Мавзу: рН мухитининг ферментатив активликка таъсири. Ферментларнинг биомедицина ахамияти

ФЕРМЕНТЛАР ИНГИБИТОРЛАРИ
Ферментларининг таъсирини маълум кимёвий моддалар пасайтириши ёки умуман тухтатиши мумкин (ингибирлаши). Ингибиторлар таъсири қайтарилиши хам мумкин.
Уларнинг асосида фермент ва ингибитор орасидаги боғлар мустахкамлиги етади. Ингибиторлар таъсири фақатгина ферментнинг фаол маркази билан эмас, балки ферментнинг фаол марказдан йироқ жойларида боғ хосил қилиши мумкин.
Улар фермент молекулаларининг функционал гурухларини боғлаб купинча ковалент тарзда натив конформациясини бузишади.
Шунинг учун Hg²⁺, Pb²⁺, мышьяк бирикмалари захарли дейилади. Шунга ухшаш ингибиторлар ферментатив катализнинг табиатини урганишга ёрдам беради.

• 
  Масалан, диизопропилфторфосфат ферментнинг фаол марказидаги серин аминокислотасини ингибирлайди. Бундай фермент булиб ацетилхолинэстераза қуйидаги реакцияни катализлайди:
  

• 
  Реакция нервн импульсини утказиш вақти содир булади ва иккинчи импульсни синапс орқали утказмайди. Диизопропилфторфосфат - захарловчи нерв-паралитик таъсир доирасига эга булиб, нейронларнинг нерв импульсини утказишни тухтатади.
  
• 
  Аспириннинг терапевтик таъсири юқори температурани пасайтириб, яллиғланишни олади.
  
• 
  Лекин аспирин простагландинлар синтезини бошқарувчи фермент таъсирини ингибирлайди
  
• 
  Простагландинлар – яллиғланишни келтириб чиқарадиган моддалар.
  
• 
  Ингибирлаш жараёни ковалент модификация тарзида простагландинсинтетаза ферментининг аминогруппасини таъсирсизлантиради.
  

• 
  Икки турдаги ингибиторлар булиб - конкурентли ва конкурентсиз.
  
• 
  Конкурентли ингибитор субстрат урнига фаол марказ билан боғланади, чунки уларнинг структуралари ухшаш.
  
• 
  Конкурентли ингибирлаш: S-субстрат, I- ингибитор (учламчи структураси билан субстратга ухшайди).