Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

С.Д. 1) ВИЧ 1 и 2 типов.
2) Т-лимфотропные вирусы 1 и 2 типов.
П.П. Комплексное, комбинированное лечение больных СПИДом.
П.Э. Понижение аппетита, утомляемость, бессонница, головная боль, головокружение, миалгия, миопатии, тошнота, анемия, нейтропения, гиперпигментация ногтей, иногда - аллергии.
Саквинавир - выпускается в капсулах по 0,6.
Назначается препарат перорально, 6 раз в сутки. Биодоступность при всасывании в ЖКТ составляет примерно 4% как из-за собственно неполного всасывании, так и из - за выраженной пресистемной элиминации. Биодоступность может повышаться при приеме препарата вместе с высококалорийной и жирной пищей. Саквиновир относительно равномерно распределяется по организму больного, хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая СМЖ. Метаболизируется лекарство в печени с участием изофермента IIIА4 цитохрома Р450 реакциями конъюгации, окисления и N - ацетилирования. Экскретируется препарат и его метаболиты на 81% с калом через кишечник и на 19% с мочой через почки. T ½ составляет примерно 7 - 12 часов.
В клетках препарат обратимо связывается с активным центрои протеазы ВИЧ, блокируя процессы разрезания полипротеина Gag - Pol и созревания вируса.
Устойчивость при лечении развивается за счет постепенного накопления мутаций гена протеазы ВИЧ в кодонах 10, 20, 24, 46, 54, 63, 71, 82, 84, 90.
С.Д. ВИЧ 1 и 2 типов, причем на ВИЧ 1 действует приблизительно в 10 раз сильнее.
П.П. Комплексное, комбинированное лечение больных СПИДом.
П.Э. Тошнота, рвота, диарея; головная боль, головокружение, периферические нейропатии; повышение или понижение АД, дегидратация; угнетение кроветворения, склонность к тромбообразованию; кристаллурия, нефролитиаз, почечные колики; мышечные, костные боли; гепатоксичность; аллергии; кожные высыпания, явления дерматитов; гипергликемия.
Рибавирин (арвирон, виразол, девирс) - выпускается в капсулах, таблетках по 0,2; в ампулах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,1.
Назначается препарат перорально, после растворения - в/в, ингаляционно. Препарат активно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность при всасывании в ЖКТ составляет примерно 50%. С белками плазмы практически не связывается. Хорошо распределяется в организме больного, хорошо захватывается клетками, что способствует его выраженному депонированию в них. Метаболизируется рибавирин в печени, экскретируется с желчью и мочой. T ½ препарата длительный, при однократном применении состав-ляет примерно 30 - 40 часов, после курса лечения удлиняется до 40 суток.
Механизм действия связан с тем, что препарат препятствует синтезу гуаниновых нуклеотидов и вирусной мРНК после предварительной биотрансформации рибавирина в активный трифосфат. Это ведет к подавлению процессов синтеза нуклеиновых кислот вирусов, их транскрипции. У человека этот процесс может вызывать подавление иммунитета, в частности, понижение выработки цитокинов.