Mavzu: Melanostatin Reja

Mavzu: Melanostatin
Reja:

1. 
   Melanostatin va uning strukturasi.
   
2. 
   Melanostatin haqida maʼlumot.
   
3. 
   Melanostatin va uning analoglari keng taʼsir doirasiga ega neyropeptidlardir .
   

Foydalanilgan adabiyotlar roʻyxati

Melanostatin va uning strukturasi

MIF-1 (melanostatin) antiparkinsonik xususiyatlarga ega va opioid retseptorlari antagonisti bo’lgan dopaminerjik tizimga ta’siri tufayli antidepressant ta’sirga ega tabiiy neyropeptiddir. Unga asoslanib, potentsial foydali xususiyatlarga ega bo’lgan bir qator analoglar ishlab chiqilgan, ular orasida antidepressant nemifitid, antiparskinsonik dori pareptidi va antibiotik feldamitsin mavjud. Ushbu sharh MIF-1 va uning ba’zi hosilalari klinik tadqiqotlari natijalarini ochib beradi.

MIF-1 (Melanotsitlarni inhibe qiluvchi omil, Melanostatin, MSH chiqarish gormoni inhibitori, melanotsitlarni inhibe qiluvchi omil, oksitotsin (7-9), kamroq MSH-R-IF, MRIH yoki MIH; CAS 2002-44-0) qisqa H-Cys(1)-Tyr-Ile-Gln-Asn- formulasi bilan tavsiflangan oksitotsin gormonining fermentativ degradatsiyasi jarayonida hosil bo'lgan Pro-Leu-Gly-NH ₂ (PLG) aminokislotalar ketma-ketligiga ega tabiiy neyropeptid. Cys(1)-Pro -Leu -Gly-NH ₂ va shu bilan birga, ikkinchisidan farqli biologik ta'sir ko'rsatadi 
1-rasm Melanostatin strukturasi .
Molekulyar formulasi:C13H24N4O
Melanostatin haqida maʼlumot.

MSH (melaninlarning sintezi va sekretsiyasi uchun mas’ul bo’lgan melanotsitlarni ogohlantiruvchi gormonlar) sekretsiyasini inhibe qilish 1960-yillarning oxirida fermentlar ta’sirida hosil bo’lgan tegishli omilni o’z ichiga olgan kalamushlarning gipotalamusidan olingan ekstraktlarni o’rganish paytida aniqlangan [3, 4] ]. 1971 yilda faol ingibitor 11 000 marta konsentrlangan sigir gipotalamusining ekstraktidan gel filtrlash orqali ajratilgan. Ushbu modda MSH-ajralishni inhibe qiluvchi omil (MSH-R-IF) deb nomlandi va keyinchalik MIF-1 ga qisqartirildi [5]. Erkak kalamushlar gipotalamusining homogenatlarida MIF-1 biosintezini o’rganish peptid to’qimalarda mavjud bo’lgan fermentativ tizim tomonidan hosil bo’lishini ko’rsatdi [6]. Oksitotsindan MIF-1 ning hosil bo’lishi xom gomogenatlar oksitotsin bilan 2,5 soat davomida fosfat tamponida inkubatsiya qilinganida, MIF ning shakllanishi oksitotsin konsentratsiyasining 15% gacha pasayishi bilan birga keldi. Turli ta’sirlarga ega.
MIF-1 ning ta’sir qilish mexanizmi D2 va D4 subtiplari dopamin retseptorlari bilan bog’lanishga asoslangan bo’lib, ular faol emas, balki antagonistlar yoki agonistlarning ta’siriga ta’sir qiladi [7, 8] va ularning chiqarilishini bostiradi. A-MSH [9], melatonin faolligini oshirish [10]. MIF-1 ning ko’p biologik faolligi antidepressantlar (MIF-1 0,1-1,0 mg / kg) [11], nootropiklar [12] va antiparkinsonik dorilar [13] kabi. MIF-1 c-Fosni faollashtirish uchun bir nechta uyali signal yo’llarini, jumladan, perERK va pSTAT3 ni modulyatsiya qilishi mumkin [14]. MIF-1 qo’llanilganidan to’rt soat o’tgach, c-Fos immunoreaktivligi kayfiyat, tashvish, depressiya va xotirani tartibga solishda muhim rol o’ynaydigan miya hududlarida oshdi. Vena ichiga yuborilgandan so’ng faollashtirilgan hujayralar soni intraserebroventrikulyar in’ektsiyadan keyin ko’proq edi. Miyaning ayrim sohalarida hujayra faollashuvi Parkinson kasalligi va depressiyadagi MIF-1 ning terapevtik ta’siri ostida yotgan biokimyoviy va neyroanatomik asosni ko’rsatadi. Bundan tashqari, MIF-1 opiat antagonisti [15] rolini o’ynaydi, morfin keltirib chiqaradigan katalepsiyani bostiradi [16] va agonistik bog’lanishni kuchaytiradi.
Keng spektrli biologik faollikni namoyish qiluvchi MIF-1 qon metabolizmiga yuqori qarshilik ko’rsatadi: inson plazmasida 37 ° C da MIF-1ning yarimparchalanish davri 5 kunni tashkil qiladi [18]. Bundan tashqari, MIF-1 qon-miya to’sig’i orqali yaxshi o’tishga qodir [19]. Peptidning bu xususiyatlari darhol ko’plab tadqiqotchilarning e’tiborini tortdi. Keyinchalik, biz MIF-1 uchun asosiy klinik sinovlar natijalarini, shuningdek, uning ba’zi analoglarini ko’rib chiqamiz.