O’zbekiston respublikasi oliy va o’rta maxsus ta’lim vazirligi munira Jo’raqulovna Allayeva, Ziyovuddin Zaynutdinovich Hakimov, Soloy Ro’zimamatovich Ismailov, Salohiddin Djo’rayevich Aminov

Zafirlukast (akolat) - leykotriyenlar retseptorlarini (LTD₄, LTE₄) tanlab, samarali va davomli bloklaydi. Shu sababli leykotriyenlar ta’sirida yuzaga keluvchi o‘zgarishlarni rivojlanishiga to’sqinlik qiladilar. Kuchli darajada yallig‘lanishga qarshi ta’sir yuzaga keladi. Zafirlukast bronxial astma xastaligida tomirlar o‘tkazuvchanligini kamaytirib bronxlarni shilliq qavati shishini va eozinofillarni o‘pkaga oqib kelishini, hamda quyuq, yuqori qovushqoqlikga ega bo‘lgan balg‘am sekretsiyasini kamaytiradi. Bir vaqtning o‘zida bronxiolalarni kengayishi kuzatiladi (LTD₄ retseptorlarini bloklanishi tufayli), ya’ni zafirlukast bronxlar obstruksiyasining rivojlanish patogenezini hamma bo‘g‘inlariga ta’sir ko‘rsatadi. Dori vositani ovqatdan oldin kuniga 2 marta ichiladi (ingalyatsiya qlinganda ham samarador), ya’ni och qoringa qabul qilish maqsadga muvofiq, chunki ichakda ovqat mahsulotlari bo‘lsa preparatni so‘rilish tahminan 40% ga kamayadi. Qonda maksimal konsentratsiyasi 3 soatdan keyin kuzatiladi. So‘rilgan dori vositani 99% zardob oqsillari bilan bog‘lanadi. Gematoensefalik baryer (GEB) dan yomon o‘tadi. Organizmda tez metabolizmga uchraydi. Hosil bo‘lgan metabolitlarning tahminan 90% ichak va 10% buyrak orqali ajratiladi. T_1/2 =10 soat. Zafirlukast mikrosomal fermentlar faolligini ingibitsiyalaydi. Shu tufayli ko‘pgina dorilar farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatadi. Shifoning turg‘un klinik belgilari davolanish boshlangandan 1 kundan keyin yuzaga keladi. Shuning uchun zafirlukast bronxial astmani profilaktikasi yoki uni davomli muddatda davolashda qo‘llanadi. Bronxial astma xurujlarini bartaraf etish uchun dori vosita yaroqsiz. U ta’siri tez rivojlanuvchi antiastmatik preparatlar (β-adrenomimetiklar, glyukokortikoidlar) ga qo‘shimcha sifatida hamda allergik rinitlarda qo‘llash mumkin. Zafirlukast platsentadan yaxshi o‘tadi, sut tarkibida ham ajraladi. Dori vositaning eliminatsiyasida asosan (90%) jigar qatnashadi va Shu sababli jigar yetishmovchiligida dori vositani qo‘llashga o‘zgartirish kiritish lozim.
Noxush ta’siri: dispepsiya, bosh og‘rig‘i, transaminazalarni qonda ortishi, allergik reaksiyalar (kapivnitsa, angionevrotik shishlar, respirator infeksiyalar), mialgiya, artralgiya, gastrit, faringit. Qo‘llashga ko‘rsatmalar: atopik va aspirin bilan chaqirilgan bronxial astmani davolash va xurujlarini oldini olish uchun, hamda jismoniy zo‘riqish va sovuq havo ta’sirida rivojlanuvchi bronxospazmlarda.
Montelukast - Montelukast (singuler) – leykotriyenlar retseptorlarini blokatorlariga mansub. U leykotriyen D₄ (LTD₄ ) ni tanlab ta’sir ko‘rsatuvchi antagonistidir. Zafirlukastdan farq qilib jigarning mikrosomal fermentlarini ingibitsiyalamaydi va Shuning uchun boshqa dorilar ta’sir davomligini o‘zgartirmaydi. Ichiladi. Tez so‘riladi. Ovqat mahsulotlari va ularning tarkibiy qismlari montelukastni absorbsiyasiga ta’sir etmaydi. Dori vosita tez metabolizmga uchraydi. Organizmdan asosan ichak orqali ajraladi; T_1/2 ~ 2.7 -5,5 soat. Bronxial astmani profilaktikasi va uni uzoq mudat davolashda qo‘llanadi. Bemorlar dori vositani yaxshi o‘zlashtiradilar. Noxush ta’siri: bosh og‘rig‘i, dispepsiya, bosh aylanishi, terida toshmalar va boshqalar.