Лекарственные средства, влияющие на систему крови

• Витамин К в печени находится в 3 формах: гидрохинон, эпоксид и хинон.
• В ходе окисления эпоксида происходит стимуляция карбоксилазы гепатоцитов, активирующей ряд белков (4 – ФС (II, VII, IX, X) и 2 факторов противосвертывающей системы (протеинов C и S).
• АКНД, ингибируют фермент-эпоксидредуктазу,
• препятствуя превращению (восстановлению) неактивного витамина К-эпоксида в активный витамин К-хинон в печени.
• Поэтому АКНД называют антагонистами витамина К.

• Механизм действия АКНД

При действии АКНД синтез ФС в печени происходит, но они остаются неактивными.

• При действии АКНД синтез ФС в печени происходит, но они остаются неактивными.
• АКНД снижают концентрацию ФС не сразу, имеют латентный период. Эффект сохраняется 2-4 дня.
• Препараты подвергаются кумуляции. Принимаются внутрь.
• Применение: для длительной профилактики и лечения тромбозов, в хирургической практике (для предупреждения тромбообразования в послеоперационный период).
• Лечение проводят под контролем уровня протромбина путем определения протромбинового времени.

• Особенности АКНД

Нежелательные эффекты АКНД

• 1. Геморрагический синдром.
• 2. Диспептические явления - тошнота, рвота, диарея.
• 3. Аллергические реакции - крапивница, лейкопения, тромбоцитопения.
• 4. Нефро- и гепатотоксичность (при длительном приеме).
• 5. Синдром отмены (в форме «рикошетных тромбозов») – на 6–20-й день после резкой отмены АКНД.
• 6. «Кумариновые» некрозы мягких тканей (ягодиц, щек) вследствие тромбоза капилляров и мелких венул в связи с более ранним (по сравнению с витамин К-зависимыми ФС крови) снижением уровня протеинов С и S.
• 7. Тератогенное действие. «Варфариновый синдром плода» - нарушение формирования скелета у плода (выступающая форма лба, седловидный нос, недоразвитие хрящей трахеи и бронхов) вследствие угнетения образования остеокальцина (витамин К-зависимого белка костной ткани).
• 8. «Парамедикаментозные реакции» - окрашивание кожи ладоней, области подмышечных впадин и мочи в ярко-оранжевый (фенилин).