O’quv darslik

Gormonlar antogonistlari va fermentlar ingibitorlarining kimyoviy tuzilishi 

---

- 993 -
Aromataza ingibitori 
Letrozol
Glukokortikoidlar va AKTG preparatlarini asosan bolalarda o‘tkir 
leykozlarni kompleks davolashda hamda limfogranulematoz, surunkali 
limfoleykoz, limfosarkomada qo‘llashadi. Gormonlar antogonistlarini yaratish 
nufuzli yo‘nalishdir. Ularga antiesterogen vositalar mansubdir. Ular ko‘krak 
bezi o‘smalaridagi esterogen retseptorlari bilan tanlab bog‘lanadilar va endogen 
estrogenlarni ularning o‘sishiga rag‘batlantiruvchi ta’sirini bartaraf etadilar.
O‘smada esterogen retseptorlar qancha ko‘p bo‘lsa natija ham shunchalik ko‘p 
ijobiy bo‘ladi. 
antiestrogen 
tamoksifen 
antiandrogen 
flutamid 

---

- 994 -
Antogonist-agonist bo‘lgan tamoksifensitrat antiesterogen hisoblanadi. U 
nosteroid tuzilishli sintetik preparatlarga mansubdir. Tamoksifen enteral 
qo‘llanganda 
samarador. 
Organizmda 
jadal 
metabolizatsiyalanadi. 
Metabolitlaridan biri antiesterogen faolligi bo‘yicha tamoksifendan ustun keladi. 
Tamoksifenni metabolizmga uchrashi tufayli hosil bo‘lgan birikmalari asosan 
ichak orqali ajraladi. Preparatni esterogenlarga bog‘liq bo‘lgan ko‘krak bezi 
o‘smalarida ayniqsa menopouzadagi ayollarda qo‘llashadi. 
Tamoksifenni terapevtik dozalarida bemorlar nisbatan yaxshi qabul qiladilar. 
Har xil nohush ta’sirotlar rivojlanishi mumkin. Ushbuga eng xos bo‘lganlari bu 
qindan qon ketishi, yuzni qizarib qizib ketishi, ko‘ngil aynashi, qayt qilish, 
ayrim hollarda dermatit, trombotsitopeniya, leykopeniya va boshqalarning 
rivojlanishi qayd etilgan. 
Esterogenlarni bir qator o‘smalarni o‘sishiga rag‘batlantiruvchi ta’sirini bartaraf 
etishining bir imkoniyati, bu aromataza ingibitorlari vositasida ushbu gormonlar 
biosintezini to‘xtatishdir. Menopauzadan keyingi davrda esterogenlar buyrakusti 
bezida va boshqa to‘qimalarda sintezlanadigan angiogenlardan hosil bo‘ladi. 
Ushbu jarayon asosan aromataza fermenti orqali boshqariladi. Uni faolligini 
ingibitsiyalash esterogenlar hosil bo‘lishini kamaytiradi va esterogenlarga tobe 
bo‘lgan o‘smalarni rivojlanishi to‘xtatishi tadqiqotlarda ko‘rsatilgan. 
Ushbu prinsipda ta’sir ko‘rsatuvchi preparatlar qatoriga letrazol (femara) 
mansubdir. U nosteroid birikma (triazolning hosilasi) dir. Aromatazani tanlab 
ingibitsiyalaydi. Glyukokortikoidlar sinteziga ta’sir ko‘rsatmaydi. Ovqat hazm 
qilish traktida yaxshi so‘riladi. Preparatni menopauzadan keyingi davrdagi 
ko‘krak bezi saratonida qo‘llanadi. 
Nohush ta’sirlar sifatida bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, dispepsiyalar, terida 
toshmalar, tana vaznini ortishi, qindan qon aralash oqmalar bo‘lishi, umumiy 
holsizlik va boshqalar kuzatiladi. 
Ushbu tipga mansub bir qator preparatlar ham mavjud. Masalan: 
aminoglutetimid (aromatazani tanlamasdan ingibitsiyalaydi; mineralo- va 

---

- 995 -
glyukokortikoidlar 
sintezini 
buzadi), 
anastrazol 
(aromatazani 
tanlab 
ingibitsiyalovchi 
nosteroid 
tuzilishga 
ega). 
Androgen 
retseptorlarni 
blokatorlaridan biri flutamid (flutsinom) hisoblanadi. Tuzilishi bo‘yicha fenil 
propanamid hosilasi, ya’ni nosteroid birikmadir. Uning ta’sir mexanizmi 
digidrotestosteronni “nishon”-a’zolar (prostata bezi) hujayrasidagi retseptorlar 
bilan bog‘lanishi yoki uni transportini to‘xtashi bilan bog‘liq. Bu prostata 
bezining o‘simtasini o‘sishini to‘xtatadi. Preparat ichiladi. U me’da-ichak 
traktidan yaxshi va tez so‘riladi. Jigarda faollik bilan metabolizmga uchraydi. t
1/2 
- 5-6s. Flutamil va uning metabolitlari buyrak orqali ajraladi. Asosiy qo‘llanishi 
prostata bezining saratonidir. Preparat yuqori samaradorlikka ega va ko‘pgina 
bemorlarda uzoq remissiya beradi. Bemorlar preparatni yaxshi qabul qiladilar. 
Davomli qo‘llanganda ginekomastiya, ko‘krak bezlari sohasida og‘riqlar bo‘lishi 
mumkin. Libido va jinsiy faollik odatda zarar ko‘rmaydi. Yurak tomir sistemasi 
xastaliklari mavjud bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyot bo‘lib berish lozim 
(shishlar rivojlanishi mumkin). Ba’zan flutamidga sezgirlikni haddan tashqari 
oshib ketishi kuzatiladi va bunday holat uni qo‘llashni chegaralaydi. 
Steroid birikma bo‘lgan siproteron atsetat (androkur) ham ushbu guruhga 
dahldor.