarining faolligini oshishi bilan bog‘liq. Bunda nafaqat xlor, 
balki boshqa ionlar (K
+
, Na
+
, Ca
2+
) kanallarning ham ishi o‘zgaradi. Bundan 
tashqari avtonom nerv sistemasini boshqaruvchi gipotalamik markazlarning 
faolligi susayib, retikulyar formatsiyaning bosh miya po‘stloq qismini 
qo‘zg‘atuvchi ta’siroti susayadi. Yana barbituratlar bilan qo‘zg‘atuvchi 
mediatorlar (glutamat va boshqa) orasida qarama-qarshilik borligi ahamiyatga 
ega.
Uxlatuvchi vositalar sifatida asosan o‘rtacha va uzoq ta’sir etuvchi 
barbituratlar qo‘llaniladi, tahminan 6-8 soat. Ta’sir davomliligi ularning jigarda 
parchalanish va buyrak orqali ajralish tezligiga bog‘liq. Barbituratlar o‘zlarini 
parchalovchi MOS faolligini keskin kuchaytiradilar. Shuning uchun ularga 
tolerantlik ortadi. Shu bilan bir qatorda jigar va buyrakning yetishmovchiligida 
barbituratlarni qo‘llash noxush oqibatlarni keltiradi. Barbituratlarni qabul 
qilingandan keyingi kun bir qancha asoratlar yuzaga chiqadi. Jumladan 
bo‘shashish, kuchli charchoq, psixomator o‘zgarishlar,ayniqsa organizmda 
yarim yashash davri katta va ajralish sekin bo‘lgan dori vositalar ta’sirida 
(fenobarbital), jumladan, uning t
1/2
ajralish davri 3,5 kun (asoratlar ko‘p), 
etaminal natriyniki 1,5-2 kun (asoratilari kam). Davomli qabul qilganda, 
barbituratlar organizmda to‘planadi kumulyatsiya (ayniqsa, fenobarbital, 
barbital natriy), ruhiy va jismoniy tobelik rivojlanadi. Barbituratlar uyqu 

---

- 291 -
fazalarini (davrlarini) buzadilar, tana haroratini tushiradilar, me’da shirasini 
ajralishini sekinlashtiradilar, peshob ajralishini buzadilar.
Tobelik rivojlanganda barbituratlar qabul qilinmasa, abstinensiya 
sindromi yuzaga chiqadi. Barbituratlar uyqudan 30-60daqiqa avval ichiladi. 
Fenobarbital tutqanoq xurujlarini oldini olishda ham qo‘llaniladi. Terapevtik 
dozalarda barbituratlar ichki a’zolar tomonidan sezilarli o‘zgarishlar 
chaqirmaydilar (ba’zan allergik reaksiyalar).
Barbituratalar bilan o‘tkir zaharlanish tasodif tufayli yoki o‘z joniga qasd 
qilish tufayli bo‘ladi. Bunda koma rivojlanadi, ya’ni bemorning es-xushi 
yo‘qoladi, reflekslar so‘nadi, nafas olish keskin buziladi, qon bosimi pasayadi, 
buyrak ishdan chiqadi. Agar vaqtida yordam ko‘rsatilsa, o‘lim kam bo‘ladi. 
Yordam ko‘rsatish maqsadida me’da yuviladi, surgilar beriladi, tomirga ishqoriy 
eritmalar quyish kerak. Bemerid, kofein qo‘llaniladi. 
Noksiron
 
(Noxiron) piperidin hosilasi, kimyoviy tuzilish bo‘yicha 
fenobarbitalga o‘xshash (ortiqcha NH
2
guruhi bor). Uxlatuvchi va 
tinchlantiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Uyqu 8 soat davom etadi. Barbituratlarga 
nisbatan faolligi past. Uyquning “tez” davrini qisqartiradi. Atropinsimon ta’sir 
ko‘rsatish xususiyatiga ega. MITdan yaxshi so‘riladi. Gematoensefalik barerdan 
oson o‘tadi. Uxlashdan 15-30 daqiqa oldin ichiladi. Bemorlar bu dori vositani 
ta’sirini yaxshi o‘tkazadilar. Kamdan-kam hollarda allergik reaksiyalar 
rivojlanadi. 
Xloralgidrat (Chlorali hydras) - birinchi bo‘lib qo‘llanilgan ishonchli 
uxlatuvchi birikma. Kuchli uyqu chaqirish vositasidir. MITdan oson so‘riladi. 
Ta’siri 5-10 daqiqadan keyin boshlanadi, 6-7 soat davom etadi. Ta’siri tugagach, 
noxush oqibatlar rivojlanmaydi, lekin unga o‘rganish rivojlanadi. Organizmda 
to‘planmaydi (kumulyatsiya bo‘lmaydi).
Xloragidratning kamchiliklari mavjud, ular quyidagilardir: mahalliy 
kuydiruvchi ta’sirga ega (ichilganda og‘iz bo‘shlig‘ini juda achishtiradi) shuning 
uchun shilliqlar bilan qo‘shib beriladi. 

---

- 292 -
-
parenximatoz a’zolarga zaharli ta’sir qo‘rsatadi.
-
qon aylanish markazi faolligiga salbiy ta’sir etadi.
Organizmdan xloralgidrat peshob orqali faqat glyukuronid holatida 
ajraladi. Xloradgidrat uxlatuvchi va tutqanoqa qarshi vosita sifatida qo‘llaniladi.
Bromizoval
 
(bromizovalum) - mochevina hosilasi. Juda kam zaharli, 
kuchsiz tinchlantiruvchi va mo‘tadil uyqu vositasi. Uyquni boshlanish davrini 
buzilishida qo‘llaniladi. 
Bromizoval xloralgidratga o‘xshab tana harorati, me’da-ichak 
sekretsiyasiga, buyrak faoliyatiga barbituratlarga nisbatan kam ta’sir etadi.