Лекарственные средства, влияющие на систему крови

Классификация антиагрегантов

• I. Средства, устраняющие действие тромбоксана A2
• 1. Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ): ацетилсалициловая кислота
• 2. Ингибиторы ЦОГ и тромбоксансинтетазы: индобуфен
• 3. Ингибиторы тромбоксансинтетазы: дазоксибен
• 4. Блокаторы тромбоксановых рецепторов: терутробан
• II. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы (повышают концентрацию цАМФ в тромбоцитах): эпопростенол
• III. Средства, препятствующие действию АДФ на тромбоциты: тиклопидин, клопидогрел, прасугрел, тикагрелор, кангрелор
• IV. Средства, ингибирующие фосфодиэстеразу тромбоцитов (повышают концентрацию цАМФ в тромбоцитах): дипиридамол (курантил), пентоксифиллин (трентал)
• V. Средства, блокирующие гликопротеины IIb/IIIa мембран тромбоцитов:
• 1. Моноклональные антитела: абциксимаб
• 2. Специфические блокаторы гликопротеинов IIb/IIIa: для в/в введения - тирофибан, эптифабатид, для приема per os – орбофибан, ксемилофибан

Основные процессы, приводящие к агрегации тромбоцитов

Механизм действия антиагрегантов

Механизм действия антиагрегантов

• Ацетилсалициловая кислота. Необратимо ингибирует (путем ацетилирования) ЦОГ, что сопровождается угнетением синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах и нарушением агрегации.
• Тиклопидин, клопидогрел. Блокаторы АДФ-рецепторов блокируют пуриновые (P2Y12) рецепторы на мембране тромбоцитов, что приводит к понижению концентрации Са2+ в цитоплазме и уменьшает агрегацию тромбоцитов.
• Эпопростенол. Стимулирует простациклиновые (ПГ I2) рецепторы тромбоцитов и связанную с ними через Gs-белок аденилациклазу. В результате в тромбоцитах повышается уровень цАМФ и снижается концентрация цитоплазматического Са2+. Это препятствует агрегации.

Механизм действия антиагрегантов Дипиридамол ингибирует аденозиндезаминазу (которая разрушает аденозин) и ФДЭ III (которая разрушает цАМФ). В результате, в крови накапливаются эндогенные антиагреганты – аденозин и АМФ. Аденозин стимулирует аденозиновые (А2-) рецепторы на тромбоцитах, в них увеличивается образование цАМФ, уменьшается концентрация Са2+, что ведет к уменьшению агрегации тромбоцитов. Блокада ФДЭ III, также ведет к накоплению цАМФ.