Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Противоглистные средства.
Гельминтозами в современном мире страдают более 2 млрд. человек. Особенно широко распространены они в тропических странах, а их глобализации способствуют туризм, миграция населения, войны и др. т. п. события.
Гельминты - многоклеточные организмы. Для человека патогенны представители типа круглых червей (нематод), а также 2 - х классов, относящихся к типу плоских червей: сосальщиков (трематод) и ленточных червей (цестод). У большинства подобных паразитов часть жизненного цикла проходит в организмах промежуточных хозяев, т.к. в организме человека они размножаться не могут. Поэтому тяжесть гельминтозов зависит от числа попавших в организм человека паразитов, а противоглистные средства, вызывающие гибель взрослых червей, в отсутствии повторной инвазии приводят к полному излечению. Противоглистные средства могут оказывать местное и резорбтивное воздействия. В первом случае достигается изгнание гельминтов из ЖКТ, и, во втором, достигается гибель паразитов, локализованных в органах и тканях больного человека. Большинство гельминтов - долгоживущие организмы со сложным жизненным циклом, поэтому лекарственная устойчивость подобных паразитов пока еще не стала существенным фактором, ограничивающим эффективность этой разновидности химиотерапии.
Мебендазол (вермокс) - выпускается в таблетках по 0,1.
Является производным бензимидазола. Назначается препарат по схемам, индивидуальным в случаях каждого конкретного гельминта. При пероральном применении препарат плохо всасывается. Учитывая, что мебендазол быстро разрушается при первом прохождении через печень, эти особенности фармакокинетики обеспечивают низкую биодоступность лекарства при таком пути введения, около 22%. В крови мебендазол на 95% связывается с белками плазмы. Метаболизирутеся препарат в печени до неактивных метаболитов, экскретируется в основном с желчью через кишечник. Т ½ составляет около полутора часов.
Механизм действия мебендазола связан с подавлением активности митохондриальной фумарат-редуктазы чувствительных микроорганизмов, что замедляет транспорт глюкозы и окислительное фосфорилирование соответствующих гельминтов. Кроме того, препарат может подавлять процесс сборки микротрубочек гельминтов путем связывания мебендазола с β - тубулином. С β - тубулином нематод производные бензимидазола взаимодействуют в более низких концентрациях нежели с β - тубулином млекопитающих, именно этим и объясняется избирательность действия подобных лекарств.
Степень устойчивости нематод к препарата этой группы коррелирует с экспрессией генов различных изотипов β-тубулина, что и понижает средство гельминтов к производным бензимидазола. Это обусловлено точечной мутацией, в результате которой Фен²⁰⁰ β - тубулина замешается тирозином. А поскольку у человека в этом же положении гена β - тубулина также находится тирозин, новые производные бензимидазола, токсичные для устойчивого β - тубулина гельминтов, вероятно, становятся токсичными и для человека.