Agonist+ β3-adrenoretseptorlar+G-oqsillar+Adinilatsiklaza+s-AMF(oshadi)=Lipoliz β3-adrenoretseptorlar adrenergik tolalarni innervatsiyalaydi. Ular adrenalindan ko’ra noradrenalinga sezgir. Yana β3-adrenoretseptorlar yurakda, qon-tomirlarda, hazm tizimi silliq mushaklarida, o’t qopida, skelet musqo’llarida aniqlangan, Ulardagi vazifasi to’liq o’rganilmagan. β3-adrenoretseptorlar agonistlari semizlikda va qandli diabetni kompleks davolashda qo’llaniladi.
α va β-adrenoretseptorlarning ta’siri G-oqsil bilan bog’liq adenilatsiklaza fermentini aktivlaydi va s-AMF miqdorini oshiradi. α 1-adrenoretseptorlar G-oqsilga bog’liq fosfolipaza C ni aktivlaydi.
sAMFning ko‘payishi triglitseridlipaza fermentini ham faolligini oshiradi. Natijada, triglitseridlar parchalanib, glitserin va yog‘ kislotalarining miqdori oshib ketadi. NA adrenoreseptoplarga qisqa ta’sir ko‘rsatadi, chunki uning 75-80% presinaptik membranaga tez qayta so‘riladi (neyronal yutilishi) va zahira qilinadi. NA ning qolgan qismi effektor hujayralarga yutiladi (ekstraneyronal yutilish – asosan silliq mushaklar) va KOMT (katexol-O-metiltransferaza) va MAO (monoaminoksidaza) ta’sirida parchalanadi.
Presinaptik membranadagi NA ham mitoxondriyalarning MAO si ta’sirida parchalanadi.
Sinaptik (tirqish) yoriqqa ajralgan katexolaminlar, asosan effektor hujayralarning sitoplazmasidagi KOMT fermenti ta’sirida parchalanadi. Noradrenalin balansi uning sinteziga, depolanishiga neyronal, va ekstraneyronal yutilishiga enzimlar ta’sirida parchalanishida bog’liq. Farmokologik vositalarning adrenergik sistemaga ta’siri turli tumandir. Ular: 1)noradrenalin sinteziga ta’sir 2) presinaptik nerv oxirlaridagi vezikulalarda adrenalin depolanishini kamaytirish 3) noradrenalinning fermentativ inaktivatsiyasini pasayishi 4)nerv oxirlarida noradrenalin ishlanishiga ta’sir 5) presinaptik bo’shliqdagi noradrenalinnini qamrab olinishini buzilishi 6)noradrenalining ekstraneyronal yutilshini pasayishi 7)bevosita adrenoretseptorlarga ta’sir ko’rinishida bo’lishi mumkin.
Orqa miya segmenti
Sinaptik gangliy
Izadrin
Efedrin
Mezaton
Adrenalin Noradrenalin
Effektor hujayra
Xolinergik neyron
Xolinoretseptor
Adrenergik neyron
Adrenoretseptor
Asosiy ta’siri
Qo’shimcha ta’siri
5.11-Rasm: Postsinaptik adrenoretseptorlarga adrenomimetiklarning ta’sir mexanizmi. Noradrenalin sintezini susaytiruvchi moddalardan biri α-metil-n-tirozin (tirozingidroksilazani tormozlaydi) hisoblanadi. Membranadagi vezikulalar transportini bloklaydi, rezerpin dofamin vezikulalarining o’tishini va vezikulalarga noradrenalinning qayta yutilishini bloklaydi. Natijada depolanagan noradrenalin miqdori kamayadi. Presinaptik oxirlardagi noradrenalin miqdorini kamaytirishda oktadin ham qo’llaniladi. MAO ni ingibirlashda nialamiddan foydalaniladi. KOMT aktivligini susaytirishda esa entakapon, tolkapon ishlatiladi. Presinaptik nerv oxirida noradrenalin ajralib chiqishini ayrim moddalar (tiramin va efedrin) oshirsa oktadin va ornid kamaytiradi. Imizin va kokain ta’sirida adrenergik nerv oxirlarida neyronal yutilishi susayadi, sinaptik bo’shliqdagi miqdori esa ortadi.Ekstraneyronal yutilishni metanefrin, fenoksibenzamin susaytiradi. Tibbiyot amaliyotida bevosita adrenoretseptorlarga ta’sir etuvchi vositalar ham qo’llaniladi. Ular adrenoretseptorlarni stimullovchi-adrenomimetiklar va ularni bloklovchi adrenoblokatorlardir.