Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Тетрациклина гидрохлорид и метациклин действуют и применяются подобно доксициклину, но уступают ему в активности, вследствии меньшей биодоступности при всасывании в ЖКТ и превосходят в токсичности. Чаще применяются местно, в виде мази, при инфекционных поражениях кожи (3% мазь) и глаз (1% мазь), что позволило минимизировать побочные эффекты препаратов.
ПРОИЗВОДНЫЕ Д И О К С И А М И Н О Ф Е Н И Л П Р О П А Н А.
Хлорамфеникол (левомицетин) - выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5; в капсулах по 0,1; 0,25; 0,5; в 0,25% глазных каплях.
Назначается препарат перорально или местно до 4 - х раз в сутки. Лекарство быстро и полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в ткани, биологические жидкости (СМЖ, водянистую влагу глаза), проникает через плаценту. С белками плазмы связывается на 50%. Основной путь элиминации - метаболизм в печени с образованием неактивного глюкоронида. Кроме того, препарат и его метаболиты выводятся с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T ½ составляет около 4 часов.
Хлорамфеникол подавляет синтез белка на рибосомах бактерий, и, в меньшей степени, у эукариот. Он проникает в бактериальную клетку путем диффузии и обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, конкурируя с макролидами, линкосамидами и, частично, с аминогликозидами. Хлорамфеникол нарушает связывание аминокислотного остатка аминоацил - т РНК с расположенным на 50S субъединице пептидилтрансферазным участком, вызывая при этом бактериостатический эффект. К сожалению, по этому же механизму может происходить угнетение синтеза белка на рибосомах больного человека в его митохондриях, причем наиболее чувствительными являются клетки эритроидного ростка, что и провоцирует проявление соответствующей токсичности лекарства.
Устойчивость к препарату обусловлена кодируемым плазмидными генами бактериальным ферментом хлорамфеникол - ацетилтрансферазой, который инактивирует препарат. Ацетилированные формы хлорамфеникола теряют способность связываться с рибосомами бактерий. Кроме того, в формировании резистентности играет роль мутация бактериальных рибосом, что понижает их сродство к хлорамфениколу и уменьшает проницаемость бактериальных мембран. В целом же резистентность к препарату формируется медленно. Отчасти это связано с тем, что подобный высокотоксичный АБ применяется достаточно редко, в основном как препарат резерва при неэффективности других АБ.