Общая фармакология Вопросы

Агонисты

• Полные агонисты – вещества, обладающие высокой внутренней активностью, вызывают максимальную стимуляцию и максимальную реакцию
• Частичные агонисты – вещества, обладающие низкой внутренней активностью, вызывают при стимуляции специфических рецепторов реакцию меньшую, чем максимальная

Антагонисты

• Внутренняя активность отсутствует (= 0)
• Конкурентные антагонисты – занимают те же рецепторы, что и агонисты
• Неконкурентные антагонисты – занимают другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору но взаимосвязанные с ним
• Агонисты-антагонисты – ЛВ, стимулируют одни и блокируют другие подтипы рецепторов данного вида (например опиоидные рецепторы).
• Частичные агонисты – антагонисты полных агонистов.

Влияние различных факторов на фармакокинетику и фармакодинамику ЛВ

• Свойства ЛВ
• Свойства организма
• Режим назначения ЛВ
• Взаимодействие ЛВ

Свойства ЛВ

• Химическое строение, физико-химические и физические свойства ЛВ
• - Форма и размер молекул, наличие и расположение функциональных групп.
• - Молекула и рецептор должны быть комплементарны друг другу
• - Сила притяжения противоположных зарядов обратно пропорциональна расстоянию между ними в соответствующей степени

Свойства ЛВ

• Дозы и концентрации
• Дозы терапевтические – используют для лечения:
• минимальная терапевтическая доза (пороговая) вещества – вызывает минимальный терапевтический эффект);
• средняя терапевтическая доза вещества – оказывает у большинства больных необходимое терапевтическое действие;
• максимальная терапевтическая доза вещества – может быть назначена без вреда для больного. Назначается в тех случаях, когда средние дозы не вызывают необходимого действия.
• Диапазон доз от минимальной терапевтической до максимальной называется широтой терапевтического действия.
• Токсические дозы – оказывают токсическое действие на организм;
• Летальные дозы – вызывают смертельный исход