O’quv darslik

hemera
- kun
, alaos
- ko’rlik, qorong‘i, 
ops
- nigoh, 
ko’z. 
Tablista 9.1. Tutqanoqqa qarshi vositalarning farmakokinetikasi 
Preparatlar 
Enteral 
yuborilganda 
biodostupligi
,% 
Qon 
plazmasida 
yuqori 
konstentrasti
yada 
yig‘ilish 
vaqti, soatda 
Qon 
plazmasida 
oqsil 
bilan 
bog‘lanishi,
% 
Qon 
plazmasida 
moddani 
50% 
kamayishi, ( 
t
1/2
), soatda 
Jigar 
mikrosomal 
fermentlarini 
indukstiyasi 
Preparatlarni 
jigarda 
metabolizmi 
Buyrak 
orqalich
iqib 
ketishi,
% 
Difenin 
87-93 
3-12 
70-90 
8-24 
+ 
-95 
<10 
Fenobarbital 100 
2-4 
40-60 
80-120 
+ 
50-80 
20-50 
Karbamazep
in 
70-85 
4-8 
70-75 
10-20 
+ 
-99 
<1 
Lamotridjin 90-100 
1-5 
-55 
24-35 
+/- 
-90 
-10 
Natriy 
valproat 
>80 
1-4 
80-90 
11-17 
- 
-95 
<5 
Tiagabin 
90-100 
0,5-1,5 
-95 
7-9 
0 
>90 
1-2 
Gabapentin -60 
2-3 
<3 
5-8 
0 
0 
-100 
Klonazepam 90-100 
1-4 
-85 
18-28 
± 
-100 
<1 
Etosuksimid -100 
0?7-2 
0 
40-60 
0 
80-90 
10-20 
*
Fermentlar 
gruppasi: 
stitoxrom 
R450, 
uridin 
difosfat, 
glyukuronoziltransferaza (UGT; moddalarni kon’yugastiya jarayonida ishtirok 

---

- 331 -
etadi) 
(+) - indukstiya; (-) –falajlanish effekt yo’q; (+/faqat stitoxrom R450 ga ta’sir 
qiladi; (+) - natija sust yoki yo’q. 
Tutqanoqni fokal turida samaradorligi sust. Ta’sir qilish mexanizmi murakkab 
bo’lib, miyada GAMK to’planishiga olib keladi , chunki valproat natriy
GAMK biotransformastiyasini susaytiradi (GAMK 
–transaminazani 
falajlaydi) va GAMK sintezini oshiradi (glutamatdekarboksilaza fermentini 
faollashtiradi). Bundan tashqari neyronlardagi natriy kanalini, T-tipdagi kalstiy 
kanallarini falajlaydi. Nojo’ya effektlari (ko’ngil aynish, ataksiya, 
uyquchanlik) nisbatan kam kuzatiladi. 
Ma’lumotlarga ko’ra valproat natriy boshqa tutqanoqqa qarshi moddalarning 
nojo’ya effektlarini kuchaytiradi. Shuni nazarda tutish kerakki, valproat natriy 
tutqanoqni kompleks davolashda ishlatilishi mumkin.
Boshqa farmakologik guruhga kiruvchi dori vositalarida ham tutqanoqqa 
qarshi xususiyat mavjud, masalan: karboangidraza ingibitori diakarb, sultiam. 
Preparatni qabul qilishni to’xtatish sekin olib borilishi kerak , chunki qaytar 
fenomeni kuzatilishi mumkin, xamda titroq yangilanishi va kuchayishi 
mumkin.
Yangi samarador tutqanoqqa qarshi moddalarni qidirish keng va turli 
yo’nalishlarda olib borilmoqda. Avvaldagi kabi GAMK tizimiga ta’sir 
qiluvchi moddalar katta axamiyatga ega. GAMK –transaminazani tanlab 
qaytmas falajlovchi, gematoenstefalik barerdan oson o’tuvchi , bevosita 
GAMKa- mimetik ta’sirga ega bo’lgan preparatlar yaratilgan. 
Kalstiy kanallarini falajlovchi titroqqa qarshi faollikga ega bo’lgan moddalarni 
tekshirish davom etmoqda. Bundan tashqari yangi tipdagi aminokislotalarni 
qo’zg‘atuvchilarni antagonistlarini jadallik bilan tekshirish ham davom 
etmoqda. Olingan moddalarni ba’zi birlari klinik sinovdan o’tayapti, 
boshqalari esa klinikagachan tekshirish davrlarida, lekin ularni amaliy tibbiyot 
uchun samaradorligini baxolash qiyin. 

---

- 332 -