Antibiotiklar Rifamitsin guruhi
Rifamitsin (rifotsin) Streptomyces mediterrani ishlab chiqaruvchi antibiotikdir. U murakkab makrotsiklik tuzilishga ega. Ushbu guruhga yarimsintetik dori vosita rifampitsin (rifampin, rifadin, rimakton) ham tegishli. Ikkala birikma ham sil va moxov mikobakteriyalariga hamda grammusbat bakteriyalarga kuchli ta'sir ko‘rsatadilar. Katta konsentratsiyalarda grammanfiy mikroorganizmalarga (ichak tayoqchasi, kapsulali bakteriyalar, ko‘k yiring tayoqchasining ba'zi shtammlari, shigellalar, salmonellalar) va proteyning ba'zi turlariga qarshi faoldirlar.
Rifamitsin guruhi antibiotiklarining antimikrob ta'siri RNK-polimerazaning susayishi bilan bog‘liq bo‘lsa kerak (hoynahoy DNK ga bog‘liq RNK-polimeraza faolligining susayishi hisobiga bo‘lsa kerak). Ular bakteriostatik, katta konsentratsiyalarda esa – bakteriotsid ta'sir ko‘rsatadi. Ichilganda o‘zining faolligi bo‘yicha izoniazidga tenglashadigan rifampitsin juda katta qiziqish uyg‘atadi.
Rifampitsin MITdan yaxshi so‘riladi. To‘qima to‘siqlaridan, Shu jumladan, GEB dan oson o‘tadi. Terapevtik ta'siri 8-12 soat davomida saqlanadi. Dori vosita safro, qisman pebosh, bronx va ko‘z yosh bezlari mahsuloti tarkibida ajraladi.
Qo‘llashga asosiy ko‘rsatma bu silning barcha shakllaridir. Ammo rifampitsinga sil mikobakteriyasi anchagina tez chidamlilik orttirgani sababli uni boshqa silga qarshi vositalar bilan birgalikda qo‘llash maqsadga muvofiqdir. Rifampitsinni boshqa dori vositalar samarasiz bo‘lgan holatlarda ham qo‘llaniladi.
Rifampitsinni enteral va tomir ichiga kiritiladi, rifamitsinni mushak va tomir ichiga, hamda mahalliy qo‘llashadi.
Rifampitsin guruhi dori vositalari jigar funksiyasiga salbiy ta'sir etishlari mumkin (ayniqsa mavjud bo‘lgan xastalik fonida yoki dori vositalarni davomli qo‘llaganda). Leykopeniya rivojlanishi mumkin. Bir qator bemorlarda dispeptik buzilishlar kuzatiladi. Ba'zan allergik reaksiyalar qayd etiladi. Homiladorlikning 1-uch oyida (homilaga zararli ta'siri bo‘lishi mumkin) ushbu antibiotiklarni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Rifampitsin peshob, so‘lak va ko‘z yoshini qizil ranggga bo‘yaydi. Rifampitsinning kamchiliklaridan biri bu tannarxining yuqoriligidir.
Silga qarshi vositalarning farmakokinetikasi
Dori vositalar
Ichilganda so‘rili-shi
Qon zardobida maksimal konsentra-siya hosil bo‘lish vaqti (soat)
Zardob oqsil-lari bilan bog‘lani-shi (%)
Qon zardobida konsentra-siyasi 50 % ga kamayish vaqti (t1/2) soat
Dori vosita va uning metabolitlarining buyrak orqali ajralishi
(%)
______________________________________________________________ 1 parenteral kiritiladi
2 Qavs ichida ajratilayotgan metabolitlar % da ko‘rsatilgan
3 24 soat davomida m/i - mushak ichiga
10>