Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

часть молекулы. Гликон определяет растворимость сердечного гликозида, степень его 
биотрансформации и выведение из организма, т.е. определяет приимущественно фармакокинетические 
особенности. Агликон
 
представлен
 
ненасыщенным лактонным ядром, с помощью которого сердечный 
гликозид связывает мембраной миофибрилл сердца и оказывает специфический кардиотонический 
эффект.
Для определения активности сердечных гликозидов используют биологическую стандартизацию.
Необходимость ее проведения обусловлена малой широтой терапевтического действия гликозидов; 
невозможностью определения их с помощью обычных физико – химических методов; коротким сроком 
хранения препарата.
Биологическая стандартизация проводится на лягушках.
ЛЕД (лягушачьи единицы 
действия)
– доза вещества, которая вызывает остановку сердца у большинства животных опытной 
группы (3 из 5). Так же существуют
КЕД
(кошачьи единицы действия) и
ГЕД
– голубиные 
единицы действия.
Классификация.
1.
Препараты наперстянки:
-
дигитоксин;
-
дигоксин;
-
цименид.
2.
Препараты строфанта:
-
строфантин К.
46

---

Препараты ландыша:
-
коргликон.
3.
Препараты горицвета:
-
настой травы горицвета весеннего (адонизид).
Рис. 20. Механизм действия сердечных гликозидов
Сердечные гликозиды блокируют сульфгидрильные группы Na
+
, K
+
- зависимой АТФ-фазы, 
что приводит к повышению концентрации Na
+
внутри клетки и повышению концентрации Ca
2+
, который 
выходит из саркоплазматического ретикула и поступает извне клетки (из гликокаликса). Ионы кальция 
связываются с тропонином и активируют фермент Са
2+
-зависимую АТФ-фазу. Вследствие этого, 
происходит дефосфорилирование АТФ, что сопровождается выделением энергии, которая используется 
на образование актомиозиновых комплексов, что приводит к усилению сокращения кардиоцитов и 
сердечной мышцы вцелом.