O’quv darslik

T
1/2
=
1- 2,3 soat. Asosan bronxial astmada qo‘llanadi.Revmatoid artrit, yarali 
kolitlar xam qo‘llash mumkin. 
Noxush ta’siri
: 
istmalash, mialgiya, charchaq, 
bosh og‘rig‘i,bosh aylanishi, dispepsiya va boshqalar. 

---

- 471 -
Zafirlucast
(akolat)-leykotrenlar retseptorlarini(LTD
4
, LTE 
4
) tanlab,samarali 
va davomli bloklaydi. Shu sababli leykotrenlar ta’sirida yuzaga keluvchi 
o‘zgarishlarni rivojlanishiga tusqinlik qiladilar.Kuchli darajada yallig‘lanishga 
qarshi ta’sir yuzaga keladi. Zafirlukast bronxial astma xastaligida tomirlar 
o‘tkazuvchanligini kamaytirib bronxlarni shilliq qavati shishini va eozinofillarni 
o‘pkaga oqib kelishini, hamda quyuq, yuqori qovushqoqlikga ega bo‘lgan 
balg‘am sekretsiyasini kamaytiradi. Bir vaqtning o‘zida bronxiolalarni 
kengayishi kuzatiladi(LTD
4
retseptorlarini bloklanishi tufayli), ya’ni zafirlukast 
bronxlar obstruksiyasining rivojlanish patogenezini hamma bo‘g‘inlariga ta’sir 
ko‘rsatadi. Preparatni ovqatdan oldin kuniga 2 marta ichiladi (ingalyasiya 
qlinganda xam samarador), ya’ni och qoringa qabul qilish maqsadga muvofiq, 
chunki ichakda ovqat maxsulotlari bo‘lsa prepratni so‘rilish taxminan 40% ga 
kamayadi. Qonda maksimal konsentratsiyasi 3 soatdan keyin kuzatiladi. 
So‘rilgan preparatni 99% zardob oqsillari bilan bog‘lanadi. Gematoensefalik 
barer (GEB) dan yomon o‘tadi. Organizmda tez metabolizmga uchraydi. Xosil 
bo‘lgan metabolitlarning taxminan 90% ichak va 10% buyrak orqali ajratiladi. 
T
1/2
=10 soat.Zafirlukast mikrosomal fermentlar faolligini ingibitsiyalaydi.SHu 
tufayli ko‘pgina dorilar farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatadi. SHifoning turg‘un 
klinik belgilari davolanish boshlangandan 1 kundan keyin yuzaga 
keladi.SHuning uchun zafirlukast bronxial astmani profilaktikasi yoki uni 
davomli mudatda davlashda qo‘llanadi.Bronxial astma xurujlarini bartaraf etish 
uchun preparat yaroqsiz. U ta’siri tez rivojlanuvchi antiastmatik prepratlar (β-
adrennomimetiklar,glyukokortikoidlar)ga qo‘shimcha sifatida xamda allergik 
rinitlarda qo‘llash mumkin. Zafirlukast platsentadan yaxshi o‘tadi, sut tarkibida 
xam ajraladi. Preparatning eliminatsiyasida asosan (90%) jigar qatnashadi va 
shu sababli jigar etishmovchiligida preparatni qo‘llashga o‘zgartirish kiritish 
lozim.

---

- 472 -
Noxush ta’siri
:dispepsiya, bosh og‘rig‘i, transaminazalarni qonda ortishi, 
allergik 
reak-siyalar 
(kapivnitsa, 
angionevrotik 
shishlar, 
respiratorlar 
infeksiyalar), mialgiya, artral giya,gastrit,faringit.
Qo‘llashga ko‘rsat malar:
atopik va aspirin bilan chaqirilgan bronxial astmani 
davolash va xurujlarini oldini olish uchun, xamda jismoniy zo‘riqish va sovuq 
xavo ta’sirida ri-vojlanuvchi bronxospazmlarda.