O’quv darslik

1)
 
Teskari transkriptaza ingibitorlari: 
A) Nukleozidlar: 
Zidovudin 
Didanozin 
Zalsitabin 
Stavudin 
B) Nukleozid bo‘lmagan birikmalar: 
Nevirapin 
Delavirdin 
Efavirens 
2)
 
IIV proteazalarining ingibitorlari: 
Indinavir 
Ritonavir 
Sakvinavir 
1
Ingliz adabiyotida – AIDS (Acquired immunodeficiency syndrome) 
2
HIV – Human immunodeficiency virus. IIVning ikki turi ajratiladi: IIV-1 (HIV-1) – IIV 
infeksiyasini va OITS chaqiradi. Shimoliy va Janubiy Amerika, yevropa, Osiyo va Afrikada 
tarqalgan. Birinchi marta Markaziy Afrikada topilgan. IIV-2 (HIV-2) IIV-1 ga o‘xshash, 
ammo virulentligi kamroq. IIV infeksiyasini rivojlantiradi; OITSga xos bo‘lgan o‘zgarishlarni 
kamdan-kam yuzaga keltiradi. Asosan G‘arbiy Afrikada uchraydi. 

---

- 911 -
Nelfinavir 
Retroviruslarga qarshi birikmalardan biri nukleozidlarning hosilasi bo‘lgan 
zidovudin (azidotimidin, retrovir, 3-azido-3-dezoksitimidin) hisoblanadi. Uning 
ta'sir prinsipi shundan iboratki, u hujayralarda fosforlanib trifosfatga aylanadi va 
virionlarning teskari transkriptazasini ingibitsiyalaydi. 
Shu tufayli viruslarning RNKsidan DNK hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi. 
Natijada iRNK va virus oqsillarini sintezi to‘xtaydi. Ana shu jarayon 
preparatning shifobaxsh ta'siri zaminida yotadi. Preparat yaxshi so‘riladi, 
biologik o‘zlashtirilish darajasi anchagina katta.
Gematoensefalik barerdan oson o‘tadi. Preparatning taxminan 75% jigarda 
metabolizmga uchraydi (azidotimidinning glyukuronidi hosil bo‘ladi). 
Zidovudinning bir qismi buyrak orqali o‘zgarmagan holda ajraladi (4-jadval). 
Zidovudinni qo‘llash imkoni boricha erta boshlanmog‘i kerak. Uning 
terapevtik ta'siri davolashning birinchi 6-8 oylarida yuzaga keladi. Zidovudin 
bemorlarni hastalikdan halos eta olmaydi, faqat uni rivojlanishini to‘xtatadi. 
Retroviruslarni unga chidamliligi rivojlanishini e'tiborga olmoq darkor. 
Nohush ta'sirotlari ichida birinchi o‘rinda gematologik buzilishlar: 
anemiya, neytropeniya, trombotsitopeniya, pansitemiya turadi. Bosh og‘rig‘i, 
uyqusizlik, mialgiya, buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lishi mumkin. 
IIVga qarshi stavudin (zerit) ham samarador. U timidinning sintetik 
analogidir. Organizmda trifosfatga aylanadi va u teskari transkriptazani 
ingibitsiyalashi va DNK, iRNK va virus oqsilini sintezini susaytirishi hisobiga 
IIV replikatsiyasini bostiradi.
Enteral yo‘l bilan kiritilganda tez va yaxshi so‘riladi, biologik 
o‘zlashtirilish darajasi yuqori. Qon zardobida tez to‘planadi. Zardob oqsillari 
bilan juda oz miqdorda bog‘lanadi. Preparatning asosiy qismi va uning 
metabolitlari buyrak bilan ajratiladi. 

---

- 912 -
IIV bilan zararlangan bemorlarda zidovudinni davomli qo‘llab bo‘lgandan 
so‘ng davolashni davom ettirish uchun qo‘llaniladi. Enteral yo‘l bilan kiritiladi. 
Noxush ta'sirotlar sifatida periferik neyropatiya, bosh og‘rig‘i, isitmalash, 
dispepsiya, anoreksiya, uyqusizlik, allergik reaksiyalar kuzatiladi. 
IIV infeksiyalarni, shu jumladan OITSni davolash uchun didanozin 
(vireks) va zalsitabin (xivid) taklif qilingan. Ikkala preparat viruslarning teskari 
transkriptazasini ingibitsiyalaydi. Noxush ta'sirot sifatida ko‘proq periferik 
neyropatiya 
kuzatiladi. 
Surunkali 
pankreatitni 
kuchayishi, 
anemiya, 
leykopeniya, trombotsitopeniya, dispepsiya, jigar funksiyalarini buzilishi 
(didanozinni qo‘llaganda) rivojlanishi mumkin. Ushbu preparatni zidovudindan 
so‘ng yoki u samarasiz bo‘lgan hollarda qo‘llaniladi. Enteral kiritiladi. Ushbu 
guruhga lamivudin, abakavir (13-jadvalga qarang) ham tegishli. Nukleozid 
bo‘lmagan retroviruslarga qarshi preparatlarga nevirapin (viramun), delavirdin 
(reskriptor), efavirens (sustiva) tegishli. 
13-jadval. Teskari transkriptaza ingibitorlarini qiyosiy tasviri.