|
Ипратропия бромид (атровент) - выпускается в виде дозированного аэрозоля в баллончиках по 15 мл., содержащем 300 разовых доз препарата.
Назначается по 1 дозе на ингаляцию до 4 - х раз в сутки. Препарат практически не всасывается с места нанесения в кровь, действует местно, поэтому переносится лучше атропина. Кроме того, в отличие от последнего не вызывает сгущения бронхиального секрета, что и делает ипратропий и подобные препараты (тиотропий и т.д.) препаратами выбора среди М - холиноблокаторов для хронического лечения больных бронхиальной астмой. Эффект препарата наступает через 30 - 90 минут, что исключает его применение как средства скорой помощи при приступе удушья. Эффект продолжается 4 - 6 часов. Большая часть препарата экскретируется с калом.
В организме блокирует М - холинорецепторы бронхов, что в итоге ведет к уменьшению содержания внутриклеточного Са2+ и к расслаблению гладких мышц бронхиального дерева. Кроме того, дефицит внутриклеточного Са2+ подавляет реакцию дегрануляции тучных к леток и выброс гистамина и др. биологически активных веществ подобного типа действия.
О.Э. 1) подавляет дегрануляцию тучных клеток и выброс из них гистамина и других БАВ, оказывая тем самым косвенное мембраностабилизирующее действие.
2) понижение тонуса бронхов.
П.П. Хроническое лечение больных с бронхиальной астмой.
П.Э. Сухость слизистой полости рта и дыхательных путей.
Тиотропия бромид действует и применяется подобно ипратропия бромиду, отличия: 1) более селективное средство, преимущественно блокирующее М1 и М2 - холинорецепторы; 2) выпускается в виде порошка для ингаляций; 3) действует медленнее, эффект наступает > чем через 90 минут; 4) действует длительнее, до 24 часов, назначается 1 раз в сутки.
Аминофиллин (эуфиллин) - выпускается в таблетках по 0,15; в 24% растворе в ампулах по 1 мл. для в/м введения; в 2,4 % растворе в ампулах по 10 мл для в/в введения.
Назначается препарат перорально, в/м, в/в до 4 - х раз в сутки. Состоит из комплекса теофиллина и этилендиамина. В водном растворе диссоциирует с образованием теофиллина, который и оказывает специфическое воздействие. В ЖКТ препарат хорошо всасывается, прием пищи замедляет этот процесс. В крови примерно на 60 % связывается с белками плазмы, образуя нестойкое кровяное депо. Это следует учитывать, особенно при в/в введении при неотложных состояниях, т.к. эта особенность фармакокинетики способствует частому развитию опасных для жизни пациентов осложнений. Распределяется по всему организму, проникает через плаценту и в молоко матери. Метаболизируется препарат в печени, частично с образованием кофеина. Экскретируется с желчью и мочой. T ½ у взрослых составляет около 9 часов.
В механизме действия наибольшее значение имеет блок активности мембранных ферментов фосфодиэстераз, что ведет к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ и цГМФ. А это, в свою очередь, приводит к уменьшению содержания внутриклеточного Са2+ в гладкомышечных клетках, что ведет к их релаксации. По этой же причине подавляется процесс дегрануляции тучных клеток и выброс из них гистамина и других БАВ (например, лейкотриенов), при этом оказывается косвенное мембраностабилизирующее действие. В организме больного препарат также блокирует пуриновые Р1 - рецепторы, что ликвидирует спастическое действие аденозина на гладкомышечные органовы, в т.ч. и на бронхи.
О.Э. 1) подавление дегрануляции тучных клеток и выброса из них гистамина и других БАВ, оказывает тем самым косвенное мембраностабилизирующее действие.
2) понижение тонуса и расслабление бронхов.
3) понижение давления в малом круге кровообращения.
П.П. 1) Хроническое лечение больных с бронхиальной астмой.
2) Купирование бронхоспазма.
3) Купирование астматического статуса.
4) Комплексная терапия больного с анафилактическим шоком.
5) Комплексная терапия больного с отеком легких.
П.Э. Возможно возбуждение ЦНС до судорог, бессонница, падение АД, тахикардия, боль в сердце, тошнота, рвота, головокружение, диарея, изжога, инфильтраты или флебиты при соответствующем пути введения.
Do'stlaringiz bilan baham: |
