5.1.Jadval. Ayrim mahalliy anestetiklarning o‘zaro qiyosiy taqqoslama
faolligi va zaharliligi (shartli ta’sir birliklarda)
Dori vosita
|
Anesteziyadagi faolligi
|
Zaharliligi
|
yuza
|
qatma-qat
|
o‘tkazuvchi
|
Kokain
|
1
|
3,5
|
1,9
|
3,5
|
Dikain
|
10-20
|
10-20
|
10-20
|
10-15
|
Novokain
|
0,1
|
1
|
1
|
1
|
Trimekain
|
0,4
|
3-3,5
|
2,5-3,5
|
1,2-1,4
|
Lidokain
|
0,5
|
2-4
|
2-3
|
1,5-2
|
Bunda adrenomimetiklar qon tomirlarini toraytirib, novokainning so‘rilishini kamaytiradi. Natijada uning ta’sir davomiyligi uzayadi, zaharliligi esa kamayadi.
Rezorbtiv ta’siri natijasida novokain asab tizimiga susaytiruvchi va kamroq miqdordagi analgetik samaralar keltirib chiqaradi. Yuqori dozalarda esa talvasalar kelib chiqishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimiga ta’siri natijasidagi gipotenziv effekt (asosan MNS faoliyatini hamda periferik simpatik gangliylarni susaytirishi tufayli) va qisqa muddatli antiaritmik (samarali refrakter davrni va yurakning o‘tkazuvchi tizimi orqali impulslarning o‘tish vaqtini oshiradi, qo‘zg‘aluvchanlik va avtomatizmni pasaytiradi) samaralar kuzatiladi.
Novokain qon plazmasidagi esterazalar ta’sirida tezda dietilaminoetanol va paraaminobenzoy kislotalarigacha parchalanadi. Metabalitlardan oxirgisi sulfanilamid guruhiga kiruvchi antibakterial vositalar bilan raqobatlashuvchi antagonist bo‘lib hisoblanadi va bu ularni bir paytda tavsiya qilmaslikni taqozo etadi. Metabolitlari buyraklar orqali ajratiladi.
Bupivakain gidroxloridi (longokain, merkain) keying yillarda keng qo‘llanilayotgan va kimyoviy tuzilishi hamda farmakologik xossalari bo‘yicha lidokainga juda yaqin dori vosita bo‘lib, yuqori faollikka ega va ta’sir davomiyligi uzoq bo‘lgan mahalliy anestetik hisoblanadi. Asosan o‘tkazuvchi (orqa miya) va infiltratsion anesteziyalar uchun qo‘llaniladi. Samarasi 5-10 daqiqadan keyin yuzaga chiqadi va epidural anesteziyada 3-4 soat, qovurg‘alararo blokadada 7-14 soat, ba’zan esa 24 soatgacha va undan ortiq davom etadi. Dozasi oshib ketgan paytlarda kuchli kardiotoksik (qorinchalar aritmiyalari kelib chiqishi mumkin) va neyrotoksik (uyquchanlik, nistagm, tremor, talvasa va b. kelib chiqishi ehtimoli mavjud) samaralar kelib chiqishi mumkin.
Lidokain (ksikain, ksilokain) mahalliy anesteziyaning barcha turlarida qo‘llaniladi. Uning anesteziyalovchi faolligi novokaindan 2,5 marta yuqori va ta’sir davomiyligi 2 marta uzoqroq davom etadi. Agarda novokainni adrenomimetiklar bilan birga qo‘llanilganda ta’sir davomiyligi tahminan 1,5-2 soatgacha davom etadigan bo‘lsa, bu narsa lidokainda 2-4 soatni tashkil etadi (har ikkalasining ham 0,5 foizli eritmalarida). Zaharliligi deyarli novokainniki bilan bir xilda yoki salgina yuqoriroq bo‘lishi mumkin. To‘qimalarga nisbatan ta’sirlantiruvchi xossaga ega emas. Ko‘zga tomizilganda qorachiqqa va tomirlar tarangligiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Uni asosan adrenalin gidroxloridning 0,1 foizli eritmasi bilan birga qo‘llash tavsiya etiladi.
Dozasi oshib ketganda zaharlanish kelib chiqadi va bunda uyquchanlik, ko‘rishning buzilishi, ko‘ngil aynishi, tremor, talvasalar paydo bo‘ladi. Og‘ir holatlarda yurak-qon tomir buzilishlari, nafas yetishmasligi paydo bo‘lishi mumkin.
Boshqa dori vositalardan farqli ravishda lidokain qorinchalar aritmiyasida ham yuqori samaradorlikka ega.
Trimekain – kimyoviy tuzilishi bo‘yicha lidokainga yaqin dori vosita bo‘lib, u ham anesteziyaning barcha turlarida keng qo‘llaniladi. Faolligi bo‘yicha novokaindan 2-3 marta yuqori, zaharliligi bo‘yicha ham undan biroz ustunroq. Ta’sir davomiyligi 2-4 soatni tashkil etadi. Yuza anesteziyasida faolligi pastroq, shuning uchun nisbatan yuqori, 2-5 foizli eritmalari qo‘llaniladi. Trimekain bosh miya po‘stlog‘iga va miya o‘zagining ko‘tariluvchi retikulyar formatsiyasiga kuchli susaytiruvchi samara ko‘rsatadi. Shuning uchun ham u tinchlanintiruvchi, uyqu chaqiruvchi va tutqanoqqa qarshi samaralar keltirib chiqaradi. Dori vositani vena orqali kiritilganda aritmiyaga qarshi samara kelib chiqadi.
Qatma-qat va o‘tkazuvchi anesteziyalarda terapevtik dozalarda qabul qilinganida yurak-qon tomir va nafas tizimlarida deyarlik nojo‘ya ta’sirlar keltirib chiqarmaydi. Ba’zan nojo‘ya ta’sir sifatida dori vosita kiritilgan sohada achishish hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, zaharlanishlarda esa klonik tirishishlar paydo bo‘lishi mumkin.
Do'stlaringiz bilan baham: |