N-xolinoreseptorlarga ta’sir etuvchi dori vositalar

KO’NDALANG TARG’IL MUShAKLAR N-XOLINORESEPTORLARINI 
QAMALLOVChI VOSITALAR yoki MIORELAKSANTLAR 
Bu guruh dorilari nerv-mushak sinapslarining postsinaptik membranasida joylashgan N-
xolinoreseptorlarni tanlab qamal qiladi va mushaklar bo’shashiga olib keladi. Bunday ta’sirini birinchi 
bo’lib Janubiy Amerikada o’sadigan Strychnos oilasiga mansub bo’lgan ba’zi o’simliklar sharbatini 
quritish yo’li bilan olingan kurareda kuzatilgan. Unga o’xshash ta’sirga ega bo’lgan moddalarni 
kuraresimon moddalar deb ataladi. Tuzemistlar kuraredan hayvonlarni ovlashda foydalanishgan, ya’ni 
– kamalak o`qining uchini u bilan shimdirishgan (o`q zahari). Hayvonga o`q sanchilgandan keyin 
kurare surilib mushaklarni harakatini to’xtatadi va jonivor qochib ketolmay qo’lga tushadi. Kurare 
ta’sirining mexanizimi shuki, u mushak-nerv sinapslaridagi postsinaptik membranani AX ta’sirida 
qo’zg’alishiga yo’l qo’ymaydi. Ya’ni kurare shu membranada joylashgan N-xolinoreseptorlarni tanlab 
bloklashi natijasida AX ga bo’lgan ta’sirchanligini yo`qotadi. Kuraer tarkibida bir qancha alkoloidlar 
bo’lib, ularning asosiysi tubokurarindir. Kuraresimon moddalarning ta’sir mexanizimi har-xil 
bo’lganligidan ularni uch xil turga bo’lishgan: 
Antidepolyariziasiya ta’siriga ega bo’lgan (tubokurain, anatruksoniy, diplastin, melliktin). 
Depolyarizasiyalovchi tasirga ega bo’lgan (ditilin)
Aralash ta’sirga ega bo’lganlar (dekametoniy) 
Antidepolyarizasiya ta’siriga ega bo’lgan preparatlar skelet mushaklarida joylashgan N-
xolinoreseptorlarni bloklaydilar va asetilxolinni depolyarizasiyalovchi ta’sirga to’sqinlik qiladilar. 
Bunday dorilar o’z navbatida ikkiga bo’linadilar: 
a) raqobat tipidagi (konkurentnogo tipa) (
tubokurarin, anatruksoniy, diplastin, melliktin, pavulon-
pipekuroniy
). 
b) raqobatsiz tipdagi (
prestonal).
Raqobat tipidagi antidepolyarizasiya ta’siriga ega preparatlar nerv-mushak sinapsdagi postsinaptik 
membranani, agar ularning miqdori AX dan ko’p bo’lsagina bloklaydilar, lekin AX ning miqdori ko’p 
bo’lsa bloklay olmaydilar va qozg’alish impulsini o’tishi buzilmaydi. Demak, raqobat qiluvchi 
asetilxolin xolinoreseptorlardan miorelaksantni siqib chiqaradi.

---

Raqobatsiz tipdagi (
prestonal
) antidepolyarizasiya ta’siriga ega preparatlarning miorelaksasiya 
chaqirish xususiyati AX konsentirasiyasiga bog’liq emas. Bunda kuraesimon preparat va asetilxolin N-
xolinoreseptorlarning har-xil, lekin o’zaro bog’liq bo’lgan joylari bilan bog’lansa kerak. 
Narkoz chaqiruvchi vositalar (efir, ftoratan, geksenal…) antidepolyarizastiya ta’siriga ega bo’lgan 
miorelaksantlar ta’sirotini kuchaytiradilar va uzaytiradilar.
Depolyarizasiyalovchi ta’sirga ega bo’lgan kuraresimon vositalar bevosita nerv-mushak 
sinapslaridagi 
N-xolinoreseptorlarni 
qo’zg’atib 
postsinptik 
membranani 
turg’un 
depolyarizasiyalaydilar. Bu avval mushaklarning qisqarishiga, keyin bo’shashib ketishiga 
(mioparalich) olib keladi. Ya’ni depolyarizasiya ta’siriga ega kuraresimon vositalar ta’sirotining 
boshlanishida AX ga o’xshab ta’sir ko’rsatadilar. Lekin ular chaqirgan depolyarizasiya uzoq davom 
etadi, shuning uchun AX ta’siriga sezuvchanligi yo`qoladi – miorelaksasiya yuzaga keladi. Kimyoviy 
tarkibi 2 molekula asetilxolindan iborat, ditilinning ta’sir mexanizmi ana shunday. Lekin xolinning 
efiri bo’lgan ditilin xolinesteraza fermenti ta’sirida parchalanadi va shuning uchun uni ta’siri davomli 
emas, qisqa. Ditilinning ta’siri antixolinesteraz vositalar ta’sirida kuchayadi, chunki yig’ilib qolgan 
AX ditilin chaqirgan depolyarizasiyani chuqurlashtiradi, bundan tashqari ditilinning parchalanishi 
kamayadi va uning depolyarizasiyalovchi ta’siri saqlanadi.